没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物在制备抗XOD活性药物中的应用

专利2026-06-08  3


本发明属于医学和药学,具体涉及没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物在制备抑制黄嘌呤氧化酶(xod)活性药物中的应用。


背景技术:

1、痛风是一种以血清尿酸产生过多为特征的关节炎,尿酸以晶体形式沉积在关节中,导致疼痛性炎症。因此,降低尿酸是一种关键的治疗策略,通过抑制尿酸盐的产生或增加尿酸排泄。黄嘌呤氧化酶(xod)是人体新陈代谢中的一种关键酶,可催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤,最终氧化为尿酸。xod的过表达可引起代谢综合征,包括再灌注、氧化应激损伤、缺血和其他心血管疾病。xod的过度催化也是血清尿酸水平升高的潜在原因,可能导致痛风。因此,阻断体内尿酸合成的xod抑制剂应该是临床环境中治疗痛风和高尿酸血症的预防措施之一。别嘌呤醇和非布司他是目前市面上最有效的xod抑制剂。然而,由于其高剂量、副作用和疗效差,包括毒性、肝炎和过敏反应,它们的应用往往受到限制。因此,非常需要具有更大治疗活性和更少副作用的替代xod抑制剂。天然产物及其衍生物被认为是发现新药的重要来源。许多科学家已经将兴趣转向探索天然来源的新型xod抑制剂。多种类型的天然产物和制剂无论是单独使用还是与其他常规药物联合使用,在治疗高尿酸血症和痛风方面取得了可喜的成果。因此,发掘天然来源的新型xod抑制剂是目前药学研究的一个热点。

2、白蔹(radix ampelopsis)为葡萄科(vitaceae)蛇葡萄属(ampelopsis)植物白蔹(ampelopsis japonica(thunb.)makino)的干燥块根,俗称兔核、白根、昆仑、猫儿卵、鹅抱蛋、穿山老鼠及山地瓜等。具有清热解毒,散结止痛,生肌敛疮的功效,是牛黄清心丸,万京红,痹克颗粒等多种中药成方制剂的重要组方。现代药理学研究表明,白蔹具有明确的抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节等活性。植物化学研究表明,白蔹主要含有酚酸、蒽醌、黄酮、皂苷类化学成分。


技术实现思路

1、本发明的目的是提供一类没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物或其药学上可以接受的盐、或它们的水合物在制备抑制黄嘌呤氧化酶(xod)活性药物中的应用。

2、所述的没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物,其结构如式i和ii所示:

3、

4、优选,所述的抑制黄嘌呤氧化酶(xod)活性药物是治疗痛风的药物。

5、优选,所述的药物还含有医药可使用的辅料。

6、本发明的第二个目的是提供一种抑制黄嘌呤氧化酶(xod)活性药物,其含有上述没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物作为活性成分。

7、本发明的第三个目的是提供一种没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物的制备方法,其是从白蔹中制备分离得到的。

8、优选,所述的白蔹是白蔹的全株。

9、优选,具体步骤如下:

10、对干燥白蔹进行粉粹,用乙醇水溶液提取,经浓缩后得到乙醇粗提物,然后用去离子水重悬,分别用正己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取,乙酸乙酯部用大孔吸附树脂进行柱层析分离,用水、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、100%乙醇为洗脱液进行洗脱,70-100%乙醇洗脱馏分-fr.d用正相硅胶柱进行柱层析分离,用二氯甲烷-甲醇体系50:1→1:1v/v进行梯度洗脱,其中二氯甲烷-甲醇3:1洗脱馏分-fr.d10经过sephadex lh-20凝胶柱层析,以氯仿:甲醇1:1v/v进行洗脱,得到化合物i和ii。

11、优选,所述的乙醇水溶液是体积分数95%乙醇水溶液。

12、本发明提供的没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物作为植物来源的天然产物,可以从植物白蔹(ampelopsisjaponica(thunb.)makino)全株中提取,用于抑制黄嘌呤氧化酶(xod)活性药物中的用途。本发明有望为临床治疗痛风提供新的候选药物分子。



技术特征:

1.没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物或其药学上可以接受的盐、或它们的水合物在制备抑制黄嘌呤氧化酶活性药物中的应用;

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的抑制黄嘌呤氧化酶活性药物是治疗痛风的药物。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述的药物还含有医药可使用的辅料。

4.一种抑制黄嘌呤氧化酶活性药物,其特征在于,含有没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物作为活性成分;

5.一种没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物的制备方法,其特征在于,是从白蔹中制备分离得到的;

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的白蔹是白蔹的全株。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液是体积分数95%乙醇水溶液。


技术总结
本发明公开了没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物在制备抗XOD活性药物中的应用。本发明提供的没食子酰呋喃金缕梅糖苷类化合物作为植物来源的天然产物,可以从植物白蔹(Ampelopsisjaponica(Thunb.)Makino)全株中提取,用于抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)活性药物中的用途。本发明有望为临床治疗痛风提供新的候选药物分子。

技术研发人员:邱声祥,李玉林,赵丽云,李先彩
受保护的技术使用者:中国科学院华南植物园
技术研发日:
技术公布日:2024/7/25
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