本发明药物制剂技术领域，具体涉及一种绞股蓝维e口含片及其制备方法。
背景技术：
绞股蓝[gynosteapentaphyllu(thunb.)akino]为葫芦科绞股蓝属植物，又名小草药、七叶胆、公罗锅底、落地生、遍地生根，于2003年3月5日被国家卫生部列入保健品名单。绞股蓝的主要成分有绞股蓝皂苷、黄酮、多糖、氨基酸、维生素、微量元素等，其中已发现皂苷成分有201种。绞股蓝皂苷是绞股蓝的主要活性成分，其苷元部分基本是达玛烷型四环三萜类；它是良好的抗氧化剂，通过增强机体清除自由基能力，提高机体抗氧化能力，从而起到抗氧化作用。
维生素e(vitaine,ve),又名为生育酚、抗不孕维生素，是最早发现的维生素之一,属于苯并二氢吡喃衍生物。维生素e类在自然界中已知有8种，其中α-生育酚生理活性最高。维生素e是最主要的抗氧化剂之一，一方面通过直接清除过氧化物或自由基，另一方面通过限制超氧化物及相应的活性氧或氮化合物的生成和水平而发挥其抗氧化作用。
随着人们生活水平提高，越来越多的人重视起保健这方面问题。近年来，市场上出现的抗氧化保健品层出不穷；然而，研究表明，它们的抗氧化功效微乎其微。可见，研究出一种具有抗氧化作用的中药制剂显得尤为重要。
本发明开发的目的是以股蓝浸膏粉和维生素e为抗氧化活性成分，开发一种全新抗氧化口含片。然而，在开发口含片过程中，必须解决口含片的外观、口感、硬度、崩解时限等性能问题。然而口含片的外观、口感、硬度、崩解时限等性能与稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑剂等辅料的种类选择以及用量配比密切相关。然而，目前尚未有以股蓝浸膏粉和维生素e为活性成分制备口含片的研究报道，因此，如何选择稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑剂等辅料需要进行大量的研究，才能够制备得到外观、口感、硬度、崩解时限等性能优异的绞股蓝维e口含片。
中国发明专利201110390559.6以及201310403154.0公开了相关的绞股蓝口含片，但其以中药绞股蓝粉末为原料，并不是以绞股蓝浸膏粉为原料制备口含片。而股蓝浸膏粉与单纯的中药绞股蓝粉末性质差别是非常大的，如吸湿性、可压性、流动性、口感等方面均不同。因此，以中药绞股蓝粉末为原料的口含片，其采用的辅料对于以绞股蓝浸膏粉为原料的口含片制备并无参考意义。
中国发明专利201110221340.3虽然公开了一种以绞股蓝浸膏粉为原料的口含片，但其仅仅简单的制备了一种口含片，并未深入研究口含片的外观、口感、硬度、崩解时限等性能。
综上所述，绞股蓝浸膏粉为原料提供一种外观、口感、硬度、崩解时限等性能优异的绞股蓝口含片具有重要的意义。
技术实现要素：
本发明所要解决的技术问题是，为了克服现有技术中以绞股蓝浸膏粉以及维生素e为原料的绞股蓝口含片在制剂工艺上的缺陷，提供一种绞股蓝维e口含片及其制备方法。所述的绞股蓝维e口含片具有优异的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能。
本发明所要解决的上述技术问题，通过以下技术方案予以实现：
一种绞股蓝维e口含片，其以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分，然后添加辅料制备而成；所述的辅料包括稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂，所述的稀释剂选用甘露糖醇，所述的矫味剂选用甜菊苷，所述的粘合剂选用淀粉浆。
发明人研究发现，以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分制备口含片，要想获得优异的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能；这与稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂等辅料的选择密切相关。上述辅料种类和含量的随意选择，虽然能够制备出口含片，但口含片的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能都会大打折扣。
发明人研究发现，原料绞股蓝浸膏与绞股蓝粉末的吸湿性、可压性、流动性等性能不同；以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分制备口含片时，稀释剂对于片剂的口感、硬度以及崩解时限等起着重要的影响；发明人从众多的稀释剂中经大量实验筛选发现，稀释剂只有选用甘露糖醇才能使得口含片具有最优异的口感、硬度以及崩解时限。比如，以常规的乳糖作为绞股蓝浸膏和维生素e的稀释剂时制备得到的口感虽然适宜，但是具有硬度低，且崩解时限短的缺陷。以木糖醇为稀释剂同样存在硬度低的缺陷；以山梨糖醇为稀释剂时，其存在口感和崩解时限较差的缺陷。
发明人研究发现，原料绞股蓝浸膏与绞股蓝粉末的口感是完全不同的，原料绞股蓝浸膏涩味较重；因此如何选择矫味剂也是关键问题，发明人从众多的矫味剂中经大量实验筛选发现，甜菊糖苷作矫味剂，口感甜度适中，可有效掩盖浸膏粉的涩味；而选用其它矫味剂并不能有效的掩盖浸膏粉的涩味。如选用阿斯巴甜和赤藓糖醇口感不及甜菊糖苷，涩味仍明显，有砂粒感；如选择薄荷脑和蔗糖的口感一般，涩味较重，砂粒感重。
发明人研究发现，发明人研究发现，原料绞股蓝浸膏与绞股蓝粉末的吸湿性、可压性、流动性等性能不同；以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分制备口含片时，稀释剂对于片剂的硬度以及崩解时限等起着重要的影响；发明人从众多的粘合剂中经大量实验筛选发现，只有选用淀粉浆作为粘合剂时制备得到的口含片硬度最适中，崩解时限最适宜。例如选用5％pvp水作为黏合剂时，口含片的硬度不符合要求。
优选地，所述的润滑剂选自硬脂酸酸镁。
发明人研究发现，以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分制备口含片时，选用硬脂酸酸镁作为润滑剂制备得到的口含片表面光滑，且不影响口感和崩解时限；而选用其它润滑剂，如选用滑石粉和微粉硅胶制备得到的口含片口感一般、稍有砂粒感，且两面粗糙，色泽不均匀，有破裂现象严重；同时微粉硅胶崩解时限也不符合片剂的规定。
综上所述在以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分制备口含片时，稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂等因素对口含片的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能起着相辅相成的作用，稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂的种类必须同时选择好，才能获得优异的外观、口感、硬度以及崩解时限；任何一个选择不当，都会影响口含片整体的性能。
优选地，甘露糖醇与绞股蓝浸膏粉重量比为5～7：1。
最优选地，甘露糖醇与绞股蓝浸膏粉重量比为7：1。
优选地，甜菊糖苷与绞股蓝浸膏粉重量比为7～9：20。
最优选地，甜菊糖苷与绞股蓝浸膏粉重量比为7：20。
优选地，淀粉浆的浓度为10～12％。
最优选地，淀粉浆的浓度为11％。
研究表明，当淀粉浆浓度为15％时，口含片硬度过大，不符合要求；当淀粉浆浓度为5％、8％时，口含片外观较差，崩解时限较短；当淀粉浆浓度为11～12％时，口含片外观光滑，色泽均匀，硬度适中，崩解时限适宜。
优选地，绞股蓝浸膏和维生素e的重量比为10:1～5。
发明人进一步研究发现，稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂的用量比同样对口含片的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能起着重要的影响，发明人经大量的试验研究发现，各成分均在在上述用量比范围内，才能得到外观、口感、硬度以及崩解时限等性能最优异的口含片。
优选地，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10～15份；维生素e1～5份；甘露糖醇50～70份；甜菊糖苷3～5份；淀粉浆4～6份；硬脂酸镁1～3份；乙醇5～10份。
进一步优选地，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1～3份；甘露糖醇60～70份；甜菊糖苷3～4份；淀粉浆5～6份；硬脂酸镁2～3份；乙醇7～9份。
最优选地，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；甘露糖醇70份；甜菊糖苷3.5份；淀粉浆5.5份；硬脂酸镁2份；乙醇8份。
上述绞股蓝维e口含片的制备方法，其包含如下步骤：
(1)将股蓝浸膏粉与甘露糖醇以及甜菊糖苷混合均匀；
(2)然后加入溶于乙醇中的维生素e；
(3)再加入淀粉浆制成软材，然后再过筛制粒、干燥、整粒，得颗粒；
(4)将颗粒加入硬脂酸镁中混合均匀，再经压片即得。
有益效果：本发明提供了一种全新的绞股蓝维e口含片；所述的口含片具有优异的外观、口感、硬度以及崩解时限等性能；且其成型工艺合理、稳定、可行，适合大规模的工业化生产。
具体实施方式
以下结合具体实施例来进一步解释本发明，但本发明的保护范围并不限于实施例。
本实施例的口含片各性能测试如下：
外观：随机抽取口含片平铺于托盘上，对口含片表面的光洁度及色泽是否均匀一致等进行考察，按以下评分标准给予分数。
口感：取1片口含片放入口中，口感按以下评分标准给予分数。
崩解时限检查方法：水温37℃±1℃条件下，取供试品6片，分别置吊篮玻璃管中，启动仪器，记录完全崩解时间。
硬度：各处方下制备的口含片分别使用硬度计测定6片硬度，求平均值。
具体的评分标准如下表1：
表1.绞股蓝维e口含片的质量评分
实施例1绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；甘露糖醇70份；甜菊糖苷3.5份；淀粉浆(质量分数为11％)5.5份；硬脂酸镁2份；乙醇8份。
绞股蓝浸膏粉通过如下方法制备得到：取绞股蓝干燥全草，用10倍重量的体积分数为95％的乙醇回流提取3次，每次提取45min，合并三次滤液，经抽滤和浓缩并干燥、并研磨成粉末后得绞股蓝浸膏粉。
制备方法：
(1)将绞股蓝浸膏粉与甘露糖醇以及甜菊糖苷混合均匀；
(2)然后加入溶于乙醇中的维生素e；
(3)再加入淀粉浆制成软材，然后再过10目筛制粒，置于60℃干燥箱中干燥3h，每0.5h翻动一次，过12目筛整粒，得颗粒；
(4)将颗粒加入硬脂酸镁中混合均匀，再经压片即得。
经评价，实施例1的外观得分为3分、口感2分、硬度3分以及崩解时限3分。
实施例2绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉12份；维生素e1份；甘露糖醇60份；甜菊糖苷5份；淀粉浆(质量分数为11％)3份；硬脂酸镁1份；乙醇8份。
其余制备方法同实施例1。
经评价，实施例2的外观得分为3分、口感2分、硬度2分以及崩解时限2分。
实施例3绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉10份；维生素e5份；甘露糖醇50份；甜菊糖苷5份；淀粉浆(质量分数为11％)4份；硬脂酸镁3份；乙醇8份。
其余制备方法同实施例1。
经评价，实施例3的外观得分为3分、口感2分、硬度2分以及崩解时限2分。
对比例1绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；乳糖70份；甜菊糖苷3.5份；pvp水(质量分数为5％)5.5份；硬脂酸镁2份；乙醇8份。
其余制备方法同实施例1。对比例1与实施例1不同之处在于，稀释剂选用乳糖，粘合剂选用pvp水。
经评价，对比例1的外观得分为2分、口感2分、硬度0分以及崩解时限1分。
实施例2绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；木糖醇70份；甜菊糖苷3.5份；淀粉浆(质量分数为11％)5.5份；滑石粉2份；乙醇8份。
其余制备方法同实施例1。对比例2与实施例1不同之处在于，稀释剂选用木糖醇，润滑剂选用滑石粉。
经评价，对比例2的外观得分为0分、口感1分、硬度0分以及崩解时限1分。
对比例3绞股蓝维e口含片的制备
原料重量份配比：绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；山梨糖醇70份；蔗糖3.5份；淀粉浆(质量分数为11％)5.5份；硬脂酸镁2份；乙醇8份。
其余制备方法同实施例1。对比例3与实施例1不同之处在于，稀释剂选用山梨糖醇；甜味剂选用蔗糖。
经评价，对比例3的外观得分为1分、口感0分、硬度2分以及崩解时限0分。
1.一种绞股蓝维e口含片，其以绞股蓝浸膏和维生素e为活性成分，然后添加辅料制备而成；所述的辅料包括稀释剂、矫味剂、粘合剂以及润滑剂，其特征在于，所述的稀释剂选用甘露糖醇，所述的矫味剂选用甜菊苷，所述的粘合剂选用淀粉浆。
2.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸酸镁。
3.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，甘露糖醇与绞股蓝浸膏粉重量比为5～7：1；最优选地，甘露糖醇与绞股蓝浸膏粉重量比为7：1。
4.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，甜菊糖苷与绞股蓝浸膏粉重量比为7～9：20；最优选地，甜菊糖苷与绞股蓝浸膏粉重量比为7：20。
5.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，淀粉浆的浓度为10～12％；最优选地，淀粉浆的浓度为11％。
6.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，绞股蓝浸膏和维生素e的重量比为10:1～5。
7.根据权利要求1所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10～15份；维生素e1～5份；甘露糖醇50～70份；甜菊糖苷3～5份；淀粉浆4～6份；硬脂酸镁1～3份；乙醇5～10份。
8.根据权利要求7所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1～3份；甘露糖醇60～70份；甜菊糖苷3～4份；淀粉浆5～6份；硬脂酸镁2～3份；乙醇7～9份。
9.根据权利要求8所述的绞股蓝维e口含片，其特征在于，各原料的重量份配比如下：
绞股蓝浸膏粉10份；维生素e1份；甘露糖醇70份；甜菊糖苷3.5份；淀粉浆5.5份；硬脂酸镁2份；乙醇8份。
10.权利要求1～9任一项所述的绞股蓝维e口含片的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
(1)将绞股蓝浸膏粉与甘露糖醇以及甜菊糖苷混合均匀；
(2)然后加入溶于乙醇中的维生素e；
(3)再加入淀粉浆制成软材，然后再过筛制粒、干燥、整粒，得颗粒；
(4)将颗粒加入硬脂酸镁中混合均匀，再经压片即得。
技术总结