本发明涉及一种含钴的酸性胺基酸错合物及其治疗癌症的用途。
背景技术:
1、癌症是世界上最重要的健康问题之一。其被定义为失控生长、逃离死亡并在体内任何地方发育的旧细胞。患者以传统疗法(诸如手术、放射疗法及化学疗法)或较新形式的疗法(诸如免疫疗法、标靶疗法、基因疗法等)治疗。化学疗法是一种有效且广泛的癌症治疗,其使用一或多个抗癌药物。
2、顺铂是一种pt(ii)错合物,且用作治疗多种癌症的化疗药物。其化学式为[pt(nh3)2cl2],且莫耳质量为300.05g·mol-1。其藉由与dna交联来干扰细胞有丝分裂,并当细胞无法修复损伤的dna时活化细胞凋亡。因此,顺铂可杀死增殖细胞,其包括癌细胞。其也可使快速分裂的正常细胞(诸如骨髓、胃肠道及毛囊)损伤。常见的副作用诸如肾毒性、耳毒性、肝毒性、胃肠道不耐症及神经毒性。由于后天或固有的抗性、非特异性及毒副作用、以及无法预防癌症复发,因此顺铂的临床使用受到限制(sumit ghosh chemistry.88,102925,(2019))。
技术实现思路
1、在本发明中,意外地发现具有酸性胺基酸(包括麸胺酸(ga,glu)或天门冬胺酸(aa,asp))的含钴错合物可有效抑制癌细胞生长。具体而言,本文所述的具有酸性胺基酸的含钴错合物由于其对各种类型癌细胞的作用而作为广效抗癌剂是有效的。
2、因此,本发明提供了一种治疗有需要的个体的癌症的方法,其包含向该个体施用有效量的具有酸性胺基酸的含钴错合物。本发明也提供一种具有酸性胺基酸的含钴错合物的用途,其用于制备治疗有需要的个体的癌症的药剂。进一步提供一种用于治疗癌症的医药组合物,其包含具有酸性胺基酸的含钴错合物及医药上可接受的载体。
3、在一些具体实施例中,如本文所述的酸性胺基酸选自由麸胺酸(ga)及天门冬胺酸(aa)组成的群组。
4、在一些具体实施例中,如本文所述的具有酸性胺基酸的含钴错合物为含钴麸胺酸(coga)错合物或含钴天门冬胺酸(coaa)错合物。
5、在一些具体实施例中,如本文所述具有酸性胺基酸的含钴错合物由式i所示
6、
7、在一些具体实施例中,该含钴错合物呈晶体形式。
8、在一些具体实施例中,该癌症选自由以下组成的群组:肝癌(肝肿瘤)、脑癌(神经胶质母细胞瘤)、皮肤癌(黑色素瘤)、肺癌、头颈癌、乳癌、子宫颈癌、大肠癌、胃癌、白血病、肾癌、卵巢癌、胰脏癌、前列腺癌、及睪丸癌。
9、在一些具体实施例中,该含钴错合物是以有效抑制该等癌细胞增殖的量施用。
10、在一些具体实施例中,该含钴错合物是以有效抑制该等癌细胞中myca、mycb、cdk1、cdk2、ccnd1、及/或ccne1表现的量施用。
11、下面描述阐述本发明的一或多个具体实施例的细节。本发明的其他特征或优点将从以下若干具体实施例的详细描述以及从所附申请专利范围变得显而易见。
1.一种治疗有需要的个体的癌症的方法,其包含向该个体施用有效量的具有酸性胺基酸的含钴错合物。
2.如权利要求1的方法,其中所述的酸性胺基酸选自由麸胺酸(ga)及天门冬胺酸(aa)组成的群组。
3.如权利要求1的方法,其中所述的错合物为含钴麸胺酸(coga)错合物或含钴天门冬胺酸(coaa)错合物。
4.如权利要求3的方法,其中
5.如权利要求1到4中任一项的方法,其中所述的错合物呈晶体形式。
6.如权利要求1到5中任一项的方法,其中所述的癌症选自由以下组成的群组:肝癌、脑癌、皮肤癌、肺癌、头颈癌、乳癌、子宫颈癌、大肠癌、胃癌、白血病、肾癌、卵巢癌、胰脏癌、前列腺癌、及睪丸癌。
7.如权利要求1到6中任一项的方法,其中所述的错合物是以有效抑制该等癌细胞增殖的量施用。
8.如权利要求1到7中任一项的方法,其中所述的错合物是以有效抑制该等癌细胞中myca、mycb、cdk1、cdk2、ccnd1、及/或ccne1表现的量施用。
9.一种具有酸性胺基酸的含钴错合物的用途,其用于制备治疗癌症的药剂。
10.如权利要求9的用途,其中该错合物如请求项2到5中任一项所定义。
11.如权利要求9或10中任一项的用途,其中所述的癌症选自由以下组成的群组:肝癌、脑癌、皮肤癌、肺癌、头颈癌、乳癌、子宫颈癌、大肠癌、胃癌、白血病、肾癌、卵巢癌、胰脏癌、前列腺癌、及睪丸癌。
12.如权利要求9到11中任一项的用途,其中所述的药剂是以有效抑制该等癌细胞增殖的量施用。
13.如权利要求9到12中任一项的用途,其中所述的药剂是以有效抑制该等癌细胞中myca、mycb、cdk1、cdk2、ccnd1、及/或ccne1表现的量施用。
14.一种用于治疗癌症的医药组合物,其包含有效量的具有酸性胺基酸的含钴错合物及医药上可接受的载体。
15.如权利要求14的医药组合物,其中该错合物如权利要求2到5中任一项所定义。
16.如权利要求14或15中任一项的医药组合物,其中所述的癌症选自由以下组成的群组:肝癌、脑癌、皮肤癌、肺癌、头颈癌、乳癌、子宫颈癌、大肠癌、胃癌、白血病、肾癌、卵巢癌、胰脏癌、前列腺癌、及睪丸癌。
17.如权利要求14到16中任一项的医药组合物,其中所述的错合物是以有效抑制该等癌细胞增殖的量施用。
18.如权利要求15到17中任一项的医药组合物,其中所述的错合物是以有效抑制该等癌细胞中myca、mycb、cdk1、cdk2、ccnd1、及/或ccne1表现的量施用。
