本发明属于生物医药,具体涉及fen1抑制剂在制备治疗心肌梗死药物中的应用。
背景技术:
1、心肌梗死(myocardial infarction,mi)是由冠状动脉急性闭塞,使相应心肌持久地、严重地急性缺血所致,常伴随组织坏死和炎性细胞浸润,是一种临床常见的心脏疾病。研究证明,多种炎性介质和生化反应参与心肌梗死的过程,其中包括缺血损伤、氧化应激损伤、补体激活、白细胞介素释放、中性粒细胞聚集/浸润等。
2、现有技术中fen1分子主要在肿瘤方面研究比较多,fen1抑制剂可以和一些抗癌药物联用,来增加抗癌药的药效,比如fen1抑制剂联用顺铂去治疗肺癌,增加药效。
3、目前并没有关于fen1抑制剂在治疗心肌梗死方面研究的记载与报道,因此,需要后续临床上开发新型治疗心肌梗死的药物提供一种新思路。
技术实现思路
1、本发明的目的在于解决现有技术中的不足,提供fen1抑制剂在制备治疗心肌梗死药物中的应用。
2、为了达到上述目的,本发明是通过以下技术方案实现的:
3、第一方面,本发明提供fen1抑制剂在制备治疗心肌梗死药物中的应用,fen1抑制剂的英文名为fen1-in-4,别名为1-(环丙基甲基)-3-羟基喹唑啉-2,4-二酮,它的分子式为c12h12n2o3,分子量为232.24,cas号为1995893-58-7,pubchem编号:121231495;其结构式如式(ⅰ):
4、
5、第二方面,本发明提供一种治疗心肌梗死的药物组合物,所述药物组合物的活性成分包括所述的fen1抑制剂或其药学上可接受的盐。
6、术语“药学上可接受的盐”是指,在可靠的医学判断范围内,适合与人和低等动物的组织接触而没有过度毒性、刺激性、变态反应等等,并且与合理的益处/危险比例相称的那些盐。药学上可接受的盐在本领域是众所周知的。
7、在制备治疗心肌梗死药物中,可以采用注射剂、口服液、粉剂等剂型;药用剂量为30-40mg/㎡体表面积。
8、本发明通过结扎小鼠心脏冠状动脉左前降支(lad)建立mi动物模型,观察fen1 in对心肌梗死是否具有治疗效果。结果表明,fen1 in对小鼠心脏心肌梗死具有有益作用。
9、本发明具有以下有益效果:fen1抑制剂对由心肌梗死造成的死亡得到缓解,且有效改善了心肌梗死面积、心肌纤维化,心肌细胞死亡的现象和心肌炎症症状,减弱了由mi所造成的心肌损伤,fen1 in在治疗心肌梗死方面具有一定的有益作用。fen1 in能有效改善小鼠由心肌梗死所诱发的系列症状,为后续临床上开发新型治疗心肌梗死的药物提供一种新思路。
1.fen1抑制剂在制备治疗心肌梗死药物中的应用,其特征在于,所述fen1抑制剂的化学名称为1-(环丙基甲基)-3-羟基喹唑啉-2,4-二酮,其结构式如式(ⅰ):
2.一种治疗心肌梗死的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的活性成分包括权利要求1所述的fen1抑制剂或其药学上可接受的盐。
