本发明属于化妆品,具体涉及一种靶向肽光甘草定及其制备方法和应用。
背景技术:
1、人体皮肤在受到物理(紫外、摩擦)、化学(氧化剂)等条件刺激时,角质形成细胞基于对皮肤的保护需要,会分泌大量促黑素并作用于下层黑素细胞。促黑素通过与黑素细胞表面受体mc1r结合后激活下游信号通路,促进酪氨酸酶基因tyr的表达,从而促进酪氨酸酶活性,引起黑色素的大量产生。随后,黑色素会从基底层转运到角质层后对角质层进行保护,皮肤就会在外部呈现成变黑的现象。
2、研究发现,多种类型的植物提取物都表现出优异的美白效果,其中以光甘草定最为突出。光甘草定来源于一种叫光果甘草的珍贵植物,属黄酮类物质。光甘草定因其强大的美白作用在业界被誉为“美白黄金”。它可通过抑制酪氨酸酶活性来减少黑色素的生成,并广泛应用于护肤品等领域,在美容、疾病治疗等领域发挥着重要作用。但由于光甘草定在水中的不溶性,限制了光甘草定在化妆品中的应用,难以发挥其美白的功效。临床运用中发现,光甘草定单一使用,或者与常规的妆品辅料联用,都表现出渗透性差、无靶向黏附性,从而导致美白效果不明显。
3、现有技术中,为解决上述问题,多采用的是与乳化剂、保湿剂等妆品辅料联用,与光甘草定起到协同作用,辅助光甘草定达到皮肤深层,起到美白的作用。这样做的确有助于改善光甘草定渗透性差的特性,但是,光甘草定依然不具备靶向黑色素细胞的能力,无法达到精准美白,综合美白效果依然不理想。
4、因此,制备一种具有良好的渗透性及靶向黏附性的光甘草定是当下亟需解决的问题。
技术实现思路
1、本发明的目的是提供一种具有良好的渗透性及靶向黏附性,在美白方面表现出更强的功效的靶向肽光甘草定。
2、为了达到上述目的,本发明所采用的技术方案包括以下步骤:
3、所述靶向肽光甘草定按照如下步骤制备:
4、1)称取原料:
5、光甘草定1份、丁二酸酐0.5~3份、有机溶剂10-15份、rgd多肽0.2-1份、催化剂0.5~3份;
6、2)制备光甘草定丁二酸单酯:
7、将光甘草定置于圆底烧瓶中,用有机溶剂超声溶解,然后加入丁二酸酐,在30-50℃下反应12~72小时,减压回收溶剂至干,加入0.5%的稀盐酸溶液,析出固体,经反复过滤、洗涤,干燥即得光甘草定丁二酸单酯;
8、3)制备靶向肽光甘草定:
9、将上述光甘草定丁二酸单酯溶于有机溶剂中,然后向其中加入催化剂,搅拌溶解,再向其中加入rgd多肽,并于25-50℃反应12-36h后,经透析、冻干处理,得到靶向肽光甘草定。
10、所述有机溶剂为吡啶、丙酮、二甲基亚砜或二氯甲烷。
11、所述催化剂为4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐,即dmtmm。
12、所述光甘草定为纯度99%。
13、本发明的有益效果为:
14、1)相比常规光甘草定,本发明制备的靶向肽光甘草定渗透性更强,且能够黏附在黑色素细胞上,使光甘草定能够长时间抑制抑制酪氨酸酶活性,从而减少黑色素的生成,达到根源上的美白效果。
15、2)
1.一种靶向肽光甘草定的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的靶向肽光甘草定的制备方法,其特征在于,所述光甘草定纯度为99%。
3.根据权利要求1所述的靶向肽光甘草定的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为吡啶、丙酮、二甲基亚砜、二氯甲烷中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的靶向肽光甘草定的制备方法,其特征在于,所述催化剂为4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐。
5.一种由权利要求1-4任一项所述方法制备得到的靶向肽光甘草定。
6.根据权利要求5所述的靶向肽光甘草定在化妆品中的应用。
