相关申请本申请根据35u.s.c.§119(e)要求2017年6月30日提交的美国临时申请u.s.s.n.62/528,010的权益，将其并入本申请作为参考。发明背景瓶刷聚合物(bottlebrushpolymer)已在从药物递送和分子成像到新型材料和刺激响应型网络的领域中得到广泛应用。1-3直接接枝法(graft-through)开环易位聚合(ring-openingmetathesispolymerization,romp)与其他瓶刷合成方法相比具有明显的优势。4,5快速启动的grubb第三代催化剂(g3-cat)已显示出能够维持聚合物链反应的增长，对各种空间受阻的多价大分子单体(mm)具有极高的耐受性，即使在低毫摩尔浓度下，也能达到较高的聚合度和较低的分散度值。6,7此外，使用g3-cat可以控制最终大分子的组成、形态和大小，从而可以制备出卓越的聚合物结构，例如瓶刷聚合物和星形聚合物。7-11由于其侧链的堆积密度高，瓶刷聚合物的骨架非常坚硬，并采用具有最小侧链缠结的扩展形态。6近来，瓶刷嵌段共聚物(bbcp)的自组装行为已成为研究的一个活跃领域，因为这些大分子很容易进行相分离，并且可以用于设计具有大量新的机械性能的材料。6,12另一方面，聚合星形纳米结构提供了几种不同的有价值的功能，例如模仿球状生物大分子的可调节的纳米级尺寸和形状，可延长血液循环并有效地进行生物分布和/或肿瘤蓄积。13-15这些特性使星形聚合物特别适合生物应用。10瓶刷和星形聚合物结构(例如刷-臂星形聚合物(brush-armstarpolymers)(basp))的发展是一个正在发展的研究领域，因为这些聚合物结构具有广泛的应用。先前的工作已报道了可用于直接接枝法(graft-through)romp的多组分mm的制备；这些mm包含具有多种功能和特性的侧链，这些侧链可以位于不同的mm上，也可以在同一mm上分支。9,11,12,14,16,17特别地，该支链平台由以下组成：分子上的romp兼容的降冰片烯基，该分子还包含两个正交可官能化的位点：炔烃，对其可使用铜(i)催化的炔烃-叠氮化物环加成反应(cuaac)；18-20以及羧酸基团，其与碳二亚胺偶联化学相容，21-25这两者都是有效的，并且是已知的缀合模式。该侧链可以用两种自组装成各种形态的不相似聚合物或含有试剂(例如治疗剂(例如药物)、诊断剂(例如显像剂)、预防剂或生物配体)的聚合物链功能化；据报道所得聚合物在多种应用中均表现出有趣的特性，包括自组装、药物递送和分子成像。8,9,11,26-28技术实现要素：将新型聚合物和/或小分子改变成直接接枝法瓶刷的侧链，有助于发现新的聚合大分子。然而，在各种应用和优化研究中的进一步细化需要大量的核单体，特别是对于需要大量聚合物以研究其大量性能的材料开发而言。典型的大分子单体可商购获得，或可以通过简短的合成方案获得，但是复杂的大分子单体(例如那些包含多官能平台或一个或多个试剂的大分子单体)需要付出更多的努力才能开发出高效、简单和可批量化的合成方案，尤其是从工业角度来看。虽然先前报告的系统(现称为第一代大分子单体或g1-m(例如，图1a中所示的大分子单体))具有上述一些有趣的特性，29但是关于制备g1-m的合成方案存在一些问题：线性制备路线、非平凡的反应条件和纯化，以及无法有效扩大规模(图1a)。因此，这些合成的局限性可能会阻碍进一步的研究，并限制这些类型的大分子单体的广泛使用，并因此会限制可由这些大分子单体生产的聚合物和材料的使用。本文描述了用于合成新型大分子单体的方法，其保留了g1-m以及相应聚合物的有利的核心性质和功能。鉴于g1-m的合成挑战，对支链降冰片烯单体的制备路线进行了重新研究，以期提高其在学术和工业环境中的可及性。利用简单且可批量化的化学方法，第二代支链大分子单体(g2-m例如g2-nb-炔-otbu)通过收敛路线以数百克规模合成，与以前的设计相比，其净收率提高了一倍(从43％至87％，图1a和1b)，以及纯化工作最少；该原始系统的三个核心功能也得以保留：开环易位可聚合降冰片烯基，以及两个正交的官能团：点击化学柄(click-chemistryhandle)和能够进行偶联反应的末端酰基。在一些实施方案中，该点击化学柄是用于cuaac化学的炔基，末端酰基是用于碳二亚胺偶联的羧酸基。29此外，已证明这些第二代mm进行了有效的romp，并产生了良好可控的星形聚合物纳米颗粒(np)和bbcp。在一些实施方案中，bbcp表现出有序的自组装。另外，为g2-m开发的简单且可批量化的合成路线允许通过g2-m的羧酸基与一种或多种含有炔基的化合物的碳二亚胺偶联有效合成g2-m的衍生物(图1b)。该合成方案可生成具有多个可进行点击化学作用的位点的大分子单体(图35)。因此，可以合成每个大分子单体具有多个试剂的大分子单体，并使其进一步反应，以提供比以前由仅能单一负载试剂的大分子单体(即g1-m)合成的聚合物具有更高的试剂负载量的聚合物。此外，公开了与式(iii)叠氮化物的开发有关的增加每个大分子单体的试剂数量的相关策略，所述式(iii)叠氮化物被设计成包含多个能够与g1-m、g2-m和本文公开的相关衍生物的炔烃基团进行cuaac偶联的试剂(图46、50和51)。因此，这些叠氮化物可以合成具有可控的试剂负载量的大分子单体和聚合物，以生产更有效的治疗、诊断和预防物质。本文公开了用于制备和使用支链的多官能大分子单体(其含有一个或多个能够进行点击化学反应(例如cuaac偶联)的反应位点)、支链的多负载大分子单体和相应的聚合物的方法、组合物、系统和试剂盒。具体而言，与先前报道的大分子单体(即g1-m)和相应聚合物相比，本文公开的大分子单体和聚合物可以更有效地合成和/或包含更高的试剂负载量。一方面，本发明的g2-m大分子单体为式(i)的大分子单体或其盐：其中：ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；a为1至20之间的整数(包括端点在内)；m在每种情况下独立地为氢或试剂；m在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中在每种情况下，取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；并且在每种情况下，取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；条件是当m在每种情况下为氢时，–l(m)m在至少一种情况下包含点击化学柄(click-chemistryhandle)；rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；b在每种情况下独立地为1至20之间的整数(包括端点在内)；e为1至10之间的整数(包括端点在内)；和x为orc或n(rd)2，其中rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；并且rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基。在另一方面，本发明的大分子单体为式(ii)的大分子单体或其盐：其中：ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；a为1至20之间的整数(包括端点在内)；m′在每种情况下独立地为试剂；m′在每种情况下独立地为2至10之间的整数(包括端点在内)；l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中，在每种情况下，取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；在每种情况下，取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；b在每种情况下独立地为1至20之间的整数(包括端点在内)；e为1至10之间的整数(包括端点在内)；x为orc或n(rd)2，其中：rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基；并且r1在每种情况下独立地为氢、卤素、取代或未取代的c1-6烷基，或键合到同一碳上的两个r1一起形成氧代基团。在另一方面中，本文公开的化合物是式(iii)的化合物或其盐：其中：l1在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-20亚烷基或取代或未取代的c2-20杂亚烷基；x1为o或nri，其中ri独立地为氢、取代或未取代的c1-10烷基、取代或未取代的c2-10烯基、取代或未取代的c1-10杂烷基、取代或未取代的c2-10杂烯基或氮保护基；w、y和z各自独立地为氢、取代或未取代的c1-100亚烷基、取代或未取代的c2-100杂亚烷基、或式(i)的基团，条件是w、y或z的至少一种情况是式(i)的基团，其中式(i)为：在其他实施方案中，本公开提供了制备本文所述的大分子单体的方法。在一些实施方案中，提供了通过利用碳二亚胺偶联来制备大分子单体或其盐的方法。在一些实施方案中，该偶联反应是碳二亚胺偶联反应。在一些实施方案中，提供了通过使用点击偶联来制备大分子单体或其盐的方法。在一些实施方案中，该点击偶联是铜(i)催化的叠氮化物-炔烃环加成(cuaac)。在一些实施方案中，该大分子单体包含一个或多个m部分，其可以是氢或试剂。在一些实施方案中，该大分子单体包含一个或多个m'部分，其可以是试剂。在一些实施方案中，所述试剂是药剂。在一些实施方案中，该药剂是治疗剂、诊断剂或预防剂。在其他实施方案中，本公开提供了本文所述的聚合物和制备聚合物的方法。在一些实施方案中，公开了在易位催化剂存在下通过聚合如本文所述的大分子单体或其盐而制备的聚合物。在一些实施方案中，提供了在易位催化剂存在下通过聚合如本文所述的大分子单体或其盐来制备聚合物的方法。在一些实施方案中，该聚合物是通过聚合多于一种类型的大分子单体而制备的，其中一种大分子单体的m或m'的至少一种情况不同于另一种大分子单体的m或m'的至少一种情况。在一些实施方案中，该易位催化剂是过渡金属催化剂或grubbs催化剂。在一些实施方案中，本公开提供了包含本文所述的聚合物和任选地药学上可接受的赋形剂的药物组合物。在进一步的实施方案中，本公开提供了试剂盒，其包含本文所述的大分子单体或聚合物或药物组合物；以及使用大分子单体、聚合物或药物组合物的说明书。本公开还提供了使用本文所述的聚合物和药物组合物的方法。在一些实施方案中，提供了向受试者递送治疗剂、诊断剂或预防剂的方法，该方法包括向受试者给药本文所述的聚合物或药物组合物。在一些实施方案中，提供了将治疗剂、诊断剂或预防剂递送至细胞的方法，该方法包括使细胞与本文所述的聚合物或药物组合物接触。在一些实施方案中，治疗、预防或诊断受试者的疾病的方法包括分别向受试者给药或植入治疗有效量、预防有效量或诊断有效量的本文所述的聚合物或药物组合物；其中m或m'的至少一种情况是治疗剂、预防剂或诊断剂。如下所述，在一些实施方案的详细说明中阐述了本发明的一些实施方案的细节。根据定义、附图、实施例和权利要求，本发明的其他特征、目的和优点将是显而易见的。附图说明图1a至1c总结了g1-m和g2-m合成方案开发中当前和过去的工作。(图1a)先前报道的g1-m的合成。macromolecules,2010,43,10326。(图1b)g2-m的合成。(图1c)g1-m和g2-m的合成总结。图2显示了g2-m的示例性大规模合成，其产生了数百克产物。图3显示了通过刷头(brush-first)开环易位聚合(bf-romp)来合成用于形成basp的g2-ptx-mm和g2-teg-mm。图4a至4c显示：(图4a)生成baspnp的bf-romp过程的示意图。(图4b)与它们的g1-mm对应物相比，g2-mm的反应混合物的凝胶渗透色谱(gpc)痕迹。*表示残留的未转化的刷子，**表示残留的mm。(图4c)与它们的基于g1的baspnp对应物相比，基于g2的baspnp的透射电子显微镜(tem)图像。图5a至5c显示(图5a)bbcp的合成和自组装示意图。(图5b)bmm的反应混合物的gpc痕迹。(图5c)由bmm制备的bbcp的小角x射线散射(saxs)曲线。图6显示了cdcl3中g2-b1的1hnmr波谱。图7显示了cdcl3中g2-b1的13cnmr波谱。图8显示了cdcl3中g2-b2的1hnmr波谱。图9显示了cdcl3中g2-b2的13cnmr波谱。图10显示了cdcl3中g2-nb-炔-otbu的1hnmr波谱。图11显示了cdcl3中g2-nb-炔-otbu的13cnmr波谱。图12显示了cdcl3中g2-nb-炔-酸的1hnmr波谱。图13显示了cdcl3中g2-nb-炔-酸的13cnmr波谱。图14显示了cdcl3中g2-nb-炔-nhs的1hnmr波谱。图15显示了cdcl3中g2-nb-炔-nhs的13cnmr波谱。图16显示了cdcl3中g2-nb-炔-丙醇的1hnmr波谱。图17显示了cdcl3中g2-nb-炔-丙醇的13cnmr波谱。图18显示了cdcl3中g2-nb-炔-peg的1hnmr波谱。图19显示了g2-nb-炔-peg的maldi波谱。c157h300n3o72：计算值：m/z＝3380.24；实测值：3379.088[m h] 。c157h302n3o73：计算值：m/z＝3398.25；实测值：3398.299[m h3o] 。图20显示了cdcl3中ptx-叠氮化物的1hnmr波谱。图21显示了cdcl3中ptx-叠氮化物的13cnmr波谱。图22显示了cdcl3中g2-teg-peg的1hnmr波谱。图23显示了g2-teg-peg的maldi波谱。c165h317n6o76：计算值：m/z＝3599.36；实测值：3599.036[m h] 。c165h319n6o77：计算值：m/z＝3616.35；实测值：3614.584[m h3o] 。图24显示了cdcl3中g2-ptx-mm的1hnmr波谱。图25显示了g2-ptx-mm的maldi波谱。c210h359n7o89：计算值：m/z＝4404.385[m h] ；实测值：4404.133[m h] 。计算值：m/z＝4426.367[m na] ；实测值：446.691[m na] 。图26显示了cdcl3中g1-teg-mm的1hnmr波谱。图27显示了g1-teg-mm的maldi波谱。c164h314n6o75：计算值：m/z＝3591.082[m na] ；实测值：3589.634[m na] 。计算值：m/z＝3569.100[m h] ；实测值：3567.984[m h] 。图28显示了cdcl3中g1-ptx-mm的1hnmr波谱。图29显示了g1-ptx-mm的maldi波谱。c211h361n7o89：计算值：m/z＝4448.3926[m h2o na] ；实测值：4448.309[m h2o na] 。图30显示了cdcl3中g2-nb-ps-丙醇的1hnmr波谱。图31显示了cdcl3中g2-nb-ps-支链-pla的1hnmr波谱。图32显示了g2-nb-ps-支链-pla的gpc痕迹。图33显示了与它们的g1-mm对应物相比，g2-mm的basp形成反应混合物的gpc痕迹，其中活性瓶刷由同一代mm的混合物制备。*表示残留的未转化的刷子，**表示残留的mm。图34显示了最佳mm比的示意图，例如每个大分子单体一个点击位点和每个叠氮化物一个药物以优化basp平台(liao,l.；liu,j.；dreaden,e.c.；morton,s.w.；shopsowitz,k.e.；hammond,p.t；johnson,j.a.jacs2014,136,5896和barnes,j.c.；bruno,p.m.；nguyen,h.v.-t.；liao,l.；liu,j.；hemann,m.t.；johnson,j.a.jacs,2016,138,12494)。图35显示了通过图1b中概述的合成策略使多炔烃mm的合成成为可能。图36显示了nb-炔ii-mm的maldi波谱。图37a至37b显示了nb-炔iii-mm的maldi波谱。(图37a)nb-炔iii-mm的完整maldi波谱。(图37b)nb-炔iii-mm的特写maldi波谱。图38显示了由chexii-mm合成chexii-basp以及由chexiii-mm合成chexiii-basp。图39显示了chexii-mm的maldi波谱。图40显示了chexiii-mm的maldi波谱。图41显示了chexii-basp的gpc痕迹。图42显示了chexiii-basp的gpc痕迹。图43显示了能够使每个炔烃的螺环己基氮氧化物(spirocyclohexylnitroxide)试剂获得3倍负载的叠氮化物(chexw-n3)的合成。还提供了叠氮化物的maldi光谱。图44显示了baspchexwi的合成和chexw-mm(由chexwi合成的第一步形成的产物)的maldi光谱。图45显示了chexwi的gpc痕迹。图46显示了包含三个紫杉醇部分的叠氮化物(ptx-酰胺-n3)的合成。图47显示了ptxiii-酰胺-mm的maldi波谱。图48显示了f-teliimm的结构，其用于合成以下basp：telii7acxl10、teliiacxl20和telii7acxl30。提供了telii7acxl10、teliiacxl20和telii7acxl30的gpc痕迹。图49显示了f-teliimm的maldi波谱。图50显示了f-teliii-n3的合成。图51显示了tel3-n3的合成。图52显示了f-teliii-n3的maldi波谱。图53显示了telwi-mm(n＝65)(其使用f-teliii-n3合成)的结构和maldi波谱。图54显示了tel3mm(n＝62)(其由tel3-n3合成)的结构和maldi波谱。图55显示了telwi-mm、telwi10、telwi20和telwi40-4h的gpc痕迹。telwi10的dh＝15.8nm，并且telwi20的dh＝16.4nm。图56显示了telwi-mm和telwi7acxl20的gpc痕迹。图57显示了由tel3-n3和g2-炔-炔-炔-peg合成载药量为37％的g2-炔3-tel3-mm。图58显示了g2-炔3-tel3-mm的maldi波谱。图59显示了tel3mm和tel3cy7.5-刷10的gpc痕迹。图60显示了tel3-n3的结构、精确质量和分子量。图61显示了tel3-n3的maldi波谱。图62显示了tel3mm的结构。图63显示了tel3mm的maldi波谱。图64显示了cdcl3中g2-nb-炔2-otbu的1hnmr波谱。图65显示了cdcl3中g2-nb-炔2-otbu的13cnmr波谱。图66显示了cdcl3中g2-nb-炔2-nhs的1hnmr波谱。图67显示了cdcl3中g2-nb-炔2-nhs的13cnmr波谱。图68显示了cdcl3中g2-nb-炔3-otbu的1hnmr波谱，*表示少量溶剂杂质。图69显示了cdcl3中g2-nb-炔3-otbu的13cnmr波谱。图70显示了cdcl3中g2-nb-炔3-nhs的1hnmr波谱，*表示少量溶剂杂质。图71显示了cdcl3中g2-nb-炔3-nhs的13cnmr波谱。图72显示了cdcl3中g2-nb-炔2-peg的1hnmr波谱。图73显示了g2-nb-炔2-peg的maldi波谱。c163h306n4o73k计算值：m/z＝3527.24；实测值：3528.928[m k] 。c163h306n4o73：计算值：m/z＝3545.25；实测值：3545.544[m h2o k] 。图74显示了cdcl3中g2-nb-炔3-peg的1hnmr波谱。图75显示了g2-nb-炔3-peg的maldi波谱。c169h314n5o74：计算值：m/z＝3598.34；实测值：3598.104[m h] 。c169h316n5o75：计算值：m/z＝3616.35；实测值：3615.795[m h3o] 。图76显示了g1-teg-40和g2-teg-40的gpc痕迹。*表示残余的mm。对于所有聚合，确定mm至bp的转化率≥90％。图77显示了cdcl3中g2-teg2-peg的1hnmr波谱。图78显示了g2-teg2-peg的maldi波谱。c179h341n10o81：计算值：m/z＝3927.53；实测值：3925.116[m h] 。c179h343n10o82：计算值：m/z＝3945.54；实测值：3945.016[m h3o] 。图79显示了cdcl3中g2-teg3-peg的1hnmr波谱。图80显示了g2-teg3-peg的maldi波谱。c193h364n14o86li计算值：m/z＝4261.71；实测值：4261.143[m li] 。c194h369n14o87：计算值：m/z＝4287.73；实测值：4286.392[m meoh h] 。图81a至81d显示了g2-chex-mm、g2-chex2-mm和g2-chex3-mm的epr谱的计算分析。(图81a)g2-chex-mm的epr谱的计算分析。(图81b)g2-chex2-mm的epr谱的计算分析。(图81c)g2-chex3-mm的epr谱的计算分析。(图81d)由g2-chex-mm、g2-chex2-mm和g2-chex3-mm仿真获得的相关数据。图82显示了g2-chex-mm的maldi波谱。c175h330n8o74：计算值：m/z＝3728.48；实测值：3729.711[m h] 。c175h332n8o75：计算值：m/z＝3746.49；实测值：3747.129[m h3o] 。图83显示了g2-chex2-mm的maldi波谱。c199h366n14o77：计算值：m/z＝4191.78；实测值：4190.456[m li] 。c199h366n14o77：计算值：m/z＝4217.8；实测值：4215.330[m meoh h] 。图84显示了g2-chex3-mm的maldi波谱。c223h404n20o80：计算值：m/z＝4643.06；实测值：4643.578[m h] 。c223h403n20o80na：计算值：m/z＝4665.0；实测值：4663.612[m na] 。图85a至85d显示：(图85a)通过直接接枝法romp合成用于形成bbcp的bmm。(图85b)bbcp的合成和自组装示意图。(图85c)bmm反应混合物的gpc痕迹。(图85d)由bmm制备的bbcp的saxs图。图86显示了mmm(多点击(multi-click)大分子单体)前体的合成。图87a至87b显示：(图87a)mmm的合成。(图87b)mmm的直接接枝法romp示意图。图88a至88c显示：(图88a)g2-nb-tegn-peg的表征。(图88b)dp＝40时g2-nb-tegn-peg的gpc。(图88c)g2-nb-teg3-peg在不同dp时的gpc。在所有情况下，mm至bp的转化率均≥90％。图89a至89e显示：(图89a)g2-nb-chexn-peg的化学结构。g2-chex-mm：c175h330n8o74：计算值：m/z＝3728.48；实测值：3729.711[m h] 。g2-chex2-mm：c199h366n14o77：计算值：m/z＝4191.78；实测值：4190.456[m li] 。g2-chex3-mm：c223h404n20o80：计算值：m/z＝4643.06；实测值：4643.578[m h] 。(图89b)g2-nb-chexn-peg的归一化epr。g2-chex-mm、g2-chex2-mm和g2-chex3-mm。(图89c)g2-nb-chexn-peg的maldi表征。g2-chex-mm、g2-chex2-mm和g2-chex3-mm。(图89d)dp＝40时g2-nb-chexn-peg的gpc。(图89e)g2-nb-chex3-peg在不同dp时的gpc。定义为了方便起见，在本文中收集了说明书、实施例和所附权利要求书中本文所用的某些术语。除非上下文另有要求，否则单数术语应包括复数形式，复数术语应包括单数形式。以下定义是在本申请中使用的更通用的术语：除非上下文另外明确指出，否则单数术语“一”，“一个”和“该”包括复数形式。类似地，除非上下文另外明确指出，否则单词“或”旨在包括“和”。除了在实施例中或在另外指出的地方，在本文中所有表示成分的数量或反应条件的数字在任何情况下均应理解为由术语“约”修饰。“约”和“大约”通常是指在给定测量性质或精度的情况下，所测量量的可接受的误差程度。示例性误差程度在给定值或值范围的20％(％)以内，通常在10％以内，或更通常在5％、4％、3％、2％或1％以内。以下更详细地描述特定官能团和化学术语的定义。化学元素是根据handbookofchemistryandphysics,75版内页的cas版本元素周期表所定义，且总体来说具体官能团也根据其中所述而定义。此外，在organicchemistry,thomassorrell,universitysciencebooks,sausalito,1999；smith和marchmarch’sadvancedorganicchemistry,第5版,johnwiley&sons,inc.,newyork,2001；larock,comprehensiveorganictransformations,vchpublishers,inc.,newyork,1989；和carruthers,somemodernmethodsoforganicsynthesis,第3版,cambridgeuniversitypress,cambridge,1987中描述了有机化学的一般原则以及具体官能团和反应性。本文所述的化合物可包含一个或多个不对称中心，并因此可以不同异构体形式存在，如对映异构体和/或非对映异构体。例如，本文所述的化合物可为单一对映异构物、非对映异构体或几何异构体的形式，或可为立体异构体混合物的形式，包括外消旋混合物和富含一种或多种立体异构体的混合物。可通过本领域技术人员已知的方法将异构体从混合物中分离，包括手性高效液相色谱(hplc)以及手性盐的形成和结晶；或者可通过不对称合成制备优选的异构体。例如参见：jacques等人，enantiomers,racematesandresolutions(wileyinterscience，newyork，1981)；wilen等人，tetrahedron33：2725(1977)；eliel,e.l.stereochemistryofcarboncompounds(mcgraw–hill，ny，1962)；以及wilen,s.h.tablesofresolvingagentsandopticalresolutions第268页(e.l.eliel,ed.,univ.ofnotredamepress,notredame,in1972)。本发明还包括基本不含其它异构体的作为单个异构体的化合物，或者包括作为不同异构体混合物的化合物。当列出一个数值范围时，其旨在涵盖在该范围内的所有数值和亚范围。例如，“c1–6”旨在涵盖c1、c2、c3、c4、c5、c6、c1-c6、c1-c5、c1-c4、c1-c3、c1-c2、c2-c6、c2-c5、c2-c4、c2-c3、c3-c6、c3-c5、c3-c4、c4-c6、c4-c5和c5-c6烷基。术语“烷基”是指直链或支链饱和烃基的基团。在一些实施方案中，烷基具有1至1000个碳原子(“c1-c1000烷基”)、1至900个碳原子(“c1-c900烷基”)、1至800个碳原子(“c1-c800烷基”)、1至700个碳原子(“c1-c700烷基”)、1至600个碳原子(“c1-c600烷基”)、1至500个碳原子(“c1-c500烷基”)、1至400个碳原子(“c1-c400烷基”)、1至300个碳原子(“c1-c300烷基”)、1至200个碳原子(“c1-c200烷基”)、1至100个碳原子(“c1-c100烷基”)。在一些实施方案中，烷基具有1至10个碳原子(“c1-c10烷基”)、1至9个碳原子(“c1-c9烷基”)、1至8个碳原子(“c1-c8烷基”)、1至7个碳原子(“c1-c7烷基”)、1至6个碳原子(“c1-c6烷基”)、1至5个碳原子(“c1-c5烷基”)、1至4个碳原子(“c1-c4烷基”)、1至3个碳原子(“c1-c3烷基”)、1至2个碳原子(“c1-c2烷基”)或1个碳原子(“c1烷基”)。c1-c6烷基的实例包括甲基(c1)、乙基(c2)、正丙基(c3)、异丙基(c3)、正丁基(c4)、叔丁基(c4)、仲丁基(c4)、异丁基(c4)、正戊基(c5)、3–戊基(c5)、戊基(c5)、新戊基(c5)、3–甲基–2–丁烷基(c5)、叔戊基(c5)和正己基(c6)。烷基的其他实例包括正庚基(c7)、正辛基(c8)等。除非另有说明，否则烷基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的烷基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的烷基”)。术语“烯基”是指具有2至1000个碳原子和一个或多个碳-碳双键(例如1、2、3或4个双键)的直链或支链烃基团的基团。在一些实施方案中，烯基具有2至1000个碳原子(“c2-c1000烯基”)、2至900个碳原子(“c2-c900烯基”)、2至800个碳原子(“c2-c800烯基”)、2至700个碳原子(“c2-c700烯基”)、2至600个碳原子(“c2-c600烯基”)、2至500个碳原子(“c2-c500烯基”)、2至400个碳原子(“c2-c400烯基”)、2至300个碳原子(“c2-c300烯基”)、2至200个碳原子(“c2-c200烯基”)、2至100个碳原子(“c2-c100烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至9个碳原子(“c2–9烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至8个碳原子(“c2–8烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至7个碳原子(“c2–7烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至6个碳原子(“c2–6烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至5个碳原子(“c2–5烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至4个碳原子(“c2–4烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2至3个碳原子(“c2–3烯基”)。在一些实施方案中，烯基具有2个碳原子(“c2烯基”)。该一个或多个碳-碳双键可以是内部的(例如在2-丁烯基中)或末端的(例如在1-丁烯基中)。c2–4烯基的实例包括乙烯基(c2)、1–丙烯基(c3)、2–丙烯基(c3)、1–丁烯基(c4)、2–丁烯基(c4)、丁二烯基(c4)等。c2–6烯基的实例包括上述c2–4烯基以及戊烯基(c5)、戊二烯基(c5)、己烯基(c6)等。除非另有说明，否则烯基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的烯基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的烯基”)。在烯基中，未指定立体化学的c＝c双键(例如–ch＝chch3、)可以是(e)-或(z)-构型。术语“炔基”是指具有2至1000个碳原子和一个或多个碳-碳三键(例如1、2、3或4个三键)的直链或支链烃基团的基团。在一些实施方案中，炔基具有2至1000个碳原子(“c2-c1000炔基”)、2至900个碳原子(“c2-c900炔基”)、2至800个碳原子(“c2-c800炔基”)、2至700个碳原子(“c2-c700炔基”)、2至600个碳原子(“c2-c600炔基”)、2至500个碳原子(“c2-c500炔基”)、2至400个碳原子(“c2-c400炔基”)、2至300个碳原子(“c2-c300炔基”)、2至200个碳原子(“c2-c200炔基”)、2至100个碳原子(“c2-c100炔基”)。在一些实施方案中，炔基具有2至9个碳原子(“c2–9炔基”)、2至8个碳原子(“c2–8炔基”)、2至7个碳原子(“c2–7炔基”)、2至6个碳原子(“c2–6炔基”)、2至5个碳原子(“c2–5炔基”)、2至4个碳原子(“c2–4炔基”)、2至3个碳原子(“c2–3炔基”)或2个碳原子(“c2炔基”)。该一个或多个碳-碳三键可以是内部的(例如在2-丁炔基中)或末端的(例如在1-丁炔基中)。c2–4炔基的实例包括但不限于乙炔基(c2)、1–丙炔基(c3)、2–丙炔基(c3)、1–丁炔基(c4)、2–丁炔基(c4)等。c2–6烯基的实例包括上述c2–4炔基以及戊炔基(c5)、己炔基(c6)等。除非另有说明，否则炔基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的炔基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的炔基”)。术语“杂烷基”是指烷基基团，其进一步包含至少一个选自氧、氮、磷或硫的杂原子(例如1、2、3或4个杂原子)，该杂原子位于母链内部(即插入母链的相邻碳原子之间)和/或置于母链的一个或多个末端位置。在一些实施方案中，杂烷基是指下列的饱和基团：在母链中具有1至1000个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c1000杂烷基”)、在母链中具有1至900个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c900杂烷基”)、在母链中具有1至800个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c800杂烷基”)、在母链中具有1至700个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c700杂烷基”)、在母链中具有1至600个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c600杂烷基”)、在母链中具有1至500个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c500杂烷基”)、在母链中具有1至400个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c400杂烷基”)、在母链中具有1至300个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c300杂烷基”)、在母链中具有1至200个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c200杂烷基”)、或在母链中具有1至100个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1-c100杂烷基”)。在一些实施方案中，杂烷基是指下列的饱和基团：在母链中具有1至10个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c10杂烷基”)，在母链中具有1至9个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c9杂烷基”)，在母链中具有1至8个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c8杂烷基”)，在母链中具有1至7个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c7杂烷基”)，在母链中具有1至6个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c6杂烷基”)，在母链中具有1至5个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c5杂烷基”)，在母链中具有1至4个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c4杂烷基”)，在母链中具有1至3个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c3杂烷基”)，在母链中具有1至2个碳原子和一个或更多个杂原子(“c1–c2杂烷基”)或具有1个碳原子和1个杂原子(“c1杂烷基”)。除非另有说明，否则杂烷基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的杂烷基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的杂烷基”)。术语“杂烯基”是指烯基基团，其进一步包含至少一个选自氧、氮或硫的杂原子(例如1、2、3或4个杂原子)，该杂原子位于母链内部(即插入母链的相邻碳原子之间)和/或置于母链的一个或多个末端位置。在一些实施方案中，杂烯基是指下列的饱和基团：在母链中具有1至1000个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c1000烯基”)、在母链中具有1至900个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c900烯基”)、在母链中具有1至800个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c800烯基”)、在母链中具有1至700个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c700烯基”)、在母链中具有1至600个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c600烯基”)、在母链中具有1至500个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c500烯基”)、在母链中具有1至400个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c400烯基”)、在母链中具有1至300个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c300烯基”)、在母链中具有1至200个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c200烯基”)、或在母链中具有1至100个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1-c100烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基是指在母链中具有2至10个碳原子，至少一个双键和一个或多个杂原子的基团(“杂c2–10烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至9个碳原子，至少一个双键和一个或多个杂原子(“杂c2–9烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至8个碳原子，至少一个双键和一个或多个杂原子(“杂c2–8烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至7个碳原子，至少一个双键和一个或多个杂原子(“杂c2–7烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至6个碳原子，至少一个双键和一个或多个杂原子(“杂c2–6烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至5个碳原子，至少一个双键和1或2个杂原子(“杂c2–5烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至4个碳原子，至少一个双键和1或2个杂原子(“杂c2–4烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至3个碳原子，至少一个双键和1个杂原子(“杂c2–3烯基”)。在一些实施方案中，杂烯基在母链中具有2至6个碳原子，至少一个双键和1或2个杂原子(“杂c2–6烯基”)。除非另有说明，否则杂烯基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的杂烯基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的杂烯基”)。在一些实施方案中，该杂烯基是未取代的杂c2–10烯基。在一些实施方案中，该杂烯基是取代的杂c2–10烯基。术语“杂炔基”是指炔基基团，其进一步包含至少一个选自氧、氮或硫的杂原子(例如1、2、3或4个杂原子)，该杂原子位于母链内部(即插入母链的相邻碳原子之间)和/或置于母链的一个或多个末端位置。在一些实施方案中，杂炔基是指下列的饱和基团：在母链中具有1至1000个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c1000炔基”)、在母链中具有1至900个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c900炔基”)、在母链中具有1至800个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c800炔基”)、在母链中具有1至700个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c700炔基”)、在母链中具有1至600个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c600炔基”)、在母链中具有1至500个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c500炔基”)、在母链中具有1至400个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c400炔基”)、在母链中具有1至300个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c300炔基”)、在母链中具有1至200个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1–c200炔基”)、或在母链中具有1至100个碳原子和一个或更多个杂原子(“杂c1-c100炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基是指在母链中具有2至10个碳原子，至少一个三键和一个或多个杂原子的基团(“杂c2–10炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至9个碳原子，至少一个三键和一个或多个杂原子(“杂c2–9炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至8个碳原子，至少一个三键和一个或多个杂原子(“杂c2–8炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至7个碳原子，至少一个三键和一个或多个杂原子(“杂c2–7炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至6个碳原子，至少一个三键和一个或多个杂原子(“杂c2–6炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至5个碳原子，至少一个三键和1或2个杂原子(“杂c2–5炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至4个碳原子，至少一个三键和1或2个杂原子(“杂c2–4炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至3个碳原子，至少一个三键和1个杂原子(“杂c2–3炔基”)。在一些实施方案中，杂炔基在母链中具有2至6个碳原子，至少一个三键和1或2个杂原子(“杂c2–6炔基”)。除非另有说明，否则杂炔基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的杂炔基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的杂炔基”)。在一些实施方案中，该杂炔基是未取代的杂c2–10炔基。在一些实施方案中，该杂炔基是取代的杂c2–10炔基。术语“碳环基”或“碳环”或“环烷基”是指在非芳香环系统中具有3至10个环碳原子(“c3–10碳环基”)和零个杂原子的非芳香环烃基的基团。在一些实施方案中，碳环基具有3至8个环碳原子(“c3–8碳环基”)、3至7个环碳原子(“c3–7碳环基”)、3至6个环碳原子(“c3–6碳环基”)、4至6个环碳原子(“c4–6碳环基”)、5至6个环碳原子(“c5–6碳环基”)或5至10个环碳原子(“c5–10碳环基”)。示例性的c3–6碳环基包括但不限于环丙基(c3)、环丙烯基(c3)、环丁基(c4)、环丁烯基(c4)、环戊基(c5)、环戊烯基(c5)、环己基(c6)、环己烯基(c6)、环己二烯基(c6)等。示例性的c3–8碳环基包括但不限于上述c3–6碳环基以及环庚基(c7)、环庚烯基(c7)、环庚二烯基(c7)、环庚三烯基(c7)、环辛基(c8)、环辛烯基(c8)、双环[2.2.1]庚基(c7)、双环[2.2.2]辛基(c8)等。示例性的c3–10碳环基包括但不限于上述c3–8碳环基以及环壬基(c9)、环壬烯基(c9)、环癸基(c10)、环癸烯基(c10)、八氢–1h–茚基(c9)、十氢萘基(c10)、螺[4.5]癸基(c10)。如上述实例所说明，在一些实施方案中，所述碳环基是单环的(“单环碳环基”)或多环的(例如含有稠合、桥连或螺环系统，例如二环系统(“二环碳环基”)或三环系统(“三环碳环基”))，且可为饱和或可以包含一个或多个碳-碳双键或三键。“碳环基”还可包括环系统，其中如上文定义的所述碳环与一个或多个芳基或杂芳基稠合，其中所述连接点在该碳环上，且在这种情况下，碳数仍指的是在该碳环环系统中的碳的个数。除非另有说明，否则碳环基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的碳环基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的碳环基”)。术语“杂环基”或“杂环的”是指具有环碳原子和1-4个环杂原子的3-至14-元非芳香环系统的基团，其中各杂原子独立地选自氮、氧、磷和硫(“3-14元杂环基”)。在包含一个或多个氮原子的杂环基中，所述连接点可为碳或氮原子，只要化合价允许。杂环基可为单环的(“单环杂环基”)或多环的(例如稠合、桥连或螺环系统，例如二环系统(“二环杂环基”)或三环系统(“三环杂环基”))，且可为饱和的或可包含一个或多个碳-碳双键或三键。杂环基多环环系统可在一个或者两个环中包含一个或多个杂原子。“杂环基”还包括环系统，其中如上文所定义的杂环与一个或多个碳环基稠合，其中所述连接点在该碳环或杂环上，或包括环系统，其中如上文所定义的杂环与一个或多个芳基或杂芳基基团稠合，其中所述连接点在该杂环上，且在这种情况下，环原子数仍指的是在该杂环系统中的环原子个数。除非另有说明，否则杂环基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的杂环基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的杂环基”)。在一些实施方案中，杂环基是具有环碳原子和1-4个环杂原子的5-10元非芳香环系统，其中各杂原子独立地选自氮、氧、磷和硫(“5-10元杂环基”)。在一些实施方案中，杂环基是具有环碳原子和1-4个环杂原子的5-8元非芳香环系统，其中各杂原子独立地选自氮、氧、磷和硫(“5-8元杂环基”)。在一些实施方案中，杂环基是具有环碳原子和1-4个环杂原子的5-6元非芳香环系统，其中各杂原子独立地选自氮、氧、磷和硫(“5-6元杂环基”)。在一些实施方案中，所述5-6元杂环基具有1-3个环杂原子，其选自氮、氧、磷和硫。在一些实施方案中，所述5-6元杂环基具有1-2个环杂原子，其选自氮、氧、磷和硫。在一些实施方案中，所述5-6元杂环基具有一个环杂原子，其选自氮、氧、磷和硫。示例性的含有一个杂原子的3元杂环基包括但不限于氮杂环丙烷基、氧杂环丙烷基和硫杂环丙烷基。示例性的含有一个杂原子的4元杂环基包括但不限于氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基和硫杂环丁烷基。示例性的含有一个杂原子的5元杂环基包括但不限于：四氢呋喃基、二氢呋喃基、四氢噻吩基、二氢噻吩基、吡咯烷基、二氢吡咯基和吡咯基-2,5-二酮。示例性的含有两个杂原子的5元杂环基包括但不限于：二氧杂环戊烷基、氧硫杂环戊烷基和二硫杂环戊烷基。示例性的含有三个杂原子的5元杂环基包括但不限于三唑啉基、噁二唑啉基和噻二唑啉基。示例性的含有一个杂原子的6元杂环基包括但不限于哌啶基、四氢吡喃基、二氢吡啶基和硫杂环己基。示例性的含有两个杂原子的6元杂环基包括但不限于哌嗪基、吗啉基、二硫杂环己基和二氧杂环己基。示例性的含有三个杂原子的6元杂环基包括但不限于三嗪烷基。示例性的含有一个杂原子的7元杂环基包括但不限于氮杂环庚烷基、氧杂环庚烷基和硫杂环庚烷基。示例性的含有一个杂原子的8元杂环基包括但不限于氮杂环辛烷基、氧杂环辛烷基和硫杂环辛烷基。示例性的二环杂环基包括但不限于：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、四氢苯并噻吩基、四氢苯并呋喃基、四氢吲哚基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、十氢喹啉基、十氢异喹啉基、八氢色烯基、八氢异色烯基、十氢萘啶基、十氢–1,8–萘啶基、八氢吡咯并[3,2–b]吡咯、二氢吲哚基、邻苯二甲酰亚胺基、萘二甲酰亚胺基、色满基、色烯基、1h–苯并[e][1,4]二氮杂卓基、1,4,5,7–四氢吡喃并[3,4–b]吡咯基、5,6–二氢–4h–呋喃并[3,2–b]吡咯基、6,7–二氢–5h–呋喃并[3,2–b]吡喃基、5,7–二氢–4h–噻吩并[2,3–c]吡喃基、2,3–二氢–1h–吡咯并[2,3–b]吡啶基、2,3–二氢呋喃并[2,3–b]吡啶基、4,5,6,7–四氢–1h–吡咯并[2,3–b]吡啶基、4,5,6,7–四氢呋喃并[3,2–c]吡啶基、4,5,6,7–四氢噻吩并[3,2–b]吡啶基、1,2,3,4–四氢–1,6–萘啶基等。术语“芳基”是指单环或多环(例如，二环或三环)4n 2芳香环系统(例如，具有6、10或14个在环阵列中共享的π电子)的基团，其在该芳香环系统中具有6-14个环碳原子且无杂原子(“c6-14芳基”)。在一些实施方案中，芳基具有6个环碳原子(“c6芳基”；例如，苯基)。在一些实施方案中，芳基具有10个环碳原子(“c10芳基”；例如，萘基，例如1-萘基和2-萘基)。在一些实施方案中，芳基具有14个环碳原子(“c14芳基”；例如，蒽基)。“芳基”还包括环系统，其中如上所定义的芳基环与一个或多个碳环基或杂环基稠合，其中所述基团或连接点在该芳基环上，且在这种情况下，碳原子数仍指的是在该芳基环系统中的碳原子的个数。除非另有说明，否则芳基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的芳基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的芳基”)。术语“杂芳基”是指5-14元单环或多环(例如，二环、三环)4n 2芳香环系统(例如，具有6、10或14个在环阵列中共享的π电子)的基团，其在该芳香环系统中具有环碳原子和1-4个环杂原子，其中各杂原子独立地选自氮、氧和硫(“5-14元杂芳基”)。在含有一个或多个氮原子的杂芳基中，所述连接点可为碳或氮原子，只要化合价允许。杂芳基多环环系统可在一个或两个环中包含一个或多个杂原子。“杂芳基”包括环系统，其中如上文所定义的杂芳基环与一个或多个碳环基或杂环基稠合，其中所述连接点在该杂芳基环上，且在这种情况下，环原子数仍指的是在该杂芳基环系统中的环原子的个数。“杂芳基”还包括环系统，其中如上文所定义的杂芳基环与一个或多个芳基稠合，其中所述连接点在该芳基或杂芳基环上，且在这种情况下，环原子数指的是在该稠合的多环(芳基/杂芳基)环系统中的环原子数。在其中一个环不包含杂原子的多环杂芳基(例如，吲哚基、喹啉基、咔唑基等)中，所述连接点可在任一环上，即在含杂原子的环上(例如，2-吲哚基)或在不含杂原子的环上(例如，5-吲哚基)。杂芳基基团可以是单价的，或者可以具有与另一个部分的一个以上的连接点(例如，它可以是二价、三价等)，尽管化合价可以直接在基团的名称中指定。例如，“三唑二基”是指二价的三唑基部分。在一些实施方案中，杂芳基是5-10元芳香环系统，其在该芳香环系统中具有环碳原子和1-4个环杂原子，其中各杂原子独立地选自氮、氧和硫(“5-10元杂芳基”)。在一些实施方案中，杂芳基是5-8元芳香环系统，其在该芳香环系统中具有环碳原子和1-4个环杂原子，其中各杂原子独立地选自氮、氧和硫(“5-8元杂芳基”)。在一些实施方案中，杂芳基是5-6元芳香环系统，其在该芳香环系统中具有环碳原子和1-4个环杂原子，其中各杂原子独立地选自氮、氧和硫(“5-6元杂芳基”)。在一些实施方案中，所述5-6元杂芳基具有选自氮、氧和硫的1-3个环杂原子。在一些实施方案中，所述5-6元杂芳基具有选自氮、氧和硫的1-2个环杂原子。在一些实施方案中，所述5-6元杂芳基具有选自氮、氧和硫的1个环杂原子。除非另有说明，否则杂芳基在每种情况下独立地未被取代(“未取代的杂芳基”)，或被一个或多个取代基所取代(“取代的杂芳基”)。示例性的含有一个杂原子的5元杂芳基包括但不限于吡咯基、呋喃基和噻吩基。示例性的含有两个杂原子的5元杂芳基包括但不限于：咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基和异噻唑基。示例性的含有三个杂原子的5元杂芳基包括但不限于三唑基、噁二唑基和噻二唑基。示例性的含有四个杂原子的5元杂芳基包括但不限于四唑基。示例性的含有一个杂原子的6元杂芳基包括但不限于吡啶基。示例性的含有两个杂原子的6元杂芳基包括但不限于哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基。示例性的含有三个或四个杂原子的6元杂芳基分别包括但不限于三嗪基和四嗪基。示例性的含有一个杂原子的7元杂芳基包括但不限于氮杂环庚三烯基、氧杂环庚三烯基和硫杂环庚三烯基。示例性的5,6-二环杂芳基包括但不限于：吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、异苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噁二唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噻二唑基、吲嗪基和嘌呤基。示例性的6,6-二环杂芳基包括但不限于：萘啶基、蝶啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、酞嗪基和喹唑啉基。示例性的三环杂芳基包括但不限于菲啶基、二苯并呋喃基、咔唑基，吖啶基、吩噻嗪基、吩噁嗪基和吩嗪基。由上面可以理解，在一些实施方案中，烷基、烯基、炔基、碳环基、芳基和杂芳基是任选取代的。任选取代的是指可被取代的或未取代的基团(例如“取代的”或“未取代的”烷基)。通常，术语“取代的”表示存在于基团上的至少一个氢原子被可允许的取代基(例如，经取代形成稳定化合物的取代基，例如所述化合物不会自发进行转化，如重排、环化、消除或其他反应)取代。除非另外指明，“取代的”基团在该基团的一个或多个可取代位置具有取代基，且当在任意给定结构中有超过一个位置被取代，则该取代基在各位置相同或不同。术语“取代的”旨在包括用有机化合物所有可允许的取代基(导致形成稳定化合物的本文所述的任意取代基)进行的取代。本发明包括任意和全部这种组合以得到稳定的化合物。出于本发明的目的，杂原子(例如氮)可具有氢取代基和/或本文所述的任意适当的取代基，其满足该杂原子的化合价并形成稳定的基团。将后缀“亚基(ene)”附加到基团上表示该基团是多价的(例如二价、三价、四价或五价)部分。在一些实施方案中，将后缀“亚基(ene)”附加到基团上表示该基团是二价部分。示例性的碳原子取代基包括但不限于卤素、-cn、-no2、-n3、-so2h、-so3h、-oh、-oraa、-on(rbb)2、-n(rbb)2、-n(rbb)3 x-、-n(orcc)rbb、-sh、-sraa、-ssrcc、-c(＝o)raa、-co2h、-cho、-c(orcc)2、-co2raa、-oc(＝o)raa、-oco2raa、-c(＝o)n(rbb)2、-oc(＝o)n(rbb)2、-nrbbc(＝o)raa、-nrbbco2raa、-nrbbc(＝o)n(rbb)2、-c(＝nrbb)raa、-c(＝nrbb)oraa、-oc(＝nrbb)raa、-oc(＝nrbb)oraa、-c(＝nrbb)n(rbb)2、-oc(＝nrbb)n(rbb)2、-nrbbc(＝nrbb)n(rbb)2、-c(＝o)nrbbso2raa、-nrbbso2raa、-so2n(rbb)2、-so2raa、-so2oraa、-oso2raa、-s(＝o)raa、-os(＝o)raa、-si(raa)3、-osi(raa)3-c(＝s)n(rbb)2、-c(＝o)sraa、-c(＝s)sraa、-sc(＝s)sraa、-sc(＝o)sraa、-oc(＝o)sraa、-sc(＝o)oraa、-sc(＝o)raa、-p(＝o)(raa)2、-p(＝o)(orcc)2、-op(＝o)(raa)2、-op(＝o)(orcc)2、-p(＝o)(n(rbb)2)2、-op(＝o)(n(rbb)2)2、-nrbbp(＝o)(raa)2、-nrbbp(＝o)(orcc)2、-nrbbp(＝o)(n(rbb)2)2、-p(rcc)2、-p(orcc)2、-p(rcc)3 x-、-p(orcc)3 x-、-p(rcc)4、-p(orcc)4、-op(rcc)2、-op(rcc)3 x-、-op(orcc)2、-op(orcc)3 x-、-op(rcc)4、-op(orcc)4、-b(raa)2、-b(orcc)2、-braa(orcc)、c1-10烷基、c1-10全卤代烷基、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基、c6-14芳基和5-14元杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代；其中x-为抗衡离子；或碳原子上的两个偕位氢被基团＝o、＝s、＝nn(rbb)2、＝nnrbbc(＝o)raa、＝nnrbbc(＝o)oraa、＝nnrbbs(＝o)2raa、＝nrbb或＝norcc替代；raa在每种情况下独立地选自c1-10烷基、c1-10全卤代烷基、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基、c6-14芳基和5-14元杂芳基，或两个raa基团连接形成3-14元杂环基或5-14元杂芳基环，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代；rbb在每种情况下独立地选自氢、-oh、-oraa、-n(rcc)2、-cn、-c(＝o)raa、-c(＝o)n(rcc)2、-co2raa、-so2raa、-c(＝nrcc)oraa、-c(＝nrcc)n(rcc)2、-so2n(rcc)2、-so2rcc、-so2orcc、-soraa、-c(＝s)n(rcc)2、-c(＝o)srcc、-c(＝s)srcc、-p(＝o)(raa)2、-p(＝o)(orcc)2、-p(＝o)(n(rcc)2)2、c1-10烷基、c1-10全卤代烷基、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基、c6-14芳基和5-14元杂芳基，或两个rbb基团连接形成3-14元杂环基或5-14元杂芳基环，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代；其中x-为抗衡离子；rcc在每种情况下独立地选自氢、c1-10烷基、c1-10全卤代烷基、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基或5-14元杂芳基，或两个rcc基团连接形成3-14元杂环基或5-14元杂芳基环，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代；rdd在每种情况下独立地选自卤素、-cn、-no2、-n3、-so2h、-so3h、-oh、-oree、-on(rff)2、-n(rff)2、-n(rff)3 x-、-n(oree)rff、-sh、-sree、-ssree、-c(＝o)ree、-co2h、-co2ree、-oc(＝o)ree、-oco2ree、-c(＝o)n(rff)2、-oc(＝o)n(rff)2、-nrffc(＝o)ree、-nrffco2ree、-nrffc(＝o)n(rff)2、-c(＝nrff)oree、-oc(＝nrff)ree、-oc(＝nrff)oree、-c(＝nrff)n(rff)2、-oc(＝nrff)n(rff)2、-nrffc(＝nrff)n(rff)2、-nrffso2ree、-so2n(rff)2、-so2ree、-so2oree、-oso2ree、-s(＝o)ree、-si(ree)3、-osi(ree)3、-c(＝s)n(rff)2、-c(＝o)sree、-c(＝s)sree、-sc(＝s)sree、-p(＝o)(oree)2、-p(＝o)(ree)2、-op(＝o)(ree)2、-op(＝o)(oree)2、c1-6烷基、c1-6全卤代烷基、c2-6烯基、c2-6炔基、杂c1-6烷基、杂c2-6烯基、杂c2-6炔基、c3-10碳环基、3-10元杂环基、c6-10芳基、5-10元杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rgg基团所取代，或两个偕位rdd取代基可连接形成＝o或＝s；其中x-为抗衡离子；ree在每种情况下独立地选自c1-6烷基、c1-6全卤代烷基、c2-6烯基、c2-6炔基、杂c1-6烷基、杂c2-6烯基、杂c2-6炔基、c3-10碳环基、c6-10芳基、3-10元杂环基和3-10元杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rgg基团所取代；rff在每种情况下独立地选自氢、c1-6烷基、c1-6全卤代烷基、c2-6烯基、c2-6炔基、杂c1-6烷基、杂c2-6烯基、杂c2-6炔基、c3-10碳环基、3-10元杂环基、c6-10芳基和5-10元杂芳基，或两个rff基团连接形成3-10元杂环基或5-10元杂芳基环，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rgg基团所取代；和rgg在每种情况下独立地选自卤素、-cn、-no2、-n3、-so2h、-so3h、-oh、-oc1-6烷基、-on(c1-6烷基)2、-n(c1-6烷基)2、-n(c1-6烷基)3 x-、-nh(c1-6烷基)2 x-、-nh2(c1-6烷基) x-、-nh3 x-、-n(oc1-6烷基)(c1-6烷基)、-n(oh)(c1-6烷基)、-nh(oh)、-sh、-sc1-6烷基、-ss(c1-6烷基)、-c(＝o)(c1-6烷基)、-co2h、-co2(c1-6烷基)、-oc(＝o)(c1-6烷基)、-oco2(c1-6烷基)、-c(＝o)nh2、-c(＝o)n(c1-6烷基)2、-oc(＝o)nh(c1-6烷基)、-nhc(＝o)(c1-6烷基)、-n(c1-6烷基)c(＝o)(c1-6烷基)、-nhco2(c1-6烷基)、-nhc(＝o)n(c1-6烷基)2、-nhc(＝o)nh(c1-6烷基)、-nhc(＝o)nh2、-c(＝nh)o(c1-6烷基)、-oc(＝nh)(c1-6烷基)、-oc(＝nh)oc1-6烷基、-c(＝nh)n(c1-6烷基)2、-c(＝nh)nh(c1-6烷基)、-c(＝nh)nh2、-oc(＝nh)n(c1-6烷基)2、-oc(nh)nh(c1-6烷基)、-oc(nh)nh2、-nhc(nh)n(c1-6烷基)2、-nhc(＝nh)nh2、-nhso2(c1-6烷基)、-so2n(c1-6烷基)2、-so2nh(c1-6烷基)、-so2nh2、-so2c1-6烷基、-so2oc1-6烷基、-oso2c1-6烷基、-soc1-6烷基、-si(c1-6烷基)3、-osi(c1-6烷基)3-c(＝s)n(c1-6烷基)2、c(＝s)nh(c1-6烷基)、c(＝s)nh2、-c(＝o)s(c1-6烷基)、-c(＝s)sc1-6烷基、-sc(＝s)sc1-6烷基、-p(＝o)(oc1-6烷基)2、-p(＝o)(c1-6烷基)2、-op(＝o)(c1-6烷基)2、-op(＝o)(oc1-6烷基)2、c1-6烷基、c1-6全卤代烷基、c2-6烯基、c2-6炔基、杂c1-6烷基、杂c2-6烯基、杂c2-6炔基、c3-10碳环基、c6-10芳基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基；或两个偕位rgg取代基可连接形成＝o或＝s；其中x–为抗衡离子。在一些实施方案中，该碳原子取代基独立地是卤素、取代或未取代的c1-6烷基、-oraa、-sraa、-n(rbb)2、–cn、–scn、–no2、-c(＝o)raa、-co2raa、-c(＝o)n(rbb)2、-oc(＝o)raa、-oco2raa、-oc(＝o)n(rbb)2、-nrbbc(＝o)raa、-nrbbco2raa或-nrbbc(＝o)n(rbb)2。在一些实施方案中，该碳原子取代基独立地是卤素、取代或未取代的c1-6烷基、-oraa、-sraa、-n(rbb)2、–cn、–scn或–no2。在化合价允许的情况下，氮原子可以是取代的或未取代的，包括伯、仲、叔和季氮原子。示例性的氮原子取代基包括但不限于氢、-oh、-oraa、-n(rcc)2、-cn、-c(＝o)raa、-c(＝o)n(rcc)2、-co2raa、-so2raa、-c(＝nrbb)raa、-c(＝nrcc)oraa、-c(＝nrcc)n(rcc)2、-so2n(rcc)2、-so2rcc、-so2orcc、-soraa、-c(＝s)n(rcc)2、-c(＝o)srcc、-c(＝s)srcc、-p(＝o)(orcc)2、-p(＝o)(raa)2、-p(＝o)(n(rcc)2)2、c1-10烷基、c1-10全卤代烷基、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基、c6-14芳基和5-14元杂芳基，或连接于n原子的两个rcc基团结合形成3-14元杂环基或5-14元杂芳基环，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代；并且其中raa、rbb、rcc和rdd如上定义。在一些实施方案中，氮原子上存在的取代基为氮保护基(也称为“氨基保护基”)。氮保护基包括但不限于：-oh、-oraa、-n(rcc)2、-c(＝o)raa、-c(＝o)n(rcc)2、-co2raa、-so2raa、-c(＝nrcc)raa、-c(＝nrcc)oraa、-c(＝nrcc)n(rcc)2、-so2n(rcc)2、-so2rcc、-so2orcc、-soraa、-c(＝s)n(rcc)2、-c(＝o)srcc、-c(＝s)srcc、c1-10烷基(例如芳烷基、杂芳烷基)、c2-10烯基、c2-10炔基、杂c1-10烷基、杂c2-10烯基、杂c2-10炔基、c3-10碳环基、3-14元杂环基、c6-14芳基和5-14元杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、碳环基、杂环基、芳烷基、芳基和杂芳基独立地被0、1、2、3、4或5个rdd基团所取代，并且其中raa、rbb、rcc和rdd如上定义。氮保护基是本领域众所周知的且包括详细描述于protectinggroupsinorganicsynthesis,t.w.greeneandp.g.m.wuts，第三版，johnwiley&sons，1999中的那些，其在此引入作为参考。例如，氮保护基如酰胺基团(例如，-c(＝o)raa)包括但不限于：甲酰胺、乙酰胺、氯乙酰胺、三氯乙酰胺、三氟乙酰胺、苯基乙酰胺、3-苯基丙酰胺、吡啶-2-甲酰胺、吡啶-3-甲酰胺、n-苯甲酰基苯基丙氨酰基衍生物、苯甲酰胺、对苯基苯甲酰胺、邻硝基苯基乙酰胺、邻硝基苯氧基乙酰胺、乙酰基乙酰胺、(n’-二硫代苄氧基酰基氨基)乙酰胺、3-(对羟基苯基)丙酰胺、3-(邻硝基苯基)丙酰胺、2-甲基-2-(邻硝基苯氧基)丙酰胺、2-甲基-2-(邻苯基偶氮苯氧基)丙酰胺、4-氯丁酰胺、3-甲基-3-硝基丁酰胺、邻硝基肉桂酰胺、n-乙酰基蛋氨酸衍生物、邻硝基苯甲酰胺和邻(苯甲酰基氧基甲基)苯甲酰胺。氮保护基如氨基甲酸酯基(例如，-c(＝o)oraa)包括但不限于：氨基甲酸甲基酯、氨基甲酸乙基酯、氨基甲酸9-芴基甲基酯(fmoc)、氨基甲酸9-(2-磺基)芴基甲基酯、氨基甲酸9-(2,7-二溴)芴基甲基酯、氨基甲酸2,7-二-叔丁基-[9-(10,10-二氧代-10,10,10,10-四氢噻吨基)]甲基酯(dbd-tmoc)、氨基甲酸4-甲氧基苯甲酰甲基酯(phenoc)、氨基甲酸2,2,2-三氯乙基酯(troc)、氨基甲酸2-三甲基甲硅烷基乙基酯(teoc)、氨基甲酸2-苯基乙基酯(hz)、氨基甲酸1-(1-金刚烷基)-1-甲基乙基酯(adpoc)、氨基甲酸1,1-二甲基-2-卤代乙基酯、氨基甲酸1,1-二甲基-2,2-二溴乙基酯(db-t-boc)、氨基甲酸1,1-二甲基-2,2,2-三氯乙基酯(tcboc)、氨基甲酸1-甲基-1-(4-联苯基)乙基酯(bpoc)、氨基甲酸1-(3,5-二-叔丁基苯基)-1-甲基乙基酯(t-bumeoc)、氨基甲酸2-(2’-和4’-吡啶基)乙基酯(pyoc)、氨基甲酸2-(n,n-二环己基甲酰氨基)乙基酯、氨基甲酸叔丁基酯(boc或boc)、氨基甲酸1-金刚烷基酯(adoc)、氨基甲酸乙烯基酯(voc)、氨基甲酸烯丙基酯(alloc)、氨基甲酸1-异丙基烯丙基酯(ipaoc)、氨基甲酸肉桂基酯(coc)、氨基甲酸4-硝基肉桂基酯(noc)、氨基甲酸8-喹啉基酯、氨基甲酸n-羟基哌啶基酯、氨基甲酸烷基二硫基酯、氨基甲酸苄基酯(cbz)、氨基甲酸对甲氧基苄基酯(moz)、氨基甲酸对硝基苄基酯、氨基甲酸对溴苄基酯、氨基甲酸对氯苄基酯、氨基甲酸2,4-二氯苄基酯、氨基甲酸4-甲基亚磺酰基苄基酯(msz)、氨基甲酸9-蒽基甲基酯、氨基甲酸二苯基甲基酯、氨基甲酸2-甲基硫基乙基酯、氨基甲酸2-甲基磺酰基乙基酯、氨基甲酸2-(对甲苯磺酰基)乙基酯、氨基甲酸[2-(1,3-二噻烷基)]甲基酯(dmoc)、氨基甲酸4-甲基噻吩基酯(mtpc)、氨基甲酸2,4-二甲基噻吩基酯(bmpc)、氨基甲酸2-磷鎓基乙基酯(peoc)、氨基甲酸2-三苯基磷鎓基异丙基酯(ppoc)、氨基甲酸1,1-二甲基-2-氰基乙基酯、氨基甲酸间氯-对酰基氧基苄基酯、氨基甲酸对(二羟基硼基)苄基酯、氨基甲酸5-苯并异噁唑基甲基酯、氨基甲酸2-(三氟甲基)-6-色酮基甲基酯(tcroc)、氨基甲酸间硝基苯基酯、氨基甲酸3,5-二甲氧基苄基酯、氨基甲酸邻硝基苄基酯、氨基甲酸3,4-二甲氧基-6-硝基苄基酯、氨基甲酸苯基(邻硝基苯基)甲基酯、氨基甲酸叔戊基酯、硫代氨基甲酸s-苄基酯、氨基甲酸对氰基苄基酯、氨基甲酸环丁基酯、氨基甲酸环己基酯、氨基甲酸环戊基酯、氨基甲酸环丙基甲基酯、氨基甲酸对癸氧基苄基酯、氨基甲酸2,2-二甲氧基酰基乙烯基酯、氨基甲酸邻(n,n-二甲基甲酰氨基)苄基酯、氨基甲酸1,1-二甲基-3-(n,n-二甲基甲酰氨基)丙基酯、氨基甲酸1,1-二甲基丙炔基酯、氨基甲酸二(2-吡啶基)甲基酯、氨基甲酸2-呋喃基甲基酯、氨基甲酸2-碘乙基酯、氨基甲酸异冰片基酯、氨基甲酸异丁基酯、氨基甲酸异烟酰基酯、氨基甲酸p-(p’-甲氧基苯基偶氮基)苄基酯、氨基甲酸1-甲基环丁基酯、氨基甲酸1-甲基环己基酯、氨基甲酸1-甲基-1-环丙基甲基酯、氨基甲酸1-甲基-1-(3,5-二甲氧基苯基)乙基酯、氨基甲酸1-甲基-1-(对苯基偶氮苯基)乙基酯、氨基甲酸1-甲基-1-苯基乙基酯、氨基甲酸1-甲基-1-(4-吡啶基)乙基酯、氨基甲酸苯基酯、氨基甲酸对(苯基偶氮基)苄基酯、氨基甲酸2,4,6-三-叔丁基苯基酯、氨基甲酸4-(三甲基铵)苄基酯和氨基甲酸2,4,6-三甲基苄基酯。氮保护基如磺酰胺基团(例如，-s(＝o)2raa)，包括但不限于：对甲苯磺酰胺(ts)、苯磺酰胺、2,3,6,-三甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(mtr)、2,4,6-三甲氧基苯磺酰胺(mtb)、2,6-二甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(pme)、2,3,5,6-四甲基-4-甲氧基苯磺酰胺(mte)、4-甲氧基苯磺酰胺(mbs)、2,4,6-三甲基苯磺酰胺(mts)、2,6-二甲氧基-4-甲基苯磺酰胺(imds)、2,2,5,7,8-五甲基色满-6-磺酰胺(pmc)、甲磺酰胺(ms)、β-三甲基甲硅烷基乙磺酰胺(ses)、9-蒽磺酰胺、4-(4’,8’-二甲氧基萘基甲基)苯磺酰胺(dnmbs)、苄基磺酰胺、三氟甲基磺酰胺和苯甲酰甲基磺酰胺。其它氮保护基包括但不限于：吩噻嗪基-(10)-酰基衍生物、n’-对甲苯磺酰基氨基酰基衍生物、n’-苯基氨基硫代酰基衍生物、n-苯甲酰基苯基丙氨酰基衍生物、n-乙酰基蛋氨酸衍生物、4,5-二苯基-3-噁唑啉-2-酮、n-邻苯二甲酰亚胺、n-二硫代琥珀酰亚胺(dts)、n-2,3-二苯基马来酰亚胺、n-2,5-二甲基吡咯、n-1,1,4,4-四甲基二甲硅烷基氮杂环戊烷加合物(stabase)、5-取代的1,3-二甲基-1,3,5-三氮杂环己-2-酮、5-取代的1,3-二苄基-1,3,5-三氮杂环己-2-酮、1-取代的3,5-二硝基-4-吡啶酮、n-甲基胺、n-烯丙基胺、n-[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基胺(sem)、n-3-乙酰氧基丙基胺、n-(1-异丙基-4-硝基-2-氧代-3-吡咯烷-3-基)胺、季铵盐、n-苄基胺、n-二(4-甲氧基苯基)甲基胺、n-5-二苯并环庚胺、n-三苯基甲基胺(tr)、n-[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]胺(mmtr)、n-9-苯基芴基胺(phf)、n-2,7-二氯-9-芴基亚甲基胺、n-二茂铁基甲基氨基(fcm)、n-2-吡啶甲基氨基n’-氧化物、n-1,1-二甲基硫基亚甲基胺、n-亚苄基胺、n-对甲氧基亚苄基胺、n-二苯基亚甲基胺、n-[(2-吡啶基)均三甲苯基]亚甲基胺、n-(n’,n’-二甲基氨基亚甲基)胺、n,n’-亚异丙基二胺、n-对硝基亚苄基胺、n-亚水杨基胺、n-5-氯亚水杨基胺、n-(5-氯-2-羟基苯基)苯基亚甲基胺、n-亚环己基胺、n-(5,5-二甲基-3-氧代-1-环己烯基)胺、n-硼烷衍生物、n-二苯基硼酸衍生物、n-[苯基(五酰基铬-或钨)酰基]胺、n-铜螯合物、n-锌螯合物、n-硝基胺、n-亚硝基胺、胺n-氧化物、二苯基膦酰胺(dpp)、二甲基硫代膦酰胺(mpt)、二苯基硫代膦酰胺(ppt)、二烷基氨基磷酸酯、二苄基氨基磷酸酯、二苯基氨基磷酸酯、苯亚磺酰胺、邻硝基苯亚磺酰胺(nps)、2,4-二硝基苯亚磺酰胺、五氯苯亚磺酰胺、2-硝基-4-甲氧基苯亚磺酰胺、三苯基甲基亚磺酰胺和3-硝基吡啶亚磺酰胺(npys)。在一些实施方案中，存在于氧原子上的取代基是氧保护基(文中也称为“羟基保护基”)。氧保护基包括但不限于：-raa、-n(rbb)2、-c(＝o)sraa、-c(＝o)raa、-co2raa、-c(＝o)n(rbb)2、-c(＝nrbb)raa、-c(＝nrbb)oraa、-c(＝nrbb)n(rbb)2、-s(＝o)raa、-so2raa、-si(raa)3、-p(rcc)2、-p(rcc)3 x-、-p(orcc)2、-p(orcc)3 x-、-p(＝o)(raa)2、-p(＝o)(orcc)2和-p(＝o)(n(rbb)2)2，其中x-、raa、rbb和rcc如文中所定义。氧保护基是本领域众所周知的且包括详细描述于protectinggroupsinorganicsynthesis,t.w.greene和p.g.m.wuts，第三版，johnwiley&sons，1999中的那些，其在此引入作为参考。示例性氧保护基包括但不限于：甲基、甲氧基甲基(mom)、甲基硫基甲基(mtm)、叔丁基硫基甲基、(苯基二甲基甲硅烷基)甲氧基甲基(smom)、苄氧基甲基(bom)、对甲氧基苄基氧基甲基(pmbm)、(4-甲氧基苯氧基)甲基(p-aom)、愈创木酚甲基(gum)、叔丁氧基甲基、4-戊烯基氧基甲基(pom)、甲硅烷氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基(mem)、2,2,2-三氯乙氧基甲基、双(2-氯乙氧基)甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基(semor)、四氢吡喃基(thp)、3-溴代四氢吡喃基、四氢噻喃基、1-甲氧基环己基、4-甲氧基四氢吡喃基(mthp)、4-甲氧基四氢噻喃基、4-甲氧基四氢噻喃基s,s-二氧化物、1-[(2-氯-4-甲基)苯基]-4-甲氧基哌啶-4-基(ctmp)、1,4-二噁烷-2-基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-7,8,8-三甲基-4,7-甲桥苯并呋喃(methanobenzofuran)-2-基、1-乙氧基乙基、1-(2-氯乙氧基)乙基、1-甲基-1-甲氧基乙基、1-甲基-1-苄基氧基乙基、1-甲基-1-苄基氧基-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-三甲基甲硅烷基乙基、2-(苯基氢硒基)乙基、叔丁基、烯丙基、对氯苯基、对甲氧基苯基、2,4-二硝基苯基、苄基(bn)、对甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基、对卤代苄基、2,6-二氯苄基、对氰基苄基、对苯基苄基、2-吡啶甲基、4-吡啶甲基、3-甲基-2-吡啶甲基n-氧化物、二苯基甲基、p,p’-二硝基二苯甲基、5-二苯并环庚三烯基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、对甲氧基苯基二苯基甲基、二(对甲氧基苯基)苯基甲基、三(对甲氧基苯基)甲基、4-(4′-溴代苯甲酰甲氧基苯基)二苯基甲基、4,4′,4″-三(4,5-二氯苯二甲酰亚氨基苯基)甲基、4,4′,4″-三(乙酰丙酰基氧基苯基)甲基、4,4′,4″-三(苯甲酰基氧基苯基)甲基、3-(咪唑-1-基)双(4′,4″-二甲氧基苯基)甲基、1,1-双(4-甲氧基苯基)-1′-芘基甲基、9-蒽基、9-(9-苯基)呫吨基、9-(9-苯基-10-氧代)蒽基、1,3-苯并二硫杂环戊烷(benzodithiolan)-2-基、苯并异噻唑基s,s-二氧化物、三甲基甲硅烷基(tms)、三乙基甲硅烷基(tes)、三异丙基甲硅烷基(tips)、二甲基异丙基甲硅烷基(ipdms)、二乙基异丙基甲硅烷基(deips)、二甲基己基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基(tbdms)、叔丁基二苯基甲硅烷基(tbdps)、三苄基甲硅烷基、三-对二甲苯基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、二苯基甲基甲硅烷基(dpms)、叔丁基甲氧基苯基甲硅烷基(tbmps)、甲酸酯、苯甲酰基甲酸酯、乙酸酯、氯乙酸酯、二氯乙酸酯、三氯乙酸酯、三氟乙酸酯、甲氧基乙酸酯、三苯基甲氧基乙酸酯、苯氧基乙酸酯、对氯苯氧基乙酸酯、3-苯基丙酸酯、4-氧代戊酸酯(乙酰丙酸酯)、4,4-(亚乙基二硫代)戊酸酯(乙酰丙酰基二硫缩醛)、新戊酸酯、金刚酸酯、巴豆酸酯、4-甲氧基巴豆酸酯、苯甲酸酯、对苯基苯甲酸酯、2,4,6-三甲基苯甲酸酯(米酮酸酯(mesitoate))、碳酸甲酯、9-芴基甲基碳酸酯(fmoc)、碳酸乙酯、2,2,2-三氯乙基碳酸酯(troc)、2-(三甲基甲硅烷基)乙基碳酸酯(tmsec)、2-(苯基磺酰基)乙基碳酸酯(psec)、2-(三苯基磷鎓基)乙基碳酸酯(peoc)、碳酸异丁基酯、碳酸乙烯基酯、碳酸烯丙基酯、碳酸叔丁基酯(boc或boc)、对硝基苯基碳酸酯、碳酸苄基酯、对甲氧基苄基碳酸酯、3,4-二甲氧基苄基碳酸酯、邻硝基苄基碳酸酯、对硝基苄基碳酸酯、s-苄基硫代碳酸酯、4-乙氧基-1-萘基碳酸酯、甲基二硫代碳酸酯、2-碘代苯甲酸酯、4-叠氮基丁酸酯、4-硝基-4-甲基戊酸酯、邻-(二溴甲基)苯甲酸酯、2-甲酰基苯磺酸酯、2-(甲硫基甲氧基)乙基、4-(甲硫基甲氧基)丁酸酯、2-(甲硫基甲氧基甲基)苯甲酸酯、2,6-二氯-4-甲基苯氧基乙酸酯、2,6-二氯-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯氧基乙酸酯、2,4-双(1,1-二甲基丙基)苯氧基乙酸酯、氯二苯基乙酸酯、异丁酸酯、单琥珀酸酯、(e)-2-甲基-2-丁烯酸酯、邻(甲氧基酰基)苯甲酸酯、α-萘甲酸酯、硝酸酯、烷基n,n,n’,n’-四甲基二氨基磷酸酯(phosphorodiamidate)、烷基n-苯基氨基甲酸酯、硼酸酯、二甲基硫膦基、烷基2,4-二硝基苯基次磺酸酯、硫酸酯、甲烷磺酸酯(甲磺酸酯)、苄基磺酸酯和甲苯磺酸酯(ts)。在一些实施方案中，存在于硫原子上的取代基是硫保护基(也称为“硫醇保护基”)。硫保护基包括但不限于：-raa、-n(rbb)2、-c(＝o)sraa、-c(＝o)raa、-co2raa、-c(＝o)n(rbb)2、-c(＝nrbb)raa、-c(＝nrbb)oraa、-c(＝nrbb)n(rbb)2、-s(＝o)raa、-so2raa、-si(raa)3、-p(rcc)2、-p(rcc)3 x-、-p(orcc)2、-p(orcc)3 x-、-p(＝o)(raa)2、-p(＝o)(orcc)2和-p(＝o)(n(rbb)2)2，其中raa、rbb和rcc如文中所定义。硫保护基是本领域众所周知的且包括详细描述于protectinggroupsinorganicsynthesis,t.w.greeneandp.g.m.wuts，第三版，johnwiley&sons，1999中的那些，其在此引入作为参考。术语“卤代”或“卤素”是指氟(氟代、-f)，氯(氯代、-cl)，溴(溴代、-br)或碘(碘代、-i)。术语“羟基”是指基团-oh。术语“巯基(thiol)”或“巯基(thio)”是指基团–sh。术语“胺”或“氨基”是指基团-nh-或-nh2。如本文所用，术语“聚乙二醇”或“peg”是指包含约20至约2,000,000个连接的单体，通常约50-1,000个连接的单体，通常约100-300个连接的单体的乙二醇聚合物。聚乙二醇包括含有多种连接的单体的乙二醇聚合物，例如peg20、peg30、peg40、peg60、peg80、peg100、peg115、peg200、peg300、peg400、peg500、peg600、peg1000、peg1500、peg2000、peg3350、peg4000、peg4600、peg5000、peg6000、peg8000、peg11000、peg12000、peg2000000及其任何混合物。术语“盐”是指由酸和碱的中和反应产生的离子化合物。盐由一个或多个阳离子(带正电的离子)和一个或多个阴离子(负离子)组成，因此该盐是电中性的(无净电荷)。本公开的化合物的盐包括衍生自无机和有机酸和无机和有机碱的那些盐。酸加成盐的实例是与无机酸如盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸和高氯酸，或与有机酸如乙酸、草酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸或丙二酸，或通过使用本领域已知的其他方法例如离子交换形成的氨基的盐。其他盐包括己二酸盐、海藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、柠檬酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、葡糖酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、氢碘酸盐、2-羟基-乙磺酸盐、乳糖酸盐、乳酸盐、月桂酸盐、月桂基硫酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、扑酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、对甲苯磺酸盐、十一酸盐、戊酸盐等。衍生自适当的碱的盐包括碱金属盐、碱土金属盐、铵盐和n (c1-4烷基)4-盐。代表性的碱金属或碱土金属盐包括钠盐、锂盐、钾盐、钙盐、镁盐等。其他盐包括使用抗衡离子形成的铵、季铵和胺阳离子的盐，所述抗衡离子例如卤化物、氢氧根、羧酸根、硫酸根、磷酸根、硝酸根、低级烷基磺酸根和芳基磺酸根。术语“药学上可接受的盐”是指那些盐，其在合理的医学判断范围内适用于与人和低等动物的组织接触而没有过分毒性、刺激性、过敏反应等且与合理的利益/风险比相称。药学上可接受的盐是本领域熟知的。例如，berge等人在j.pharmaceuticalsciences，1977，66，1-19中详细描述的药学上可接受的盐，将其引入本文作为参考。本发明化合物的药学上可接受的盐包括衍生自适当的无机和有机酸和无机和有机碱的那些。药学上可接受的无毒酸加成盐的实例是氨基与无机酸(例如盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸和高氯酸)或与有机酸(例如乙酸、草酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸或丙二酸)形成的盐或使用本领域已知的其他方法(例如离子交换)形成的盐。其他药学上可接受的盐包括己二酸盐、海藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、柠檬酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、葡糖酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、氢碘酸盐、2-羟基-乙磺酸盐、乳糖酸盐、乳酸盐、月桂酸盐、月桂基硫酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、扑酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、对甲苯磺酸盐、十一酸盐、戊酸盐等。衍生自适当的碱的盐包括碱金属盐、碱土金属盐、铵盐和n (c1-4烷基)4-盐。代表性的碱金属或碱土金属盐包括钠盐、锂盐、钾盐、钙盐、镁盐等。其他药学上可接受的盐当合适时包括使用抗衡离子形成的无毒铵、季铵和胺阳离子的盐，所述抗衡离子例如卤化物、氢氧根、羧酸根、硫酸根、磷酸根、硝酸根、低级烷基磺酸根和芳基磺酸根。术语“离去基团”在合成有机化学领域中具有其通常的含义，并且是指能够被亲核试剂取代的原子或基团。合适的离去基团的实例包括卤素(例如f、cl、br或i(碘))、烷氧基羰基氧基、芳氧基羰基氧基、烷磺酰基氧基、芳烃磺酰基氧基、烷基羰基氧基(例如乙酰氧基)、芳基羰基氧基、芳氧基、甲氧基、n,o-二甲基羟基氨基、9-苯基氧杂蒽基(pixyl)和卤代甲酸酯基。在某些情况下，离去基团是磺酸酯基，例如甲苯磺酸酯基(toluenesulfonate)(甲苯磺酸酯基(tosylate)，-ots),甲磺酸酯基(methanesulfonate)(甲磺酸酯基(mesylate)，-oms)，对溴苯磺酰基氧基(对溴苯磺酸酯基，-obs)，-os(＝o)2(cf2)3cf3(全氟丁磺酸酯基，-onf)或三氟甲磺酸酯基(trifluoromethanesulfonate)(三氟甲磺酸酯基(triflate)，-otf)。在某些情况下，离去基团是对溴苯磺酸酯基，例如对溴苯磺酰基氧基。在某些情况下，该离去基团是硝基苯磺酸酯基，例如2-硝基苯磺酰基氧基。在一些实施方案中，该离去基团是含磺酸酯基的基团。在一些实施方案中，该离去基团是甲苯磺酸酯基。该离去基团也可以是氧化膦(例如，在mitsunobu反应过程中形成的)或内部离去基团，例如环氧化物或环状硫酸酯。离去基团的其他实例是水、氨、醇、醚部分、硫醚部分、卤化锌、镁部分、重氮盐和铜部分。“点击化学”是指sharpless在2001年引入的一种化学缀合方法，描述了为通过将单元连接在一起而快速可靠地生成物质而定制的化学方法。参见例如kolb,finnandsharplessangewandtechemieinternationaledition200140,2004–2021；evans,australianjournalofchemistry200760,384–395)。示例性的偶联反应(其中一些可归类为“点击化学”)包括但不限于由活化的酸或酰基卤形成酯、硫酯、酰胺(例如肽偶联)；亲核置换反应(例如，如卤化物的亲核置换或张力环系统的开环)；叠氮化物-炔烃huisgen环加成；硫醇-炔烃加成；亚胺形成；michael加成(如马来酰亚胺加成反应)；和diels-alder反应(例如四嗪[4 2]环加成反应)。点击化学反应和点击化学处理的实例可以在例如kolb，h.c.；finn，m.g.和sharpless，k.b.angew.chem.int.ed.2001,40,2004-2021.kolb,h.c.和sharless,k.b.drugdisc.today,2003,8,112-1137；rostovtsev,v.v.；greenl.g.；fokin,v.v.和shrapless,k.b.angew.chem.int.ed.2002,41,2596-2599；tomoe,c.w.；christensen,c.和meldal,m.j.org.chem.2002,67,3057-3064.wang,q.等人j.am.chem.soc.2003,125,3192-3193；lee,l.v.等人j.am.chem.soc.2003125,9588-9589；lewis,w.g.等人angew.chem.int.ed.2002,41,1053-41057；manetsch,r.等人,j.am.chem.soc.2004,126,12809-12818；mocharla,v.p.等人angew.chem.,int.ed.2005,44,116-120中找到。可以使用生物缀合领域中已知的任何方法(例如点击化学反应)。例如，纳米颗粒可以在其外壳上包括点击化学柄，其可以与靶向剂上的点击化学柄反应，从而将该纳米颗粒与靶向剂共价连接。在一些实施方案中，所述一种或多种纳米颗粒通过点击化学缀合到靶向剂上，因此所述连接基包括衍生自点击化学反应的部分(例如三唑、二唑、二嗪、硫键(sulfidebond)、马来酰亚胺环、琥珀酰亚胺环、酯、酰胺)。术语“平均分子量”可以涵盖数均分子量(mn)、重均分子量(mw)、更高的平均分子量(mz或mz 1)、由gpc/sec(凝胶渗透色谱法/尺寸排阻色谱法)-确定的平均分子量(mp)和粘均分子量(mv)。如本文所用，术语“平均流体力学直径”(dh)是指缀合物或颗粒的平均尺寸。平均流体力学直径可以包含或不包含缀合物或颗粒的溶剂化层，并且可以通过许多方法确定，所述方法包括动态光散射、电子显微镜(例如，扫描电子显微镜、透射电子显微镜)、原子力显微镜和x射线衍射。通过动态光散射(dls)测量的流体动力学直径定义为“以与被测颗粒相同的方式扩散的假想硬球的尺寸”。通过动态光散射测得的流体力学直径定义为“以与被测颗粒相同的方式扩散的假设硬球的尺寸”。但是实际上，溶液中的颗粒或大分子是非球形的、动态的(翻转的)，并且是溶剂化的。因此，由颗粒的扩散特性得出的直径计算值将指示动态水合的颗粒/溶剂化颗粒的表观尺寸。因此，术语是流体动力直径。因此，流体动力学直径或斯托克斯直径是具有与被测颗粒相同的平动扩散系数的球体的直径，假定水合层包围着该颗粒或分子。动态光散射(dls)实验中的测量数据是相关曲线，对于单一尺寸的颗粒分散体，该曲线应该是平滑的单指数衰减函数(chu,b.,annualreviewofphysicalchemistry,1970,21,145–174)。相关曲线内包含所有有关被测样品内颗粒扩散的信息。通过将相关曲线拟合为指数函数，可以计算出扩散系数(d)(d与指数衰减的寿命成正比)。利用已知的扩散系数(d)，可以通过使用stokes-einstein方程的变体来计算流体动力学直径。对于多分散样品，该曲线是指数衰减的总和。如本文所用，术语“平均多分散度”(pdi)是指混合物中分子尺寸分布的度量，例如通过色谱法如凝胶渗透色谱法或尺寸排阻色谱法或通过动态光散射法测定。多分散度(pdi)是对给定聚合物中分子量分布的一种度量。多分散度通过pdi＝mw/mn计算(stepto,r.f.t.,等人,pureappl.chem.,2009,81,351–353)。mn对低分子量分子更敏感，而mw对高分子量分子更敏感。分散度表明聚合物浴中单个分子质量的分布。d的值等于或大于1。如本文所用，术语“试剂”是指为了诊断、治疗、预防医学或兽医目的而给药于生物体的分子、分子组、复合物或物质。在一些实施方案中，所述试剂是药剂(例如治疗剂、诊断剂或预防剂)。在一些实施方案中，本文公开的大分子单体、缀合物或颗粒包含一种或多种试剂，例如第一治疗剂(如至少一种(包括例如至少两种、至少三种))。在一些实施方案中，该basp组合物(例如大分子单体、缀合物或颗粒)可以进一步包含例如本文所述的第二治疗剂、靶向部分、诊断部分。该试剂可以偶联至缀合物或颗粒。在其他实施方案中，该试剂可以与缀合物或颗粒结合。在一些实施方案中，第一试剂可偶联至缀合物或颗粒，第二试剂、靶向部分和/或诊断部分可与缀合物或颗粒非共价结合。本文公开的任何试剂均可用于本文公开的大分子单体、缀合物、颗粒和其他组合物和方法中。如本文所用，术语“治疗剂”包括能够在其所应用的生物系统中提供局部或全身性的生物学、生理学或治疗作用的试剂。例如，除其他功能外，治疗剂可用于控制肿瘤生长、控制感染或炎症、用作止痛药、促进抗细胞附着和增强骨生长。其他合适的治疗剂可包括抗病毒剂、激素、抗体或治疗性蛋白质。其他治疗剂包括前药，所述前药是在给药时不具有生物活性的试剂，但是在给药至受试者后通过代谢或某些其他机制转化为生物活性剂。试剂例如治疗剂可包括多种不同的化合物，包括化学化合物和化学化合物的混合物，例如有机或无机小分子；糖精；寡糖；多糖；生物大分子，例如肽、蛋白质和肽类似物和衍生物；拟肽；其抗体和抗原结合片段；核酸；核酸类似物和衍生物；由生物材料例如细菌、植物、真菌或动物细胞制成的提取物；动物组织；天然存在的或合成的组合物；及其任何组合。在一些实施方案中，试剂为前药形式。术语“前药”是指例如通过溶剂分解、还原、氧化或在生理条件下变得有活性以提供例如在体内的药物活性化合物的化合物。前药可包括药物活性化合物的衍生物，例如，通过使前药部分的酸或酸酐或混合酸酐部分与药物活性化合物的羟基基团反应形成酯，或者通过前药部分的酸或酸酐或混合酸酐部分与药物活性化合物的取代或未取代的胺制备形成酰胺。衍生自酸性基团的简单脂族或芳族酯、酰胺和酸酐可能包含前药。在一些实施方案中，本文所述的缀合物或颗粒掺入一种治疗剂或其前药。在一些实施方案中，本文所述的缀合物或颗粒掺入了不止一种治疗剂或前药。在一些实施方案中，试剂为例如治疗剂、小分子。如本文所用，术语“小分子”可以指“天然产物样”的化合物。然而，术语“小分子”不限于“天然产物样”化合物。而是，小分子的典型特征在于它包含几个碳-碳键，并且分子量小于5000道尔顿(5kda)，优选小于3kda，还更优选小于2kda，最优选小于1kda。在一些情况下，优选小分子的分子量等于或小于700道尔顿。basp组合物中的示例性试剂(例如治疗剂)包括但不限于harrison’sprinciplesofinternalmedicine,13thedition,eds.t.r.harrison等人mcgraw-hilln.y.,ny；physicians’deskreference,50thedition,1997,oradellnewjersey,medicaleconomicsco.；pharmacologicalbasisoftherapeutics,8thedition,goodmanandgilman,1990；unitedstatespharmacopeia,thenationalformulary,uspxiinfxvii,1990；当前版本的goodmanandoilman’sthepharmacologicalbasisoftherapeutics；和当前版本的themerckindex中的那些试剂，所有这些文献的全部内容通过引用并入本文。在一些实施方案中，basp组合物中的示例性治疗剂包括但不限于美国专利号9,381,253的第[0148]段中列出的一种或多种治疗剂，其通过引用并入本文。在其他实施方案中，basp组合物中的示例性治疗剂包括但不限于wo2013/169739中列出的一种或多种治疗剂，包括例如在第40-49、283、286-295段中公开的抗高血压药和/或胶原蛋白修饰剂(“ahcm”)；例如在wo2013/169739的第113-121段中公开的微环境调节剂，在此引入作为参考。在一些实施方案中，包含ahcm和/或微环境调节剂的basp组合物引起以下一种或多种：在受试者的肿瘤或肿瘤脉管系统中降低实体力(solidstress)(例如，肿瘤中由生长引起的实体力)；降低肿瘤纤维化；降低间质性高血压或组织间隙液压(ifp)；增加间质性肿瘤转运；增加肿瘤或血管灌注；增加血管直径和/或增大压缩的或塌陷的血管；减少或耗尽以下一种或多种：癌细胞或基质细胞(例如肿瘤相关的成纤维细胞或免疫细胞)；降低细胞外基质成分例如纤维(如胶原蛋白、前胶原)和/或多糖(例如糖胺聚糖如玻尿酸(hyaluronan)或透明质酸(hyaluronicacid))的水平或产生；降低胶原蛋白或前胶原的水平或产生；降低透明质酸的水平或产生；增加肿瘤氧合；减少肿瘤的缺氧；减少肿瘤的酸中毒；使免疫细胞浸润；降低免疫抑制；增加抗肿瘤免疫力；减少癌症干细胞(在本文中也称为肿瘤起始细胞)的产生；或提高疗法例如癌症疗法(如放射疗法、光动力疗法、化学疗法和免疫疗法)的功效(例如渗透或扩散)。试剂例如治疗剂包括本文公开的类别和具体实例。并不旨在通过特定实例来限制该类别。本领域普通技术人员还将认识到属于该类别并且根据本公开有用的许多其他化合物。治疗剂的实例包括但不限于抗微生物剂、止痛剂、抗炎剂、抗刺激剂、凝血调节剂、利尿剂、拟交感神经药、厌食药、抗酸剂和其他胃肠道药物；抗寄生虫药、抗抑郁药、抗高血压药、抗胆碱药、兴奋剂、抗激素药、中枢和呼吸兴奋剂、药物拮抗剂、脂质调节剂、尿酸排泄剂、强心苷、电解质、麦角及其衍生物、祛痰药、催眠药和镇静药、抗糖尿病药、多巴胺能药、止吐药、肌肉松弛药、副交感神经药、抗惊厥药、抗组胺药、β受体阻滞剂、泻药、抗心律失常药、造影剂、放射性药物、抗过敏剂、镇定剂、血管扩张剂、抗病毒剂和抗肿瘤药或细胞抑制剂或其他具有抗癌特性的药物，或其组合。其他合适的治疗剂包括避孕药和维生素以及微量和大量营养素。其他实例还包括抗感染药，例如抗生素和抗病毒药；镇痛药和镇痛药组合；食欲抑制剂；抗过敏药(antiheimintics)；抗关节炎药；抗哮喘药；抗惊厥药；抗抑郁药；抗利尿药；抗腹泻药；抗组胺药；抗炎药；抗偏头痛制剂；止恶心药；抗肿瘤药；抗帕金森病药物；止痒药；抗精神病药；退热药，抗痉挛药；抗胆碱能药；拟交感神经药；黄嘌呤衍生物；心血管制剂，包括钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂，例如吲哚洛尔和抗心律失常药；抗高血压药；利尿剂；血管扩张药，包括普通冠状动脉、外周和脑的血管扩张药；中枢神经系统兴奋剂；咳嗽和感冒药，包括减充血剂；激素如雌激素和其他类固醇，包括皮质类固醇；催眠药；免疫抑制剂；肌肉松弛剂；副交感神经药；精神兴奋剂；镇静剂(sedatives)；镇静剂(tranquilizers)；以及天然来源或基因工程的蛋白质、多糖、糖蛋白或脂蛋白。在某些情况下，诊断剂是显像剂或造影剂。术语“显像剂”和“造影剂”是指在医学成像中用于增强体内结构或流体的对比度的物质。它通常用于增强医学成像中血管和胃肠道的可见性。术语“交联剂”是指允许两个或更多个分子或聚合物通过共价键连接的化合物。在一些实施方案中，该交联剂导致两种聚合物之间的共价连接。术语“开环易位聚合(romp)”是指通过减轻环烯烃(例如降冰片烯或环戊烯)中的环张力而驱动的一种烯烃易位链增长聚合。romp反应中使用的催化剂包括rucl3/醇混合物、双(环戊二烯基)二甲基锆(iv)、[1,3-双(2,6-异丙基苯基)-2-亚咪唑烷基](亚苄基)(三环己基膦)二氯化钌(ii)、[1,3-双(2-甲基苯基)-2-亚咪唑烷基](亚苄基)(三环己基膦)二氯化钌(ii)、[1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基][3-(2-吡啶基)亚丙基]二氯化钌(ii)、(3-甲基-2-亚丁烯基)双(三环戊基膦)二氯化钌(ii)、[1,3-双(2-甲基苯基)-2-亚咪唑烷基](2-异丙氧基苯基亚甲基)二氯化钌(ii)(grubbsc571)、(亚苄基)双(三环己基膦)二氯化钌(ii)(grubbsi)、[1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基](亚苄基)(三环己基膦)二氯化钌(ii)(grubbsii)和[1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基](亚苄基)双(3-溴吡啶)二氯化钌(ii)(grubbsiii)。术语“组合物”和“制剂”可互换使用。预期实施给药的“受试者”是指人类(即，任何年龄组的男性或女性，例如，儿科受试者(例如，婴儿、儿童或青少年)或成人受试者(例如，年轻成人、中年成人或老年成人))或非人类动物。在一些实施方案中，该非人类动物是哺乳动物(例如灵长类动物(如食蟹猴或恒河猴)，与商业相关的哺乳动物(例如牛、猪、马、绵羊、山羊、猫或狗)或鸟类(例如商业上相关的鸟，如鸡、鸭、鹅或火鸡))。在一些实施方案中，该非人类动物是鱼类、爬行动物或两栖动物。在发育的任何阶段，该非人类动物可以是雄性或雌性。该非人类动物可以是转基因动物或基因工程动物。术语“施用”、“给予”或“给药”是指植入、吸收、摄入、注射、吸入、或以其他的方式向受试者引入本文所述的化合物，或其组合物。术语“治疗”和“处理”是指逆转、减轻、延迟发作或抑制本文所述疾病的进展。在一些实施方案中，治疗可在该疾病已出现或已观察到一或多种迹象或症状后施用。在其他实施方案中，治疗可在没有该疾病的迹象或症状的情况下施用。例如，治疗可在症状发作前施用至易感受试者(例如，根据症状史和/或根据对病原体的暴露)以延迟或预防疾病的发生。治疗也可在症状消失后继续，例如，以延迟和/或预防复发。术语“预防(prevent)”、“预防(preventing)”和“预防(prevention)”是指对没有疾病的受试者，和没有疾病但有发展成疾病的风险的受试者，或患有疾病不是患有该疾病但是处于该疾病消退的风险中的受试者的预防性治疗。在一些实施方案中，与受试者群体的平均健康成员相比，该受试者患该疾病的风险更高或该疾病消退的风险更高。术语“状况”、“疾病”和“病症”可互换使用。本文所述化合物的“有效量”是指足以引起所需生物学响应的量。本文所述化合物的有效量可根据以下因素而变化：预期生物学终点、化合物的药代动力学、所治疗的病症、给药方式和受试者的年龄和健康状况。在一些实施方案中，有效量是治疗有效量。在一些实施方案中，有效量是预防有效量。在一些实施方案中，有效量是在单剂量中的本文所述化合物或药物组合物的量。在一些实施方案中，有效量是在多剂量中的本文所述化合物或药物组合物的组合量。本文所述化合物的“治疗有效量”是足以提供在治疗病症中的治疗益处或延迟或最小化与该病症有关的一种或多种症状的量。化合物的治疗有效量是指单独或与其他疗法组合来提供治疗该病症的治疗益处的治疗剂的量。术语“治疗有效量”可包括改善整个治疗、减轻或消除该病症的症状、迹象或病因和/或提高另一治疗剂的疗效的量。本文所述化合物的“预防有效量”是足以预防病症或与该病症相关的一种或多种症状，或预防其复发的量。化合物的预防有效量是指单独或与其他药物组合来提供在预防该病症中预防性益处的治疗剂的量。术语“预防有效量”可包括改善整体预防或提高另一预防剂的预防效果的量。术语“比率型(ratiometric)”是指c1i基本上等于c0i的情况，其中c0i指在将第一试剂递送至受试者、组织或细胞之前第一试剂的量与在将两种或更多种试剂递送至受试者、组织或细胞之前的两种或更多种试剂(包括第一试剂)的总量之比；并且c1i指递送至受试者、组织或细胞的第一试剂的量与递送至受试者、组织或细胞的两种或更多种试剂(包括第一试剂)的总量之比。在一些实施方案中，两种或更多种试剂中的每一种的递送是比率型的。术语“正交的(orthogonal)”是指其中各自包含在本文所述的basp中的第一试剂和第二试剂独立地从basp释放的情况。在一些实施方案中，在条件a下，从basp中释放了第一试剂而不是第二试剂。例如，第一试剂和第二试剂的正交释放或正交递送包括：在条件a下，从basp中释放了第一试剂而不是第二试剂；在条件b下，从basp中释放了第二试剂而不是第一试剂。当例如在条件c下，第一试剂和第二试剂均从basp中释放时，该第一试剂和第二试剂的释放或递送不是正交的。术语“自组装”是指这样一种过程，在该过程中，预先存在的组件的无序系统由于组件自身之间特定的局部相互作用在没有外部指示的情况下，形成了有组织的结构或模式。当组成组件是分子时，该过程称为分子自组装。自组装可以分为静态或动态。在静态自组装中，有序状态随着系统趋于平衡而形成，从而减少了其自由能。然而，在动态自组装中，相关领域的科学家通常不将通过特定的局部相互作用而组织的预先存在的组件的模式描述为“自组装”。这些结构通常被更好地描述为“自组织的”，尽管这些术语通常可以互换使用。本公开内容无意以任何方式受到上述示例性取代基列表的限制。其他的术语可以在本公开的其他部分中定义。一些实施方案的详细描述在更详细地描述所公开的系统、组合物、方法、试剂和试剂盒之前，应理解本文所述的方面不限于特定的实施方案、方法、装置或构造，并且可以当然会有所不同。还应理解，本文所用的术语仅出于描述特定方面的目的，并且除非本文中特别定义，否则并不旨在进行限制。本公开内容提供了侧重于星形聚合物的合成或用途的大分子单体、化合物、聚合物、组合物、系统、试剂、试剂盒和方法。在一些实施方案中，该星形聚合物是刷-臂星形聚合物(brush-armstarpolymers)(basp)。在一些实施方案中，该basp包含一种以上的试剂。在一些实施方案中，包含一种或多种试剂的basp用于治疗、预防和/或诊断受试者的疾病或病症。大分子单体和化合物本公开内容描述了如本文所述的式(i)和式(ii)的大分子单体，以及式(iii)的化合物。在一些实施方案中，大分子单体为式(i)的大分子单体或其盐：其中：ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；a为1至20之间的整数(包括端点在内)；m在每种情况下独立地为氢或试剂；m在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中：在每种情况下取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；在每种情况下取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；条件是当m在每种情况下为氢时，–l(m)m在至少一种情况下包括点击化学柄(click-chemistryhandle)；rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；b在每种情况下独立地为1至20之间的整数(包括端点在内)；e为1至10之间的整数(包括端点在内)；x为orc或n(rd)2，其中：rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；和rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基。在一些实施方案中，该大分子单体为式(ii)的大分子单体或其盐：其中：ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；a为1至20之间的整数(包括端点在内)；m′在每种情况下独立地为试剂；m′在每种情况下独立地为2至10之间的整数(包括端点在内)；l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中：在每种情况下取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；在每种情况下取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；b在每种情况下独立地为1至20之间的整数(包括端点在内)；e为1至10之间的整数(包括端点在内)；x为orc或n(rd)2，其中：rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基；和r1在每种情况下独立地为氢、卤素、取代或未取代的c1-6烷基，或键合到同一碳上的两个r1一起形成氧代基团。在一些实施方案中，该化合物是式(iii)的化合物或其盐：其中：l1在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-20亚烷基或取代或未取代的c2-20杂亚烷基；x1为o或nri，其中：ri独立地为氢、取代或未取代的c1-10烷基、取代或未取代的c2-10烯基、取代或未取代的c1-10杂烷基、取代或未取代的c2-10杂烯基或氮保护基；w、y和z各自独立地为氢、取代或未取代的c1-100亚烷基、取代或未取代的c2-100杂亚烷基、或式(i)的基团，条件是w、y或z的至少一种情况是式(i)的基团，其中式(i)为：在一些实施方案中，ra在每种情况下为氢。在一些实施方案中，ra在至少一种情况下为氢。在一些实施方案中，ra在每种情况下为卤素。在一些实施方案中，ra在至少一种情况下为卤素。在一些实施方案中，ra在每种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，ra在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，ra在每种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，ra在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，rb在每种情况下为氢。在一些实施方案中，rb在至少一种情况下为氢。在一些实施方案中，rb在每种情况下为卤素。在一些实施方案中，rb在至少一种情况下为卤素。在一些实施方案中，rb在每种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，rb在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，rb在每种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，rb在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，r1在每种情况下为氢。在一些实施方案中，r1在至少一种情况下为氢。在一些实施方案中，r1在每种情况下为卤素。在一些实施方案中，r1在至少一种情况下为卤素。在一些实施方案中，r1在每种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，r1在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，r1在每种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，r1在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体：其中键合到同一碳上的两个r1一起形成氧代基团。在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，该大分子单体是下式的大分子单体在一些实施方案中，a是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20的整数。在一些实施方案中，m是氢或试剂。在一些实施方案中，m在至少一种情况下为氢。在一些实施方案中，m在每种情况下为氢。在一些实施方案中，m或m′是试剂。试剂可以是为了诊断、治疗、预防医学或兽医目的而给药于生物体的分子、分子组、复合物或物质。在一些实施方案中，该试剂是药剂。在一些实施方案中，该药剂是治疗剂、诊断剂或预防剂。在一些实施方案中，该治疗剂是抗癌剂。抗癌剂包括生物治疗性抗癌剂以及化学治疗剂。示例性的生物治疗性抗癌剂包括但不限于干扰素类，细胞因子类(例如肿瘤坏死因子、干扰素α、干扰素γ)，疫苗，造血生长因子，单克隆血清疗法，免疫刺激剂和/或免疫调节剂(例如il-1、2、4、6或12)，免疫细胞生长因子(例如gm-csf)和抗体(例如herceptin(曲妥珠单抗)、t-dm1、avastin(贝伐单抗)、erbitux(西妥昔单抗)、vectibix(帕尼单抗)、rituxan(利妥昔单抗)、bexxar(托西莫单抗))。示例性的化疗剂包括但不限于抗雌激素药(例如他莫昔芬、雷洛昔芬和甲地孕酮)，lhrh激动剂(例如戈斯卡林和亮丙瑞林)，抗雄激素药(例如氟他胺和比卡鲁胺)，光动力学疗法(例如vertoporfin(bpd-ma)、酞菁、光敏剂pc4和去甲氧基-竹红菌甲素a(2ba-2-dmha))，氮芥(例如环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷胺、苯丁酸氮芥、雌氮芥和美法仑)，亚硝基脲(例如卡莫司汀(bcnu)和洛莫司汀(ccnu))，烷基磺酸酯(例如白消安和曲奥舒凡)，三氮烯(例如达卡巴嗪、替莫唑胺)，含铂化合物(例如顺铂、卡铂、奥沙利铂)，长春花生物碱(例如长春新碱、长春碱、长春地辛和长春瑞滨)，紫杉烷(例如紫杉醇或紫杉醇等价物)，二十二碳六烯酸结合的紫杉醇(dha-紫杉醇、taxoprexin)，聚谷氨酸结合的紫杉醇(pg-紫杉醇、紫杉醇聚谷氨酸、ct-2103，xyotax)，肿瘤激活前药(tap)ang1005(与三个紫杉醇分子结合的angiopep-2)，紫杉醇-ec-1(与erbb2-识别肽ec-1结合的紫杉醇)，和葡萄糖缀合的紫杉醇，例如2'-紫杉醇甲基2-吡喃葡萄糖基琥珀酸酯；多西紫杉醇、泰素(taxol))，epipodophyllins(例如依托泊苷、磷酸依托泊苷、替尼泊甙、拓扑替康、9-氨基喜树碱、camptoirinotecan、伊立替康、克立那托、丝裂霉素c)，抗代谢物，dhfr抑制剂(例如甲氨蝶呤、二氯甲氨蝶呤、三甲曲沙、依达曲沙)，imp脱氢酶抑制剂(例如霉酚酸、噻唑呋林、利巴韦林和eicar)，核糖核苷酸还原酶抑制剂(例如羟基脲和去铁胺)，尿嘧啶类似物(例如5-氟尿嘧啶(5-fu)、氟尿苷、去氧氟尿苷、雷替曲塞、替加氟尿嘧啶，卡培他滨)，胞嘧啶类似物(例如阿糖胞苷(arac)，阿糖胞苷(cytosinearabinoside)和氟达拉滨)，嘌呤类似物(例如巯嘌呤和硫鸟嘌呤)，维生素d3类似物(例如eb1089、cb1093和kh1060)，异戊二烯化抑制剂(例如洛伐他汀)，多巴胺能神经毒素(例如1-甲基-4-苯基吡啶鎓离子)，细胞周期抑制剂(例如星形孢菌素)，放线菌素(例如放线菌素d、更生霉素)，博来霉素(例如博来霉素a2、博来霉素b2，培洛霉素)，蒽环类药物(例如柔红霉素、多柔比星、聚乙二醇化多柔比星脂质体、伊达比星、表柔比星、吡柔比星、佐柔比星、米托蒽醌)，mdr抑制剂(例如维拉帕米)，ca2 atpase抑制剂(例如毒胡萝卜素)，伊马替尼，沙利度胺，来那度胺，酪氨酸激酶抑制剂(例如阿昔替尼(ag013736)、波舒替尼(ski-606)、西地尼布(recentintm、azd2171)，达沙替尼(bms-354825)，埃罗替尼()，吉非替尼()，伊马替尼(cgp57148b、sti-571)，拉帕替尼()，来他替尼(cep-701)，奈拉替尼(hki-272)，尼洛替尼()，semaxinib(semaxinib、su5416)，舒尼替尼(su11248)，托西尼布()，凡德他尼(zd6474)，伐拉尼布(ptk787、ptk/zk)，曲妥珠单抗()，贝伐单抗()，利妥昔单抗()，西妥昔单抗()，帕尼单抗()，雷珠单抗()，尼洛替尼()，索拉非尼()，依维莫司()，阿仑单抗()，吉姆单抗奥佐米星()，坦罗莫司()，enmd-2076，pci-32765，ac220，多韦替尼乳酸盐(tki258、chir-258)，bibw2992(tovoktm)，sgx523，pf-04217903，pf-02341066，pf-299804，bms-777607，abt-869，mp470，bibf1120()，ap24534，jnj-26483327，mgcd265，dcc-2036，bms-690154，cep-11981，tivozanib(av-951)，osi-930，mm-121，xl-184，xl-647和/或xl228)，蛋白酶体抑制剂(例如硼替佐米(velcade))，mtor抑制剂(例如雷帕霉素、坦罗莫司(cci-779)、依维莫司(rad-001)、地磷莫司、ap23573(ariad)、azd8055(astrazeneca)、bez235(novartis)、bgt226(norvartis)、xl765(sanofiaventis)、pf-4691502(pfizer)、gdc0980(genetech)、sf1126(semafoe)和osi-027(osi))，奥利默森，吉西他滨，洋红霉素，甲酰四氢叶酸，培美曲塞，环磷酰胺，达卡巴嗪，丙卡巴肼，泼尼松龙，地塞米松，喜树碱，普卡霉素，天冬酰胺酶，氨基蝶呤，甲氨蝶呤，泊非霉素，美法仑，异长春碱，环氧长春碱，苯丁酸氮芥，曲贝替定，丙卡巴肼，圆皮海绵内酯(discodermolide)，洋红霉素，氨基蝶呤和六甲基三聚氰胺。在一些实施方案中，该抗癌剂是紫杉醇。在一些实施方案中，该试剂是抗高血压药。示例性的抗高血压药包括但不限于阿米洛利、氨氯地平、阿替洛尔、阿齐沙坦、贝那普利、苄氟噻嗪、倍他洛尔、比索洛尔、布新洛尔、布美他尼、坎地沙坦、卡托普利、卡替洛尔、卡维地洛、氯噻嗪、氯噻酮、西尼地平、氯维地平、地尔硫卓、多沙唑嗪、依那普利、依匹噻嗪、依普利酮、依普罗沙坦、依他尼酸、非洛地平、非马沙坦、福辛普利、呋塞米、氢氯噻嗪、吲达帕胺、吲哚拉明、厄贝沙坦、伊拉地平、拉贝洛尔、乐卡地平、左旋氨氯地平、赖诺普利、氯沙坦、甲氯噻嗪、美托拉宗、美托洛尔、莫昔普利、纳多洛尔、奈必洛尔、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奥美沙坦、氧烯洛尔、喷布洛尔、培哚普利、吲哚洛尔、酚苄明、酚妥拉明、泊利噻嗪、哌唑嗪、普萘洛尔、喹那普利、雷米普利、螺内酯、替米沙坦、特拉唑嗪、噻吗洛尔、妥拉唑林、托拉塞米、群多普利、氨苯蝶啶、缬沙坦和维拉帕米。在一些实施方案中，该抗高血压药是替米沙坦。示例性的诊断剂包括但不限于荧光分子；气体；金属；显像剂，例如用于正电子发射断层扫描(pet)、计算机辅助断层扫描(cat)、单光子发射计算机断层扫描、x射线、荧光检查和磁共振成像(mri)的市售显像剂；和造影剂，例如磁共振信号增强剂、x射线衰减剂、超声波散射剂和超声波移频剂。在mri中用作造影剂的合适材料的实例包括钆螯合物，以及铁、镁、锰、铜和铬。可用于cat和x射线成像的材料的实例包括基于碘的材料。在一些实施方案中，该诊断剂可用于磁共振成像(mri)，例如氧化铁颗粒或钆络合物。已获准用于临床的钆络合物包括与dtpa、dtpa-bma、dota和hp-do3a的钆螯合物，其在aime,等人(chemicalsocietyreviews(1998),27：19-29)中进行了综述，其全部教导通过引用并入本文。在一些实施方案中，该诊断剂是金属、无机化合物、有机金属化合物、有机化合物或其盐。在一些实施方案中，该显像剂包含选自钪、钛、钒、铬、锰、铁、钴、镍、铜、锌、钇、锆、铌、钼、锝、钌、铑、钯、银、镉、铪、钽、钨、铼、锇、铱、铂、金、汞、鈩(rutherfordium)、钅杜(dubnium)、钅喜(seaborgium)、钅波(bohrium)、钅黑(hassium)、钅麦(meitnerium)、钆、镓、铊和钡的金属。在一些实施方案中，该诊断剂是有机化合物。在一些实施方案中，该诊断剂不含金属。在一些实施方案中，该诊断剂是不含金属的有机化合物。在一些实施方案中，该显像剂是磁共振成像(mri)剂。在一些实施方案中，该mri剂是钆。在一些实施方案中，该mri剂是含氮氧自由基的化合物。在一些实施方案中，该显像剂是核医学显像剂。在一些实施方案中，该核医学显像剂选自：64cu二乙酰基-双(n4-甲基缩氨基硫脲)(64cu-astm)、18f-氟脱氧葡萄糖(fdg)、18f-氟化物、3'-脱氧-3'-[18f]氟胸苷(flt)、18f-氟米索硝唑(fmiso)、镓、锝-99m和铊。在一些实施方案中，该显像剂是射线照相显像剂。在一些实施方案中，该射线照相显像剂选自钡、泛影葡胺(gastrografin)和碘造影剂。在一些实施方案中，该显像剂是含自由基的化合物。在一些实施方案中，该显像剂是含氮氧自由基的化合物。在一些实施方案中，该显像剂或诊断剂具有下式：在一些实施方案中，该显像剂或诊断剂是有机化合物。在一些实施方案中，该显像剂是有机化合物的盐。在一些实施方案中，该显像剂或诊断剂具有下式：在一些实施方案中，该诊断剂可包含荧光分子、金属螯合物、造影剂、放射性核素或正电子发射断层扫描(pet)显像剂、红外显像剂、近红外显像剂、计算机辅助断层摄影(cat)显像剂、光子发射计算机断层扫描显像剂、x射线显像剂或磁共振成像(mri)剂。在一些实施方案中，该诊断剂是荧光分子。在一些实施方案中，该荧光分子包括吖啶染料、花青染料、罗丹明染料、bodipy染料、荧光素染料、丹磺酰染料、alexa染料、阿托染料、量子点或荧光蛋白。在一些实施方案中，该荧光分子是花青染料(例如cy3、cy3.5、cy5、cy5.5、cy7或cy7.5)。在一些实施方案中，该诊断剂是mri剂(例如造影剂)。用作mri试剂(例如造影剂)的合适材料的实例包括钆螯合物、以及铁、镁、锰、铜和铬。在一些实施方案中，该诊断剂是cat显像剂或x射线显像剂。可用于cat和x射线显像的材料的实例包括基于碘的材料。在一些实施方案中，该诊断剂是pet显像剂。合适的pet显像剂的实例包括包含正电子发射放射性同位素18f、15o、13n、11c、82rb、64cu和68ga的化合物和组合物，例如氟脱氧葡萄糖(18f-fdg)、68ga-dota-伪肽(psuedopeptides)(例如68ga-dota-toc)、11c-美托咪酯、11c-乙酸盐、11c-甲硫氨酸、11c-胆碱、18f-fluciclovine、18f-氟胆碱、18f-氟脱氧山梨醇、18f-3’-氟-3’-脱氧胸苷、11c-雷氯必利和18f-desmethoxyfallypride。在一些实施方案中，该诊断剂是近红外显像剂。近红外显像剂的实例包括pz247、dylight750、dylight800、花青染料(例如cy5、cy5.5、cy7)、alexafluor680、alexafluor750、irdye680、irdye800cw和kodakx-sight染料。在一些实施方案中，该试剂可以是放射性核素，例如用作治疗、诊断或预后的试剂。在使用的放射性核素中，伽马发射器、正电子发射器和x射线发射器适用于诊断和/或治疗，而β发射器和α发射器也可以用于治疗。用于形成与本公开的各种实施方案一起使用的合适的放射性核素包括但不限123i、125i、130i、131i、133i、135i、47sc、72as、72sc、90y、88y、97ru、100pd、101mrh、119sb、128ba、197hg、211at、212bi、212pb、109pd、111in、67ga、68ga、67cu、75br、77br、99mtc、14c、13n、15o、32p、33p或18f。可以包括在本公开的缀合物中的预防剂包括但不限于抗生素、营养补品和疫苗。疫苗可包含分离的蛋白质或肽，灭活的生物和病毒，死亡的生物和病毒，遗传改变的生物或病毒以及细胞提取物。预防剂可以与白介素、干扰素、细胞因子和佐剂(例如霍乱毒素、明矾、弗氏佐剂)组合使用。在一些实施方案中，m是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的整数。在一些实施方案中，m′是选自2、3、4、5、6、7、8、9和10的整数。在一些实施方案中，m或m′独立地为2、3、4或5。在一些实施方案中，b是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20的整数。在一些实施方案中，b在每种情况下为2。在一些实施方案中，e是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的整数。在一些实施方案中，e是1。在一些实施方案中，x为orc或n(rd)2，其中rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；并且rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基或氮保护基。在一些实施方案中，rc为氢、取代或未取代的c1-6烷基、氧保护基或离去基团；并且rd在至少一种情况下为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基。在一些实施方案中，x为–orc，其中rc为氧保护基或离去基团。在一些实施方案中，x为–oh。在一些实施方案中，rc或至少一种情况下的rd为取代或未取代的c50-1000杂烷基。在一些实施方案中，rc或至少一种情况下的rd为其中：n为1至300之间的整数(包括端点在内)；并且rf为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氧保护基。在一些实施方案中，其中rc或至少一种情况下的rd为其中：u为1、2、3、4、5或6；rg在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；v为1至300之间的整数(包括端点在内)；和rf为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氧保护基。在一些实施方案中，x1为o或nri。在一些实施方案中，x1为o。在一些实施方案中，x1为nri，其中：ri独立地为氢、取代或未取代的c1-10烷基、取代或未取代的c2-10烯基、取代或未取代的c1-10杂烷基、取代或未取代的c2-10杂烯基或氮保护基。在一些实施方案中，l为取代或未取代的c2-200亚炔基。在一些实施方案中，l为取代或未取代的c2-200杂亚炔基。在一些实施方案中，l为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个或多个碳和/或一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的杂亚芳基所替换。在一些实施方案中，l为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个或多个碳和/或一个或多个杂原子独立地被所替换，其中标记为“*”的氮原子(对于式(i)和式(ii)的化合物)相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。在一些实施方案中，l为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个碳或一个杂原子被所替换，其中标记为“*”的氮原子(对于式(i)和式(ii)的化合物)相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。在一些实施方案中，l在至少一种情况下包括其中：p在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；lf在每种情况下独立地为取代或未取代的c2-180杂亚烷基；–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；并且标记为“*”的氮原子(对于式(i)和式(ii)的化合物)相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。在一些实施方案中，l为在一些实施方案中，l包括其中：p在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；q在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；r在每种情况下独立地为0至10之间的整数(包括端点在内)；s在每种情况下独立地为0或1；t在每种情况下独立地为0至10之间的整数(包括端点在内)；–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；并且标记为“*”的氮原子(对于式(i)和式(ii)的化合物)相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。在一些实施方案中，l为在一些实施方案中，l包括其中：p在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)；lc在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-180亚烷基；–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；并且标记为“*”的氮原子(对于式(i)和式(ii)的化合物)相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。在一些实施方案中，l为在一些实施方案中，lc独立地是被一个或多个以下实例取代的c1-180亚烷基：取代或未取代的苯基和/或取代或未取代的c1-6烷基。在一些实施方案中，l在整个图1至89中所示的化合物和大分子单体中示例。在一些实施方案中，l在至少两种情况下彼此不同。在一些实施方案中，l在所有情况下都互不相同。在一些实施方案中，l在所有情况下都相同。在一些实施方案中，l1为取代或未取代的c1-20亚烷基。在一些实施方案中，l1为取代或未取代的c2-20杂亚烷基。在一些实施方案中，l或l1在至少一种情况下包括聚合物链。在一些实施方案中，该聚合物链在至少一种情况下为聚乙二醇(peg)、聚环氧乙烷(peo)、聚丙二醇(ppg)、聚甘油(pg)、泊洛沙明(pox)、聚环氧丁烷(pbo)、聚乳酸(pla)、聚乙醇酸(pga)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(plga)、聚己内酯(pcl)、聚二噁烷酮(pdo)、聚酸酐、polyacrylide、聚乙烯或聚原酸酯。在一些实施方案中，该聚合物链在至少一种情况下为聚乙二醇(peg)。在一些实施方案中，该peg的分子量在约100至约6000g/mol之间(例如peg100、peg200、peg400、peg600、peg800、peg1000、peg1500、peg2000、peg3000、peg4000或peg6000)。在一些实施方案中，该peg为peg100。在一些实施方案中，该peg为peg200。在一些实施方案中，该peg为peg400。在一些实施方案中，该peg为peg600。在一些实施方案中，该peg为peg800。在一些实施方案中，该peg为peg1000。在一些实施方案中，该peg为peg2000。在一些实施方案中，该peg为peg3000。在一些实施方案中，该peg为peg4000。在一些实施方案中，该peg为peg6000。在一些实施方案中，所述聚合物链为缀合物、basp或颗粒(例如纳米颗粒或微粒)的形式。该试剂通过可裂解的连接基(在本文中也可以称为“敏感连接基”)共价结合到聚合物链上。在一些实施方案中，l在至少一种情况下(例如在每种情况下)包括可裂解的连接基。在一些实施方案中，l在至少一种情况下(例如在每种情况下)为可裂解的连接基。当可裂解的连接基的一个或多个键断裂时，可裂解的连接基被“裂解”或“降解”，例如导致试剂如从缀合物或颗粒中释放。该术语涵盖的连接基裂解或试剂释放不必是100％，例如在几秒钟、几分钟、几小时(例如6小时、12小时或24小时)、几天(例如2天或7天)、几周或几个月的时间段内例如至少10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％或更高的裂解或释放。在一些实施方案中，该可裂解的连接基可通过酶(例如酯酶或蛋白酶)、ph(例如酸性ph、碱性ph)、光(例如紫外线)、亲核试剂、还原或氧化裂解或对它们敏感。在一些实施方案中，该可裂解的连接基可通过酶(例如酯酶或蛋白酶)或ph(例如酸性ph、碱性ph)裂解或对其敏感。在一些实施方案中，该可裂解的连接基不能被光(例如紫外线)裂解。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括酯，缩醛，缩酮，亚磷酰胺，腙，亚胺，肟，二硫键(disulfide)或甲硅烷基部分，缩醛或缩酮与酯基、寡缩醛或寡缩酮基的组合，寡缩酮和甲硅烷基醚基团的组合，或寡缩酮和乙烯基醚基团的组合。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括酯。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括缩醛。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括亚磷酰胺。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括肼。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括亚胺。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括肟。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括甲硅烷基部分。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括二硫键。在其他实施方案中，该可裂解的连接基选自缩醛或缩酮与顺式-乌头酰基、肼、肟、咪唑或三苯甲基的组合。前述基团或基团的组合中的任何一个可以被修饰以增强可裂解的连接基的ph敏感性，例如本文所述。在一些实施方案中，该可裂解的连接基是酰胺、脲、氨基甲酸酯、碳酸酯或二硫键。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括：–oc(o)–,–c(o)o–,该可裂解的连接基可包括部分地衍生自试剂(例如治疗剂)的原子或基团的部分。在一些实施方案中，相对于第二组条件，该可裂解的连接基在暴露于第一组条件时被裂解或降解，例如优先被裂解或降解。例如，如果该可裂解的连接基的至少10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％或更多的键断裂，则相对于第二组条件，该可裂解的连接基可以在第一组条件中“优先裂解”或“优先降解”，或者相对于第二组条件，该试剂在第一组条件下释放。在一些实施方案中，该可裂解的连接基在生理条件下降解或水解。在一些实施方案中，该连接基对ph敏感或在一定的ph下裂解。在一些实施方案中，该连接基通过酶(例如蛋白酶或酯酶)的作用降解或水解。例如，在一些实施方案中，该可裂解的连接基优先在组织微环境例如肿瘤微环境中裂解，其在本文中称为“组织微环境可裂解的连接基”。在实施方案中，相对于第二组织或非肿瘤组织，在暴露于第一所需组织或肿瘤微环境后，该组织(例如肿瘤)微环境可裂解的连接基优先被裂解或降解。相对于另一组织或非肿瘤组织，在所需的组织或肿瘤微环境中，如果至少10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％或更多的连接基的键断裂，则组织(例如肿瘤)微环境可裂解的连接基可优先被裂解，或试剂被释放。在一个实施方案中，相对于第二组织或非肿瘤组织，在暴露于第一所需组织或肿瘤微环境后，如果连接基的一个或多个键断裂，则组织(例如肿瘤)微环境可裂解的连接基优选被裂解或降解，或试剂释放，至少快2、5、10、20、30、40、50、60、70、80或100倍。该组织(例如肿瘤)微环境可以具有导致连接基裂解或降解的一组特定条件，例如ph值、酶。在一些实施方案中，该可裂解的连接基是肽。在一些实施方案中，该连接基是肽，并且该肽序列由天然存在的氨基酸组成。在一些实施方案中，该连接基是肽，并且该肽序列包含至少一种合成衍生的氨基酸，例如包含至少2种、至少3种、至少4种、至少5种、至少8种、至少10种、至少15种、至少20种或更多种合成衍生的氨基酸(非天然的氨基酸)。在一些实施方案中，该肽具有线性结构。在一些实施方案中，该肽具有支链结构。在一些实施方案中，该肽具有支链结构，例如具有至少2个、至少3个、至少4个、至少5个、至少6个、至少7个或至少8个分支点。在一些实施方案中，该肽具有环状结构。在一些实施方案中，该可裂解的连接基是肽，并且该肽序列包含至少2个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列包含至少3个、至少4个、至少5个、至少6个、至少7个、至少8个、至少9个或至少10个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列为约1至约10个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列为约1至约15、约20、约25、约30、约40、约50、约60、约70、约80、约90或约100个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列为约10至约100个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列为约25至约100个氨基酸残基。在一些实施方案中，该肽序列为约50至约100个氨基酸残基。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括被基质金属蛋白酶(mmp)裂解例如活化的底物肽，该基质金属蛋白酶选自美国专利申请号2015/0087810(公开日为2015年3月26日)中公开的序列。在一些实施方案中，底物肽包含蛋白酶底物，所述蛋白酶底物含有选自序列号为seqidno:353-363、372-375、376-378、395-401、411-419、426-433、437-449、454-456、459-469、475-482、487-495、318-323、325-327、330-335、341-347、14-33和159的氨基酸序列(例如美国专利申请号2015/0087810中所述)。在一些实施方案中，该连接基包含衍生自美国专利号8,541,203中公开的序列的底物肽，例如选自mmp-1、mmp-2、mmp-3、mmp-8、mmp-9、mmp-14、纤溶酶、psa、psma、组织蛋白酶d、组织蛋白酶k、组织蛋白酶s、adam10、adam12、adamts、半胱天冬酶-1、半胱天冬酶-2、半胱天冬酶-3、半胱天冬酶-4、半胱天冬酶-5、半胱天冬酶-6、半胱天冬酶-7、半胱天冬酶-8、半胱天冬酶-9、半胱天冬酶-10、半胱天冬酶-11、半胱天冬酶-12、半胱天冬酶-13、半胱天冬酶-14和tace的酶的底物肽。在一些实施方案中，该连接基包含美国专利号8,513,390中公开的序列。在一些实施方案中，该连接基包含国际专利公开号wo2003/079972中公开的序列。在一些实施方案中，该连接基包含美国专利号7,495,099中公开的序列。在一些实施方案中，该连接基包含美国专利号8,580,244中公开的序列。在一些实施方案中，该连接基包含以下文章之一中公开的序列：vankempen,等人eurcancer(2006)42：728-734；desnoyers,l.r.等人scitranslmed(2013)5：207ra144；rice,j.j.等人proteinsci(2006)15：825-836；boulware,k.t.和daugherty,p.s.procnatlacadsciusa(2006)103：7583-7588；deperthes,d.biolchem(2002)383：1107-1112；harris,j.l.procnatlacadsciusa(2000)97：7754-7759；salmasos.和caliceti,p.jdrugdeliv(2013)2013：1-19；和eckhard,u等人matrixbiol(2015)doi：10.1016/j.matbio.2015.09.003(epubaheadofprint)。本文引用的任何出版物的内容通过引用明确地并入本文。在一些实施方案中，该可裂解的连接基包括被蛋白酶裂解例如活化的底物肽，所述蛋白酶例如是存在于肿瘤或纤维化微环境中的蛋白酶(例如基质金属蛋白酶(mmp),例如desnoyers,l.r.等人scitranslmed(2013)5：207ra144；eckhard,u等人matrixbiol(2015)doi：10.1016/j.matbio.2015.09.003(epubaheadofprint)；和vankempen,等人eurcancer(2006)42：728-734中所述。在一个实施方案中，该连接基包括upa的底物的氨基酸序列，例如包括氨基酸序列lsgrsdnh(seqidno：1),例如美国专利号8,513,390中所述。在一些实施方案中，该连接基序列在底物肽的任一端或两端进一步包括含gly-ser的肽连接基。可能在肿瘤微环境中上调的其他示例性蛋白酶包括但不限于在人癌中上调的尿激酶型纤溶酶原激活剂(upa)(s.ulisse,等人curr.cancerdrugtargets9,32–71(2009))，膜型丝氨酸蛋白酶1(mt-sp1/matriptase)(k.uhlandcell.mol.lifesci.63,2968–2978(2006)；a.m.lebeau,等人proc.natl.acad.sci.u.s.a.110,93–98(2013))和豆荚蛋白(一种在酸性细胞外肿瘤微环境中释放并具有活性的溶酶体蛋白酶)(c.liu,等人cancerres.63,2957–2964(2003))。在一些实施方案中，该蛋白酶是由炎症细胞产生的，所述炎症细胞例如为肿瘤浸润性白细胞(例如白细胞源性mmp)，例如vankempen等人eurcancer(2006)42：728-734中所述。在其他实施方案中，该mmp选自mmp1、mmp2、mmp3、mmp7、mmp8、mmp9、mmp12、mmp13或mmp14，例如eckhard,u等人，同上中所述。在一些实施方案中，该底物肽衍生自clips库(例如k.t.boulware,p.s.daugherty,proc.natl.acad.sci.u.s.a.103,7583–7588(2006)中所述)。在其他实施方案中，使用组合荧光底物库评估底物肽的特异性，例如harris,j.l.procnatlacadsciusa(2000)97：7754-7759中所述。在其他实施方案中，该底物肽衍生自噬菌体展示库(例如它是噬菌体显示底物(phasedisplaysubstrate)),例如deperthes,d.biolchem(2002)383：1107-1112中所述。例如，将噬菌体展示底物暴露于多种蛋白酶；通过特异性裂解释放的肽可以在表达系统中扩增。在其他实施方案中，该底物肽衍生自细菌展示库，例如rice,j.j.等人proteinsci(2006)15：825-836中所述。在一个实施方案中，该组织(例如肿瘤)微环境可裂解的连接基可被酶裂解。在一些实施方案中，该酶包括酯酶或蛋白酶。示例性的蛋白酶包括mmp-1、mmp-2、mmp-3、mmp-8、mmp-9、mmp-14、纤溶酶、psa、psma、组织蛋白酶d、组织蛋白酶k、组织蛋白酶s、adam10、adam12、adamts、半胱天冬酶-1、半胱天冬酶-2、半胱天冬酶-3、半胱天冬酶-4、半胱天冬酶-5、半胱天冬酶-6、半胱天冬酶-7、半胱天冬酶-8、半胱天冬酶-9、半胱天冬酶-10、半胱天冬酶-11、半胱天冬酶-12、半胱天冬酶-13、半胱天冬酶-14或tace。在其他实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在特定ph下可裂解。在一些实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在约5.0至约7.4、5.0至7.0、5.0至6.5、5.0至5.5、或5.9至6.2的ph下可裂解。在一个实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在约6.0至约7.0、约6.2至约6.9、约6.5至约6.8、或约6.5至约6.7的ph下可裂解。在一个实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在约5.5至约6.5例如5.9至6.2的ph下可裂解。在一个实施方案中，例如与约7.4的生理ph相比，在低氧ph(例如约6.7至6.9的ph)下，该组织微环境可裂解的连接基可裂解。在一些实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在不大于7.4、不大于7.0、不大于6.9、不大于6.8、不大于6.7、不大于6.6、不大于6.5、不大于6.4、不大于6.3、不大于6.2、不大于6.1、不大于6.0、不大于5.5或更低的ph下可裂解。在一个实施方案中，相对于第二ph，当暴露于第一ph时，该组织微环境可裂解的连接基优先裂解或降解。在一个实施方案中，相对于第二ph，当暴露于第一ph时，该组织微环境可裂解的连接基的裂解或降解速度至少快2倍、5倍、10倍、20倍、30倍、40倍、50倍、60倍、70倍、80倍或100倍。在其他实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在第一酸性ph(例如ph＝6.7)下相对于第二碱性更高的ph(例如ph＝7.4)显示出更大的释放或降解速率。在一个实施方案中，ph＝6.7时该组织微环境可裂解的连接基的释放或降解速率相对于ph＝7.4时的比率大于1、1.2、1.4、1.6、1.8、2、2.2、2.4、2.6、2.8、3或更高。在一个实施方案中，ph＝6.7时该组织微环境可裂解的连接基的释放或降解速率相对于ph＝7.4时的比率大于2。在一个实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基在缺氧的微环境(例如肿瘤或纤维化组织)中显示增加的ph敏感性。在一些实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基例如相对于在另一部位的释放速率或释放量，在期望的部位(例如肿瘤)显示出试剂增加的释放速率或增加的释放量。在一个实施方案中，该组织微环境可裂解的连接基包含吸电子基团(例如可提高裂解速率或产量的吸电子基团)。在一些实施方案中，-l(m)m在至少一种情况下包含1、2、3、4或5个点击化学柄(click-chemistryhandles)。在一些实施方案中，-l(m)m在每种情况下独立地包含点击化学柄。在一些实施方案中，该点击化学柄在至少一种情况下包含亚烯基或亚炔基。在一些实施方案中，该点击化学柄在至少一种情况下包含内部亚烯基或亚炔基。在一些实施方案中，该点击化学柄在至少一种情况下包含末端亚烯基或亚炔基。在一些实施方案中，该点击化学柄在至少一种情况下为–c≡ch、任选独立地与一个或多个取代或未取代的苯基稠合的取代或未取代的环辛炔基、取代或未取代的环丙烯基、取代或未取代的环丁烯基、任选独立地与一个或多个取代或未取代的苯基稠合的取代或未取代的反式-环辛烯基、或取代或未取代的在一些实施方案中，该点击化学柄在每种情况下为-c≡ch。在一些实施方案中，-l(m)m在至少一种情况下为-(ch2)p–c≡ch，其中p在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)。在一些实施方案中，–l(m)m在至少一种情况下包含2、3、4或5个-(ch2)p–c≡ch，其中p在每种情况下独立地为1至10之间的整数(包括端点在内)。p在每种情况下独立地为选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的整数。在一些实施方案中，–l(m)m在至少一种情况下包括：其中ld在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-10亚烷基，或取代或未取代的c2-10杂亚烷基。在一些实施方案中，-l(m)m在至少一种情况下包括：在一些实施方案中，-l(m)m在至少一种情况下包括：其中le在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-50亚烷基、取代或未取代的c2-50亚烯基、取代或未取代的c2-50亚炔基、取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基或取代或未取代的c2-50杂亚炔基，其中：在每种情况下取代或未取代的c1-50亚烷基、取代或未取代的c2-50亚烯基、取代或未取代的c2-50亚炔基、取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基和取代或未取代的c2-50杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；并且在每种情况下取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基和取代或未取代的c2-50杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换。示例性的大分子单体可以通过多种性质来描述，包括分子量(kda)和流体动力学直径(nm)。在一些实施方案中，例如通过质谱法确定的大分子单体的分子量为约1kda至约10kda，例如约2kda至约8kda或约3kda至约6kda。在一些实施方案中，该大分子单体的分子量为约3kda至约6kda。在一些实施方案中，该大分子单体的分子量为约2kda、约3kda、约4kda、约5kda或约6kda。在一些实施方案中，例如通过动态光散射确定的大分子单体的流体动力学直径为约0.5nm至约3nm，例如约1nm至约2nm。聚合物本公开描述了通过聚合式(i)和式(ii)的大分子单体以及式(iii)的化合物制备的聚合物(例如缀合物、颗粒、刷-臂星形聚合物(basp))和材料。在一些实施方案中，术语“聚合物”、“缀合物”和“颗粒”可互换使用。示例性的缀合物或颗粒可以通过许多性质来描述，包括mn＝平均分子量(kda)，dh＝平均流体动力学直径(nm)和pdi＝多分散性。在一些实施方案中，该mn通过凝胶渗透色谱法、通过(mark-houwink方程)的粘度测定、依数法(例如蒸气压渗透法)、端基测定或质子nmr确定。在一些实施方案中，该mw通过静态光散射、小角度中子散射、x射线散射和沉降速度确定。在一些实施方案中，例如通过凝胶渗透色谱法确定的缀合物的平均分子量为约10kda至约100kda，例如约15kda至约85kda、约20kda至约60kda或约30kda至约50kda。在一个实施方案中，该缀合物的平均分子量为约20kda至约60kda。在一个实施方案中，该缀合物的平均分子量为约30kda至约50kda。在一些实施方案中，例如通过凝胶渗透色谱法确定的缀合物的平均分子量小于约100kda(例如小于约95kda、约90kda、约85kda、约80kda、约75kda、约70kda、约65kda、约60kda、约55kda或约50kda)。在一些实施方案中，该缀合物的平均分子量小于约75kda(例如小于约70kda、约65kda、约60kda、约55kda或约50kda)。在一些实施方案中，例如通过凝胶渗透色谱法确定的颗粒的平均分子量为约100kda至约1,000kda，例如约200kda至约700kda或约300kda至约500kda。在一个实施方案中，该颗粒的平均分子量为约2000kda至约70kda。在一个实施方案中，该颗粒的平均分子量为约300kda至约500kda。在一些实施方案中，例如通过凝胶渗透色谱法确定的颗粒的平均分子量小于约1,000kda(例如小于约950kda、约900kda、约850kda、约800kda、约750kda、约700kda、约650kda、约600kda、约550kda或约500kda)。在一些实施方案中，该颗粒的平均分子量小于约750kda(例如，小于约700kda、约650kda、约600kda、约550kda或约500kda)。在一些实施方案中，该颗粒的平均分子量小于约500kda(例如小于约450kda、约400kda、约350kda或300kda)。在一些实施方案中，例如通过动态光散射确定的缀合物的平均流体动力学直径小于50nm(例如小于约45nm、约40nm、约35nm、约25nm、约20nm、约15nm、约10nm、约7.5nm或更小)。在一些实施方案中，该缀合物的平均流体动力学直径为约1nm至约20nm(例如约2.5nm至约17.5nm或约5nm至约15nm)。在一些实施方案中，缀合物的平均流体动力学直径为约5nm至约15nm。在一些实施方案中，例如通过动态光散射确定的颗粒的平均流体动力学直径小于100nm(例如小于约90nm、约80nm、约75nm、约70nm、约65nm、约60nm、约55nm、约50nm、约45nm、约40nm、约35nm、约25nm或更小)。在一些实施方案中，该颗粒的平均流体动力学直径为约5nm至约100nm(例如约7.5nm至约75nm、约10nm至约50nm、约12.5nm至约40nm或约15nm至约30nm)。在一些实施方案中，该颗粒的平均流体动力学直径为约10nm至约50nm。在一些实施方案中，该颗粒的平均流体动力学直径为约15nm至约30nm。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒的平均多分散度小于约0.5(例如小于约0.4、约0.35、约0.3、约0.25、约0.2、约0.15或更小)。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒的平均多分散度小于约0.3。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒的平均多分散度小于约0.2。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒是单分散的。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒是约50％单分散(例如约55％、约60％、约65％、约70％、约75％、约80％、约85％、约90％、约95％、约99％或约99.9％单分散)。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒基本上溶于水(例如亲水性)。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒基本上不溶于水(例如疏水性)。在一些实施方案中，该缀合物或颗粒基本上不溶于水，并且溶解1份聚合物需要超过约10,000份水。在一个实施方案中，该缀合物或颗粒是两亲的。在一个实施方案中，该缀合物或颗粒包含疏水的链段和亲水的链段。在一些情况下，该聚合物(即basp)为颗粒形式(例如纳米颗粒，即该颗粒具有小于约1微米的特征尺寸)。在一些实施方案中，颗粒的特征尺寸是具有与颗粒相同体积的理想球体的直径。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约300nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约200nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约150nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约100nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约50nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约30nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约20nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸小于约10nm。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸为6至250nm之间(包括端点在内)。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸为8至200nm之间(包括端点在内)。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸为12至200nm之间(包括端点在内)。在一些实施方案中，该basp颗粒的特征尺寸为50至200nm之间(包括端点在内)。本文所述的basp可能能够按比例和/或正交地递送多种试剂。可以采用不同的化学和/或物理条件在递送时单独释放多种试剂。basp的汇集合成允许不同的试剂通过不同的连接基(例如可通过还原、水解(例如酯)、氧化和紫外线照射裂解的连接基(例如部分其中该部分可进一步被取代))连接到basp。该水解、氧化、紫外线照射和还原可以以任何顺序并且在相同或不同时间进行。在一些实施方案中，该basp是包含至少100个选自式(ia)、式(iia)和式(za)的重复单元或其盐的聚合物：其中：“1”、“2”、“3”、“4”、“5”和“6”中的每一个独立地是选自下列的端基：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、任选取代的羟基、任选取代的氨基和任选取代的巯基；或代表与式(ia)、式(iia)或式(za)结构相连的键。在一些实施方案中，该聚合物包含选自式(ia)和式(za)的重复单元。在一些实施方案中，该聚合物包含选自式(iia)和式(za)的重复单元。在一些实施方案中，该聚合物包含选自式(ia)、式(iia)和式(za)的重复单元。大分子单体和聚合物的制备方法本公开内容描述了制备式(i)和式(ii)的大分子单体的方法以及制备本文所述的聚合物的方法。在一些实施方案中，描述了一种制备大分子单体的方法，该方法包括使式(d)的化合物或其盐与式horc或hn(rd)2的化合物或其盐偶联。在一些实施方案中，描述了一种制备大分子单体的方法，该方法包括使式(e)的化合物或其盐与式horc或hn(rd)2的化合物或其盐偶联。在一些实施方案中，描述了一种制备大分子单体的方法，该方法包括使式(a)或(f)的化合物或其盐与式(b)或(g)的化合物或其盐偶联，以提供式(c)或(h)的化合物或其盐，其中rh为氧保护基；并进一步包括脱保护式(c)或式(h)的化合物或其盐，以提供式(d)或式(e)的化合物或其盐。在一些实施方案中，描述了一种制备大分子单体的方法，该方法包括使下式的大分子单体或其盐与式(iii)的化合物偶联以提供式(ii)的大分子单体，在一些实施方案中，用于将羧酸与醇或胺偶联的试剂是n-(3-二甲基氨基丙基)-n’-乙基碳二亚胺(edc)、二环己基碳二亚胺(dcc)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(wsc/hcl)、叠氮磷酸二苯酯(dppa)、羰基二咪唑(cdi)、氰基磷酸二乙酯(depc)、苯并三唑-1-基氧基-三吡咯烷基鏻(dipci)、苯并三唑-1-基氧基-三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐(pybop)、1-羟基苯并三唑(hobt)、羟基琥珀酰亚胺(hosu)、二甲基氨基吡啶(dmap)、1-羟基-7-氮杂苯并三唑(hoat)、羟基邻苯二甲酰亚胺(hopht)、五氟苯酚(pfp-oh)、2-(1h-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(hbtu)、o-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(hatu)、o-苯并三唑-1-基-1,1,3,3-四甲基脲鎓四氟硼酸盐(tbtu)或3,4-二氢-3-羟基(hydrodi)-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪(dhbt)或其盐；或其组合(例如，两个的组合)。在一些实施方案中，用于使羧酸与醇或胺偶联的试剂是dcc。在一些实施方案中，用于使羧酸与醇或胺偶联的试剂是edc或其盐。用于使羧酸与醇或胺偶联的试剂用量为约1至20当量的式(d)或式(e)的化合物。在一些实施方案中，用于使羧酸与醇或胺偶联的试剂用量为约1至10当量。在一些实施方案中，该活化剂的用量为约1至5当量。用于偶联反应的任何合适的溶剂可以用于进行本文所述的偶联反应。在偶联反应中有用的溶剂的实例是dmso、dmf和二氯甲烷。另外的示例性溶剂包括乙腈、氯仿、四氢呋喃和丙酮。该偶联反应可以在0至50℃下进行。在一些实施方案中，该偶联反应在室温下进行约10分钟至约30小时。在一些实施方案中，该偶联反应进行约15分钟至约24小时。在一些实施方案中，式(iii)化合物的制备包括缀合反应(conjugationreaction)。例如edc-nhs化学(1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和n-羟基琥珀酰亚胺)，或涉及马来酰亚胺或羧酸的反应，其可以与硫醇、胺或类似官能化的聚醚的一端缀合。所述缀合可以在有机溶剂中进行，所述有机溶剂例如但不限于二氯甲烷、乙腈、氯仿、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮等。本领域普通技术人员仅使用常规实验即可确定具体的反应条件。在另一组实施方案中，可以通过使包含羟基、巯基或氨基的试剂与包含羧酸官能团的聚合物反应来进行缀合反应。这样的反应可以作为一步反应发生，即在使用或不使用中间体(例如n-羟基琥珀酰亚胺或马来酰亚胺)的情况下进行缀合。在一个实施方案中，含胺、含巯基或含羟基的部分与羧酸封端聚合物之间的缀合反应可通过将溶解在有机溶剂(例如但不限于二氯甲烷、乙腈、氯仿、四氢呋喃、丙酮、甲酰胺、二甲基甲酰胺、吡啶、二噁烷或二甲基亚砜)中的含胺、含巯基或含羟基的部分添加到含有羧酸封端的聚合物的溶液中来实现。所述羧酸封端的聚合物可以包含在有机溶剂中，所述有机溶剂例如但不限于二氯甲烷、乙腈、氯仿、二甲基甲酰胺、四氢呋喃或丙酮。在某些情况下，含胺部分与羧酸封端聚合物之间的反应可能会自发发生。在这种反应之后，未缀合的大分子单体可以被洗掉，并且该聚合物可以在溶剂例如乙醚、己烷、甲醇或乙醇中沉淀。在一些实施方案中，本文所述的制备聚合物(即，basp)的方法可能涉及易位反应。在一些实施方案中，该易位反应是开环易位聚合(romp)(liu等人j.am.chem.soc.2012,134,16337；liu,j.；gao,a.x.；johnson,j.a.jvisexp2013,e50874)。在一些实施方案中，本文所述的聚合物通过在易位催化剂存在下聚合一种或多种式(i)和/或式(ii)的大分子单体而制备。在一些实施方案中，本文所述的聚合物通过在易位催化剂存在下聚合一种或多种式(i)和/或式(ii)的大分子单体，然后与双降冰片烯交联剂原位交联而制备。例如就可内置于basp中的不同试剂而言，本文所述的制备方法是通用的且几乎没有限制。在一些实施方案中，可以内置到basp中的试剂包括与romp兼容的官能团。在一些实施方案中，该易位催化剂(例如romp催化剂)是钨(w)、钼(mo)或钌(ru)催化剂。在一些实施方案中，该romp催化剂是钌催化剂。在本文所述的合成方法中有用的romp催化剂包括如下所述的催化剂，并且描述在grubbs等人,acc.chem.res.1995,28,446–452；美国专利号5,811,515；schrock等人,organometallics(1982)11645；gallivan等人,tetrahedronletters(2005)46：2577–2580；furstner等人,j.am.chem.soc.(1999)121：9453；和chem.eur.j.(2001)7：5299中；其每一个的全部内容通过引用并入本文。在一些实施方案中，该romp催化剂是grubbs催化剂。在一些实施方案中，该grubbs催化剂选自：亚苄基双-(三环己基膦)-二氯化钌(x＝cl)；亚苄基双-(三环己基膦)-二溴化钌(x＝br)；亚苄基双-(三环己基膦)-二碘化钌(x＝i)；1,3–(双(2,4,6-三甲基苯基)–2–亚咪唑烷基)二氯-(苯基亚甲基)(三环己基–膦)钌(x＝cl；r＝环己基)；1,3–(双(2,4,6-三甲基苯基)–2–亚咪唑烷基)二溴-(苯基亚甲基)(三环己基–膦)钌(x＝br；r＝环己基)；1,3–(双(2,4,6-三甲基苯基)–2–亚咪唑烷基)二碘-(苯基亚甲基)(三环己基–膦)钌(x＝i；r＝环己基)；1,3–(双(2,4,6-三甲基苯基)–2–亚咪唑烷基)二氯-(苯基亚甲基)(三苯基膦)钌(x＝cl；r＝苯基)；1,3–(双(2,4,6-三甲基苯基)–2–亚咪唑烷基)二氯-(苯基亚甲基)(三苄基膦)钌(x＝cl；r＝苄基)；在一些实施方案中，该romp催化剂为grubbs-hoveyda催化剂。在一些实施方案中，该grubbs-hoveyda催化剂选自：在一些实施方案中，该romp催化剂选自：blechart催化剂；neolysttmm1；和furstner催化剂。在一些实施方案中，该romp催化剂为下式的化合物：该romp可以在一种或多种非质子溶剂中进行。术语“非质子溶剂”是指沸点范围高于环境温度，优选在大气压下约25℃至约190℃的非亲核溶剂。在一些实施方案中，该非质子溶剂在大气压下的沸点为约80℃至约160℃。在一些实施方案中，该非质子溶剂在大气压下的沸点为约80℃至150℃。此类溶剂的实例是二氯甲烷、乙腈、甲苯、dmf、二甘醇二甲醚、thf和dmso。该romp可使用下式的乙烯基醚进行淬灭：rv1、rv2、rv3和rv4中的每一个独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的苯基、任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基。在一些实施方案中，rv1为任选取代的烷基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为未取代的烷基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为取代的烷基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为甲基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为乙基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为丙基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为任选取代的烯基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为未取代的烯基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1为乙烯基，并且rv2、rv3和rv4为氢。在一些实施方案中，rv1、rv2、rv3或rv4中的至少一个与上述诊断剂缀合。在一些实施方案中，该romp用乙基乙烯基醚淬灭。可以通过真空从basp中除去过量的乙基乙烯基醚。组合物和试剂盒本公开提供了包含本文所述的聚合物和任选地赋形剂(例如药学上可接受的赋形剂)的组合物(例如药物组合物)。在一些实施方案中，该组合物是药物组合物。在一些实施方案中，该赋形剂是药学上可接受的赋形剂。在一些实施方案中，所述药物组合物可用于将试剂递送(例如至受试者或细胞)。在一些实施方案中，该药物组合物可用于治疗有此需要的受试者的疾病。在一些实施方案中，该药物组合物可用于预防受试者的疾病。在一些实施方案中，该药物组合物可用于诊断受试者的疾病。在一些实施方案中，本文所述的聚合物以有效量提供在药物组合物中。在一些实施方案中，该有效量是治疗有效量。在一些实施方案中，该有效量是预防有效量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗增生性疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防增生性疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗血液疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防血液疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗神经系统疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防神经系统疾病的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗疼痛病症的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防疼痛病症的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗精神障碍的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防精神障碍的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效治疗代谢紊乱的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效预防代谢紊乱的量。在一些实施方案中，该有效量是在有此需要的受试者中有效降低患病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)风险的量。在一些实施方案中，该有效量是在受试者或细胞中有效抑制蛋白激酶活性(例如异常活性，如增加的活性)的量。在一些实施方案中，该细胞是体外的。在一些实施方案中，该细胞是体内的。本文所述药物组合物可通过药理学领域任何已知的方法制备。通常，这种制备方法包括以下步骤：将本文所述的聚合物(其可包括治疗剂(“活性成分”))与载体或赋形剂和/或一种或多种其他助剂成分组合，然后，如果必须和/或需要，将该产物成型和/或包装成所需的单-或多剂量单位。药物组合物可以单一单位剂量和/或多个单一单位剂量进行制备、包装和/或散装出售。“单位剂量”是包含预定量活性成分的药物组合物的离散量(discreteamount)。所述活性成分的量通常等于给药至受试者的活性成分的剂量和/或该剂量的简单分数，例如，该剂量的二分之一或三分之一。在本文所述的药物组合物中的活性成分、药学上可接受的赋形剂和/或任意额外的成分的相对量将根据所治疗的受试者的特性、体型和/或病症而变化且进一步地根据该组合物的给药途径而变化。该组合物可包含0.1％至100％(w/w)的活性成分。在制备所提供的药物组合物中所用的药学上可接受的赋形剂包括惰性稀释剂、分散剂和/或造粒剂、表面活性剂和/或乳化剂、崩解剂、粘合剂、防腐剂、缓冲剂、润滑剂和/或油。赋形剂例如可可脂和栓剂蜡、着色剂、包衣剂、甜味剂、调味剂和芳香剂也可存在于该组合物中。示例性的稀释剂包括碳酸钙、碳酸钠、磷酸钙、磷酸二钙、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钠、乳糖、蔗糖、纤维素、微晶纤维素、高岭土、甘露糖醇、山梨糖醇、肌醇、氯化钠、干淀粉、玉米淀粉、糖粉及其混合物。示例性的造粒剂和/或分散剂包括土豆淀粉、玉米淀粉、木薯淀粉、淀粉羟乙酸钠、粘土、海藻酸、瓜尔胶、柑橘浆、琼脂、膨润土、纤维素和木制品、天然海绵、阳离子交换树脂、碳酸钙、硅酸盐、碳酸钠、交联聚(乙烯基-吡咯烷酮)(交聚维酮)、羧甲基淀粉钠(淀粉羟乙酸钠)、羧甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠(交联羧甲纤维素)、甲基纤维素、预胶化淀粉(淀粉1500)、微晶淀粉、水不溶性淀粉、羧甲基纤维素钙、硅酸镁铝(veegum)、月桂基硫酸钠、季铵化合物及其混合物。示例性的表面活性剂和/或乳化剂包括天然乳化剂(例如，阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、海藻酸钠、黄蓍胶、chondrux、胆固醇、黄原胶、果胶、明胶、蛋黄、酪蛋白、羊毛脂、胆固醇、蜡和卵磷脂)、皂土(例如，膨润土(硅酸铝)和veegum(硅酸镁铝))、长链氨基酸衍生物、高分子量醇(例如，硬脂醇、鲸蜡醇、油醇、单硬脂酸三乙酸甘油酯(triacetinmonostearate)、乙二醇二硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯和丙二醇单硬脂酸酯、聚乙烯醇)、卡波姆(例如，羧基聚亚甲基(carboxypolymethylene)、聚丙烯酸、丙烯酸聚合物和羧基乙烯基聚合物)、角叉菜胶、纤维素衍生物(例如，羧甲基纤维素钠、粉状纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素)、山梨糖醇酐脂肪酸酯(例如，聚氧乙烯脱水山梨糖醇单月桂酸酯(20)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇(60)、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯(80)、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯(40)、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯(60)、脱水山梨糖醇三硬脂酸酯(65)、单油酸甘油酯、脱水山梨糖醇单油酸酯(80)、聚氧乙烯酯(例如，聚氧乙烯单硬脂酸酯(45)、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚乙氧基化蓖麻油、聚甲醛硬脂酸酯和)、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯(例如)、聚氧乙烯醚(例如，聚氧乙烯月桂基醚(30))、聚(乙烯基-吡咯烷酮)、二甘醇单月桂酸酯、三乙醇胺油酸酯、油酸钠、油酸钾、油酸乙酯、油酸、月桂酸乙酯，月桂基硫酸钠、f-68、泊洛沙姆p-188、西曲溴铵、西吡氯铵、苯扎氯铵、多库酯钠和/或其混合物。示例性的粘合剂包括淀粉(例如，玉米淀粉和淀粉糊)、明胶、糖(例如，蔗糖、葡萄糖、右旋糖、糊精、糖蜜、乳糖、乳糖醇、甘露糖醇等)、天然和合成树胶(例如，阿拉伯胶、海藻酸钠、鹿角菜提取物、潘瓦尔胶(panwarrum)、印度胶(ghattigum)、伊萨波尔果壳的粘胶(mucilageofisapolhusks)、羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、乙酸纤维素、聚(乙烯基-吡咯烷酮)、硅酸镁铝()和落叶松阿拉伯半乳聚糖(larcharabogalactan))、海藻酸盐、聚氧化乙烯、聚乙二醇、无机钙盐、硅酸、聚甲基丙烯酸酯、蜡、水、乙醇和/或其混合物。示例性的防腐剂包括抗氧化剂、螯合剂、抗微生物防腐剂、抗真菌防腐剂、抗原生动物防腐剂、乙醇防腐剂、酸性防腐剂和其他防腐剂。在一些实施方案中，所述防腐剂是抗氧化剂。在其他实施方案中，所述防腐剂是螯合剂。示例性的抗氧化剂包括α生育酚、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、丁羟茴醚、丁羟甲苯、硫代甘油、焦亚硫酸钾、丙酸、没食子酸丙酯、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和亚硫酸钠。示例性螯合剂包括乙二胺四乙酸(edta)及其盐和水合物(例如依地酸钠、乙二胺四乙酸二钠、依地酸三钠、依地酸钙二钠、依地酸二钾等)，柠檬酸及其盐和水合物(例如柠檬酸一水合物)，富马酸及其盐和水合物，苹果酸及其盐和水合物，磷酸及其盐和水合物，和酒石酸及其盐和水合物。示例性的抗菌性防腐剂包括苯扎氯铵、苄索氯铵、苯甲醇、溴硝丙二醇、西曲溴铵、西吡氯铵、氯己定、氯丁醇、氯甲酚、氯二甲酚、甲酚、乙醇、甘油、海克替啶、咪脲、苯酚、苯氧基乙醇、苯基乙醇、硝酸苯汞、丙二醇和硫柳汞。示例性的抗真菌防腐剂包括对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、羟基苯甲酸、苯甲酸钾、山梨酸钾、苯甲酸钠、丙酸钠和山梨酸。示例性的醇防腐剂包括乙醇、聚乙二醇、苯酚、酚类化合物、双酚、氯丁醇、羟基苯甲酸酯和苯基乙醇。示例性酸性防腐剂包括维生素a、维生素c、维生素e、β-胡萝卜素、柠檬酸、乙酸、脱氢乙酸、抗坏血酸、山梨酸和植酸。其他防腐剂包括生育酚、生育酚乙酸酯、甲磺酸去甲肟(deteroximemesylate)、十六烷基三甲基溴化铵(cetrimide)、丁基羟基茴香醚(bha)、丁基羟基甲苯(bht)、乙二胺、十二烷基硫酸钠(sls)、十二烷基醚硫酸钠(sles)、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钾、焦亚硫酸钾、plus、对羟基苯甲酸甲酯、115、ii、和示例性的缓冲剂包括柠檬酸盐缓冲溶液，乙酸盐缓冲溶液，磷酸盐缓冲溶液，氯化铵，碳酸钙，氯化钙，柠檬酸钙，葡乳醛酸钙，葡庚糖酸钙，葡萄糖酸钙，d-葡萄糖酸，甘油磷酸钙，乳酸钙，丙酸，乙酰丙酸钙，戊酸，磷酸一氢钙，磷酸，磷酸钙，碱式磷酸钙，乙酸钾，氯化钾，葡萄糖酸钾，钾混合物，磷酸氢二钾，磷酸二氢钾，磷酸钾混合物，乙酸钠，碳酸氢钠，氯化钠，柠檬酸钠，乳酸钠，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，磷酸钠混合物，氨基丁三醇，氢氧化镁，氢氧化铝，海藻酸，无热原水，等渗盐水，林格溶液，乙醇，及其混合物。示例性的润滑剂包括硬脂酸镁，硬脂酸钙，硬脂酸，二氧化硅，滑石，麦芽，山嵛酸甘油酯(glycerylbehanate)，氢化植物油，聚乙二醇，苯甲酸钠，乙酸钠，氯化钠，亮氨酸，月桂基硫酸镁，月桂基硫酸钠，及其混合物。示例性的天然油包括扁桃仁油、杏仁油、鳄梨油、巴西棕榈树(babassu)油、佛手柑油、黑加仑籽油、琉璃苣油、刺桧油、甘菊油、芸苔油、葛缕子油、腊棕榈油、蓖麻油、肉桂油、可可脂油、椰子油、鱼肝油、咖啡油、玉米油、棉籽油、鸸鹋油、桉树油、月见草油、鱼油、亚麻子油、香叶醇油、葫芦油、葡萄籽油、榛核油、牛膝草油、肉豆蔻酸异丙酯、希蒙得木油、夏威夷核油(kukuinut)、醒目熏衣草油、薰衣草油、柠檬油、荜澄茄油、夏威夷果油、锦葵油、芒果核油、绣线菊籽油、貂油、肉豆蔻油、橄榄油、橙油、橙色毛油、棕榈油、棕榈仁油、桃仁油、花生油、罂粟籽油、南瓜子油、油菜籽油、米糠油、迷迭香油、红花油、檀香油、山茶花油、香薄荷油、沙棘油、芝麻油、牛油树脂油、有机硅油、大豆油、向日葵油、茶树油、蓟油、椿树油、岩石草油、胡桃油和麦芽油。示例性的合成油包括：硬脂酸丁酯、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、环甲基硅油、癸二酸二乙酯、二甲硅油360、肉豆蔻酸异丙酯、矿物油、辛基十二烷醇、油醇、硅油及其混合物。用于口服和肠胃外给药的液体剂型包括药学上可接受的乳剂、微乳剂、溶液、混悬剂、糖浆剂和酏剂。除活性剂外，所述液体剂型可含有本领域通常使用的惰性稀释剂例如水或其它溶剂，增溶剂和乳化剂如乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁二醇、二甲基甲酰胺、油(例如棉籽油、花生油、玉米油、胚芽油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油)、甘油、四氢糠醇、聚乙二醇和脱水山梨糖醇的脂肪酸酯，及其混合物。除惰性稀释剂外，口服组合物可包含辅料如润湿剂、乳化剂和助悬剂、甜味剂、调味剂和芳香剂。在肠胃外给药的一些实施方案中，本发明的缀合物与增溶剂如醇类、油类、改良的油类、二醇类、聚山梨醇酯类、环糊精类、聚合物类和其组合混合。根据已知技术使用适宜的分散剂或润湿剂和助悬剂可配置可注射制剂，例如可注射的灭菌水性或油性混悬液。可注射的灭菌制剂可为在非毒性肠胃外可接受的稀释剂或溶剂中的可注射的灭菌溶液、混悬液或乳剂，例如在1,3-丁二醇中的溶液。其中可使用的可接受的媒介物和溶剂为水、林格溶液、u.s.p.和等渗氯化钠溶液。此外，灭菌的、不挥发油常规用作溶剂或助悬介质。针对该目的，可使用任何温和的不挥发油，包括合成的甘油单-或二酯。此外，脂肪酸如油酸用于可注射制剂的制备。可注射制剂可例如通过经由细菌截留滤器(bacterial-retainingfilter)过滤或通过掺入在使用前可以溶解或分散在无菌水或其它可注射无菌介质中的无菌固体组合物形式的灭菌剂来灭菌。为了延长药物疗效，通常期望减慢皮下或肌内注射药物的吸收。这可通过使用水溶性差的结晶或无定形物的液体悬浮液来实现。然后，该药物的吸收速率取决于其溶解速率，而溶解速率本身可能取决于晶体大小和结晶形式。或者，胃肠外施用的药物形式的延迟吸收可通过将该药物溶解或悬浮于油性媒介物中而实现。用于直肠或阴道给药的组合物典型地是栓剂，其可通过混合本文所述的缀合物与适合的无刺激性赋形剂或载体(如可可脂、聚乙二醇)或栓剂蜡来制备，所述栓剂蜡在环境温度下是固体，但在体温下是液体，且因此在直肠或阴道腔中熔化并释放活性成分。用于口服给予的固体剂型包括胶囊、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在这类固体剂型中，所述活性成分与至少一种惰性、药学上可接受的赋形剂或载体如柠檬酸钠或磷酸二钙和/或以下物质进行混合：a)填充剂或膨胀剂如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸，b)粘合剂，例如羧甲基纤维素、海藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶，c)保湿剂，如甘油，d)崩解剂如琼脂、碳酸钙、马铃薯或木薯淀粉、海藻酸、一些硅酸盐和碳酸钠，e)溶液阻滞剂如石蜡，f)吸收促进剂如季铵化合物，g)润湿剂，例如单硬脂酸鲸蜡醇酯和单硬脂酸甘油酯，h)吸收剂如高岭土和膨润土，和i)润滑剂如滑石、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇、月桂基硫酸钠，和其混合物。在胶囊、片剂和丸剂的情况中，所述剂型可包含缓冲剂。可采用类似类型的固体组合物作为使用赋形剂如乳糖(lactose或milksugar)以及高分子量聚乙二醇等的软和硬-填充胶囊中的填充剂。片剂、锭剂、胶囊、丸剂和颗粒剂的固体剂型可使用包衣和外壳如肠溶包衣和药理学领域中众所周知的其他包衣来制备。它们可任选含有遮光剂，并且可以是任选以延释方式，仅在或优选在消化道的一部分释放一种或多种活性成分的组合物。可使用的包封组合物的实例包括聚合物质和蜡。可采用类似类型的固体组合物作为使用赋形剂如乳糖以及高分子量聚乙二醇等的软和硬-填充胶囊中的填充剂。所述活性成分可与一种或多种上述赋形剂形成微胶囊形式。片剂、锭剂、胶囊、丸剂和颗粒剂的所述固体剂型可用包衣和壳(例如肠溶包衣、控释包衣和在药物制剂领域熟知的其他包衣)进行制备。在该固体剂型中，可将所述活性成分与至少一种惰性稀释剂(例如蔗糖、乳糖或淀粉)混合。这种剂型可包含，如一般实践，除惰性稀释剂之外的其他物质，例如，压片润滑剂和其他压片助剂，例如硬脂酸镁和微晶纤维素。在胶囊、片剂和丸剂的情况下，该剂型可包含缓冲剂。它们可任选地包含遮光剂且可为这样的组合物，其任选地以延迟的方式，仅在或优选地在肠道的特定部分释放活性成分。可使用的包封剂的实例包括但不限于聚合物质和蜡。用于局部和/或透皮给药本文所述聚合物的剂型可包括软膏剂、糊剂、乳膏剂、洗剂、凝胶剂、粉剂、溶液、喷雾剂、吸入剂和/或贴剂。通常，将该活性成分在无菌条件下与药学上可接受的载体或赋形剂和/或任意所需防腐剂和/或需要的缓冲剂混合。此外，本发明可以使用透皮贴剂，其通常具有将活性成分可控地递送至机体的附加优势。这种剂型可例如通过将该活性成分溶解和/或分散于适当的介质中进行制备。或者或此外，所述速率可通过提供速率控制膜和/或将活性成分分散于聚合物基质和/或凝胶中进行控制。用于递送本文所述皮内药物组合物的合适的装置包括短针装置。皮内组合物可用限制针进入皮肤的有效穿透长度的装置进行给药。替代地或另外地，常规注射器可用于皮内给药的经典曼图法中。通过液体喷射注射器(jetinjector)和/或通过刺穿角质层并产生到达真皮的射流的针将液体制剂递送至真皮的快速注射装置是合适的。使用压缩气体以加速粉末形式的聚合物穿过皮肤外层到真皮的弹道粉末/颗粒递送装置是合适的。适用于局部给药的制剂包括但不限于液体和/或半液体制剂，例如搽剂、洗剂、水包油和/或油包水乳剂例如乳膏剂、软膏剂和/或糊剂，和/或溶液和/或混悬液。局部给药的制剂可，例如，包含约1％至约10％(w/w)的活性成分，但该活性成分的浓度可高达该活性成分在该溶剂中的溶解度极限。用于局部给药的制剂还可包含一种或多种本文所述的额外的成分。可将本文所述的药物组合物以适用于通过口腔进行肺部给药的制剂进行制备、包装和/或出售。这种制剂可包括干颗粒，其包含活性成分且其具有约0.5至约7纳米或约1至约6纳米范围的直径。这种组合物以干粉剂的形式方便地进行给药，其使用包括干粉贮存器的装置，可将推进剂流引导至所述干粉贮存器中以分散该粉末，和/或使用自推进溶剂/粉末分配容器，例如包含在密闭容器中溶于和/或悬浮于低沸点推进剂中的活性成分的装置。这种粉剂包括颗粒，其中按重量计至少98％的颗粒具有大于0.5纳米的直径且按数量计至少95％的颗粒具有小于7纳米的直径。或者，按重量计至少95％的颗粒具有大于1纳米的直径和按数量计至少90％的颗粒具有小于6纳米的直径。干粉组合物可包括固体细粉稀释剂(例如糖)且以单位剂量形式方便地提供。低沸点推进剂通常包括在大气压下具有低于65°f沸点的液体推进剂。通常，该推进剂可构成所述组合物的50-99.9％(w/w)，且所述活性成分可构成所述组合物的0.1至20％(w/w)。该推进剂可进一步包含额外的成分，例如液体非离子型和/或固体阴离子型表面活性剂和/或固体稀释剂(其可与包含活性成分的颗粒具有同量级的颗粒大小)。经配制的用于肺部递送的本文所述的药物组合物可提供溶液和/或混悬液的液滴形式的活性成分。这种制剂可作为水性和/或稀醇溶液和/或混悬液进行制备、包装和/或出售，任选地无菌，其包含活性成分，且可使用任意喷雾和/或雾化装置方便地进行给药。这种制剂还可包含一种或多种额外的成分，其包括但不限于：调味剂，例如糖精钠、挥发油、缓冲剂、表面活性剂和/或防腐剂，例如羟基苯甲酸甲酯。将本文所述用于肺部递送的制剂用于鼻内递送本文所述的药物组合物。另一适用于鼻内给药的制剂是粗粉，其包含活性成分并具有约0.2至500微米的平均粒径。这种制剂是通过从保持在鼻孔附近的粉末容器中快速吸入鼻道内进行给药的。经鼻给药的制剂可例如包含低至约0.1％(w/w)至高达100％(w/w)的活性成分，并可包含一种或多种本文所述的额外的成分。本文所述的药物组合物可以含服给药制剂进行制备、包装和/或出售。这种制剂可为例如，使用常规方法制备的片剂和/或锭剂形式，且可包含例如，0.1至20％(w/w)的活性成分，余下部分包含口服溶解和/或降解的组合物和任选地一种或多种本文所述的额外的成分。或者，含服给药的制剂可包括含有活性成分的粉末和/或气溶胶化和/或雾化溶液和/或混悬液。当这种粉末状、气溶胶化和/或气溶胶化制剂分散时，其可具有约0.1至约200纳米范围的平均颗粒和/或液滴尺寸，且可进一步包含一种或多种本文所述的额外的成分。本文所述的药物组合物可以眼部给药制剂进行制备、包装和/或出售。这种制剂可例如为滴眼剂的形式，其包含例如0.1-1.0％(w/w)活性成分在水性或油性液体载体或赋形剂中的溶液和/或混悬液。这种滴剂还可包含缓冲剂、盐和/或一种或多种本文所述的其他额外的成分。其他可用的眼部给药制剂包括含有微晶形式和/或脂质体制剂形式的活性成分的那些。滴耳剂和/或滴眼剂也旨在涵盖在本发明公开的范围内。尽管对本文所提供的药物组合物的描述主要涉及适用于给药至人的药物组合物，但本领域技术人员将理解，这种组合物通常适用于给药至各种动物。对适用于给药至人的药物组合物进行调整以使得该组合物适用于给药至各种动物是熟知的，且本领域普通兽医药物学家可设计和/或用普通的试验实施这种修改。本文提供的聚合物通常配制成易于给药且剂量均一的剂量单位形式。但是将理解本文所述组合物的总的每日用法将由医生在合理的医学判断范围内来决定。对任意具体受试者或生物体而言的具体治疗有效剂量水平将取决于各种因素，包括所治疗的疾病和该疾病的严重性；所采用的具体活性成分的活性；所采用的具体组合物；该受试者的年龄、体重、一般健康状况、性别和饮食；给药时间、给药途径和所采用的具体活性成分的排泄速率；治疗的持续时间；与所采用的具体活性成分组合使用或同时使用的药物；和医学领域中熟知的类似的因素。本文提供的聚合物和组合物可通过任意途径进行给药，包括肠内(例如，口服)、胃肠外、静脉内、肌内、动脉内、髓内、鞘内、皮下、心室内、透皮、皮内、直肠、阴道内、腹膜内、局部(如通过粉剂、软膏剂、乳膏剂和/或滴剂)、经粘膜、经鼻、含服、舌下；通过气管内滴注、支气管滴注和/或吸入；和/或作为口腔喷雾、鼻喷雾和/或气雾剂。特别考虑的途径是口服给药、静脉内给药(例如，全身性静脉内注射)、通过血液和/或淋巴供给的区域性给药和/或直接给药至患病部位。通常，最合适的给药途径将取决于各种因素，包括药剂的性质(例如，其在胃肠道环境中的稳定性)，和/或受试者的病症(例如，所述受试者是否能忍受口服给药)。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或药物组合物适于局部给药于受试者的眼睛。需要达到有效量的聚合物的确切量因受试者而异，取决于，例如，受试者的物种、年龄和一般状况、副作用或障碍的严重性、具体聚合物的特性、给药方式等。有效量可以包括在单剂量(例如，单一口服剂量)或多剂量(例如，多个口服剂量)中。在一些实施方案中，当给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞时，所述多剂量的任意两个剂量包括不同量或基本上相同量的本文所述的聚合物。在一些实施方案中，当给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞时，给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞的频率为一天三剂、一天两剂、一天一剂、隔天一剂、每三天一剂、每周一剂、每两周一剂、每三周一剂或每四周一剂。在一些实施方案中，给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞的频率为一天一剂。在一些实施方案中，给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞的频率为一天两剂。在一些实施方案中，给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞的频率为一天三剂。在一些实施方案中，当给药多剂量至受试者或应用多剂量至组织或细胞时，多剂量的第一剂和最后一剂之间的时间跨度为一天、两天、四天、一周、两周、三周、一个月、两个月、三个月、四个月、六个月、九个月、一年、两年、三年、四年、五年、七年、十年、十五年、二十年或受试者、组织或细胞的终身。在一些实施方案中，多剂量的第一剂和最后一剂之间的时间跨度为三个月、六个月或一年。在一些实施方案中，多剂量的第一剂和最后一剂之间的时间跨度为受试者、组织或细胞的终身。在一些实施方案中，本文所述的剂量(例如，单剂量或多剂量的任意剂量)独立地包括0.1μg和1μg之间、0.001mg和0.01mg之间、0.01mg和0.1mg之间、0.1mg和1mg之间、1mg和3mg之间、3mg和10mg之间、10mg和30mg之间、30mg和100mg之间、100mg和300mg之间、300mg和1,000mg之间或1g和10g之间(包括端点在内)的本文所述的聚合物。在一些实施方案中，本文所述的剂量独立地包括1mg和3mg之间(包括端点在内)的本文所述的聚合物。在一些实施方案中，本文所述的剂量独立地包括3mg和10mg之间(包括端点在内)的本文所述的聚合物。在一些实施方案中，本文所述的剂量独立地包括10mg和30mg之间(包括端点在内)的本文所述的聚合物。在一些实施方案中，本文所述的剂量独立地包括30mg和100mg之间(包括端点在内)的本文所述的聚合物。本文所述的剂量范围为将所提供的药物组合物给药至成人提供指导。给药至例如儿童或青少年的量可由医生或本领域技术人员确定且可比施用至成人的量稍低或相同。在一些实施方案中，本文所述的剂量是对于体重为70kg的成年人的剂量。本文所述的聚合物或组合物可以与一种或多种其他药剂(例如，治疗性和/或预防性活性剂)组合给药。该聚合物或组合物可以与其他药剂组合给药，所述其他药剂在受试者或细胞内提高它们的活性(例如在有此需要的受试者中治疗疾病、在有此需要的受试者中预防疾病、在有此需要的受试者中降低患疾病的风险的活性(例如效力和/或有效性))、提高生物利用度、提高安全性、降低药物耐药性、降低和/或改进代谢、抑制排泄和/或改善分布。还应当理解，应用的治疗可以对相同病症取得所需效果，和/或可以取得不同的效果。在一些实施方案中，包含本文所述的聚合物和其他药剂的本文所述的药物组合物显示协同作用，该协同作用在包含该聚合物和其他药剂之一而非二者的药物组合物中不存在。可将该聚合物或组合物与一种或多种额外的药剂同时或在其之前或之后给药，所述额外的药剂不同于所述聚合物或组合物并且可以用作例如组合疗法。药剂包括治疗活性剂。药剂还包括预防活性剂。药剂包括小的有机分子，例如药物化合物(例如，由美国食品与药物管理局批准，提供在美国联邦法规汇编(cfr)中的人或兽用化合物)、肽类、蛋白、碳水化合物、单糖、寡糖、多糖、核蛋白、粘蛋白、脂蛋白、合成多肽或蛋白、连接蛋白的小分子、糖蛋白、甾类、核酸、dna、rna、核苷酸、核苷、寡核苷酸、反义寡核苷酸、脂质、激素、维生素和细胞。在一些实施方案中，所述额外的药剂是可用于治疗和/或预防疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)的药剂。每种额外的药剂可以该药剂确定的剂量和/或时间表进行给药。所述额外的药剂也可彼此一起和/或与本文所述的聚合物或组合物一起，以单一剂量进行给药或以不同剂量分别进行给药。在该方案中所采用的具体组合将考虑本文所述的聚合物与额外的药剂的相容性和/或将实现的所需的治疗和/或预防效果。通常，预期所述额外的药剂在组合使用时所采用的水平是以不超过它们单独使用时的水平。在一些实施方案中，该组合所使用的水平将低于它们单独使用时的水平。额外的药剂包括抗增殖剂、抗癌剂、细胞毒性剂、抗血管生成剂、抗炎剂、免疫抑制剂、抗菌剂、抗病毒剂、心血管药物、降胆固醇药、抗糖尿病药、抗过敏剂、避孕药和止痛药。在一些实施方案中，该额外的药剂是抗增殖剂。在一些实施方案中，该额外的药剂是抗癌剂。在一些实施方案中，该额外的药剂是抗病毒药。在一些实施方案中，该额外的药剂是蛋白激酶的结合物或抑制剂。在一些实施方案中，该额外的药剂选自：表观遗传调节剂或转录调节剂(例如dna甲基转移酶抑制剂、组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(hdac抑制剂)、赖氨酸甲基转移酶抑制剂)、抗有丝分裂药(例如紫杉烷和长春花生物碱)、激素受体调节剂(例如雌激素受体调节剂和雄激素受体调节剂)、细胞信号通路抑制剂(例如酪氨酸蛋白激酶抑制剂)、蛋白质稳定性的调节剂(例如蛋白酶体抑制剂)、hsp90抑制剂、糖皮质激素、全反式维甲酸和其他促进分化的试剂。在一些实施方案中，可以将本文所述的聚合物或药物组合物与抗癌疗法组合给药，所述抗癌疗法包括手术、放射疗法、移植(例如干细胞移植、骨髓移植)、免疫疗法和化学疗法。本发明还包括试剂盒(例如，药物包装)。提供的试剂盒可包含本文所述的药物组合物或聚合物以及使用说明。该试剂盒还可包含容器(例如，小瓶、安瓿瓶、瓶、注射器和/或分配包装，或其他合适的容器)。在一些实施方案中，提供的试剂盒还可任选包括第二容器，其包括用于稀释或悬浮本文所述的药物组合物或聚合物的药物赋形剂。在一些实施方案中，本文所述的药物组合物或聚合物提供在第一容器中，且组合第二容器以形成一个单位剂型。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物或颗粒的百分比在约1至约100％之间(例如约1％、约2％、约3％、约4％、约5％、约10％、约15％、约20％、约30％、约40％、约50％、约60％、约70％、约80％、约90％或约100％)。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物的百分比为小于约50％、例如小于约40％、小于约35％、小于约30％、小于约25％、小于约20％、小于约15％或小于约10％。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物(例如在颗粒中)的百分比在约5％至约50％之间、约5％至约40％之间、约5％至约30％之间、约5％至约25％之间或约5％至约20％之间。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物(例如在颗粒中)的百分比在约5％至90％之间。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物(例如在颗粒中)的百分比在约5％至约75％之间。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物(例如在颗粒中)的百分比在约5％至约50％之间。在一些实施方案中，所述包含试剂的缀合物(例如在颗粒中)的百分比在约10％至约25％之间。在一些实施方案中，存在于该缀合物或颗粒中的试剂的总量大于该缀合物或颗粒的总大小或重量的约5％(例如约6％、约7％、约8％、约9％、约10％、约12％、约15％、约20％、约25％、约30％或更多)。在一些实施方案中，存在于该缀合物或颗粒中的试剂的总量大于该缀合物或颗粒的总大小或重量的约10％(例如约12％、约15％、约20％、约25％、约30％或更多)。在不受理论束缚的情况下，本文公开的缀合物或颗粒可以通过以下一种或多种方法来提高试剂的效率：增加试剂对靶细胞(例如癌症或纤维化细胞；与缺氧环境有关的细胞)的定位和/或释放(例如优先释放)，或增加试剂的半衰期，因此，在靶位点(例如肿瘤或肝脏(例如肝硬化细胞))释放的试剂量明显增加。因此，本文公开的缀合物和颗粒在治疗上可以比游离试剂更有效(例如由于靶组织中的药物吸收增加)和/或例如在基本上不影响靶组织处所得的药物浓度的情况下允许更低的试剂治疗剂量。在一些实施方案中，本文公开的缀合物和颗粒可减少与游离形式试剂(例如不与本文所述的聚合物、缀合物或颗粒偶联)全身性给药相关的副作用。不受理论的束缚，与游离形式的试剂相比，由于本文所述的basp组合物(例如含试剂的颗粒)的局部递送，可以给药较低剂量或量的颗粒中的试剂(例如通过局部持续递送)。在其他实施方案中，所述含试剂的颗粒以小于所述试剂游离形式的剂量或量的该试剂的剂量或量给药以具有所需的效果(例如所需的治疗效果)。在一些实施方案中，以小于所述试剂游离形式的剂量或量的剂量将所述试剂掺入颗粒中以具有期望的效果(例如期望的治疗效果)，例如所述游离试剂的预期用途的护理剂量标准。在一个实施方案中，将该试剂以小于所需治疗的试剂的护理剂量标准的剂量或量掺入到该颗粒中(例如剂量小于试剂的护理剂量标准的约0.01、约0.02、约0.03、约0.04、约0.05、约0.06、约0.07、约0.08、约0.09、约0.1、约0.2、约0.3、约0.4、约0.5、约0.6、约0.7、约0.8、约0.9或约0.95倍)。在一些实施方案中，以等于所述试剂游离形式的剂量或量的剂量将所述试剂掺入颗粒中以具有期望的效果(例如期望的治疗效果)，例如所述游离试剂的预期用途的护理剂量标准。在这些实施方案中，该颗粒比游离试剂产生更大的治疗效果和/或更少的副作用。在一些实施方案中，与游离试剂相比，该颗粒增加了递送至有此需要的组织或细胞的试剂量，并减少了暴露于非靶组织或细胞的试剂的量。在一些实施方案中，以高于所述试剂游离形式的剂量或量的剂量将所述试剂掺入颗粒中以具有期望的效果(例如期望的治疗效果)，例如所述游离试剂的预期用途的护理剂量标准。在一些实施方案中，所述试剂以高于所述试剂游离形式的剂量或量的剂量掺入颗粒中，所述试剂游离形式的剂量或量会通过全身给药而产生不利影响(例如降低血压)。在一些实施方案中，由于本文所述的颗粒基于ph微环境在靶部位释放试剂，因此具有不同ph值的其他非靶部位(例如血管)不太可能暴露于该试剂。在另一方面，提供了包括第一容器的试剂盒，该第一容器包含本文所述的聚合物或药物组合物。在一些实施方案中，所述试剂盒可用于将试剂递送(例如至受试者或细胞)。在一些实施方案中，该试剂盒可用于治疗有此需要的受试者的疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)。在一些实施方案中，该试剂盒可用于预防有此需要的受试者的疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)。在一些实施方案中，该试剂盒可用于降低有此需要的受试者患疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)的风险。在一些实施方案中，该试剂盒可用于抑制受试者或细胞中蛋白激酶的活性(例如异常活性，如活性增加)。在一些实施方案中，本文所述的试剂盒进一步包括使用该试剂盒的说明书。本文所述的试剂盒还可包括监管机构如美国食品和药物管理局(fda)要求的信息。在一些实施方案中，该试剂盒中包含的信息为处方信息。在一些实施方案中，提供该试剂盒和说明书用于递送试剂。在一些实施方案中，提供该试剂盒和说明书用于在有此需要的受试者中治疗疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)。在一些实施方案中，提供该试剂盒和说明书用于在有此需要的受试者中预防疾病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)。在一些实施方案中，提供该试剂盒和说明书用于在有此需要的受试者中降低患病(例如增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍或代谢紊乱)的风险。在一些实施方案中，提供该试剂盒和说明书用于抑制受试者或细胞中蛋白激酶的活性(例如异常活性，如活性增加)。本文所述的试剂盒可包括一种或多种本文所述的另外的药剂作为单独的组合物。治疗方法和用途本公开还提供了使用本文所述的聚合物或其药物组合物递送试剂的方法。本公开还提供了使用本文所述的聚合物或其药物组合物来治疗、预防或诊断疾病或病症的方法。在一些实施方案中，本文所述的方法包括向受试者给药有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物。在一些实施方案中，本文所述的方法包括将有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物植入受试者。在一些实施方案中，本文所述的方法包括通过向受试者给药或植入治疗有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物来治疗有此需要的受试者的疾病或病症；其中m或m′在至少一种情况下为治疗剂。在一些实施方案中，本文所述的方法包括通过向受试者给药或植入预防有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物来预防有此需要的受试者的疾病或病症；其中m或m′在至少一种情况下为预防剂。在一些实施方案中，本文所述的方法包括通过向受试者给药或植入诊断有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物来诊断有此需要的受试者的疾病或病症；其中m或m′在至少一种情况下为诊断剂。在一些实施方案中，该疾病或病症为增生性疾病、血液疾病、神经系统疾病、疼痛病症、精神障碍、代谢紊乱或慢性病症(long-termmedicalcondition)。在一些实施方案中，该疾病是癌症(例如肺癌、大肠癌、胰腺癌、胆道癌或子宫内膜癌)，良性肿瘤，血管生成，炎症性疾病，自身炎症性疾病或自身免疫性疾病。在一些实施方案中，该慢性病症是高血压。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物可用于治疗癌症。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物可用于延迟癌症的发作、减缓其进展或改善其症状。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物与其他化合物、药物或治疗剂组合给药以治疗癌症。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物可用于治疗癌症，所述癌症包括但不限于听神经瘤、腺癌、肾上腺癌、肛门癌症、血管肉瘤(例如淋巴管肉瘤、淋巴管内皮肉瘤、血管肉瘤)、阑尾癌、良性单克隆丙种球蛋白病、胆道癌(例如胆管上皮癌)、膀胱癌、乳腺癌(例如乳房的腺癌、乳房的乳头状癌、乳腺癌(mammarycancer)、乳房的髓样癌)、脑癌(例如，脑脊膜瘤；胶质瘤，例如星形细胞瘤、少突神经胶质瘤；髓母细胞瘤)、支气管癌、类癌瘤、宫颈癌(例如，宫颈腺癌)、绒毛膜癌、脊索瘤、颅咽管瘤、结肠直肠癌症(例如，结肠癌、直肠癌、结直肠腺癌)、上皮癌、室管膜瘤、内皮肉瘤(例如，卡波西肉瘤、多发性特发性出血性肉瘤)、子宫内膜癌症(例如，子宫癌、子宫肉瘤)、食管癌(例如，食管的腺癌、巴雷特腺癌)、尤因肉瘤、眼癌(例如，眼内黑素瘤、视网膜母细胞瘤)、家族性嗜伊红细胞增多症(familiarhypereosinophilia)、胆囊癌、胃癌(例如，胃腺癌)、胃肠道间质瘤(gist)、头颈癌(例如，头和颈鳞状细胞癌、口癌(例如，口腔鳞状细胞癌(oscc))、咽喉癌(例如，喉癌、咽癌、鼻咽癌、口咽癌))、造血系统肿瘤(例如白血病如急性淋巴细胞白血病(all)(例如b-细胞all、t-细胞all)、急性髓细胞白血病(aml)(例如，b-细胞aml、t-细胞aml)、慢性髓细胞白血病(cml)(例如，b-细胞cml、t-细胞cml)和慢性淋巴细胞性白血病(cll)(例如，b-细胞cll、t-细胞cll)；淋巴瘤，例如霍奇金淋巴瘤(hl)(例如，b-细胞hl、t-细胞hl)和非霍奇金淋巴瘤(nhl)(例如，b-细胞nhl，例如弥漫性大细胞淋巴瘤(dlcl)(例如，弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl))、滤泡淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤(cll/sll)、套细胞淋巴瘤(mcl)、边缘区b细胞淋巴瘤(例如，粘膜相关淋巴样组织(malt)淋巴瘤、结节边缘区b-细胞淋巴瘤、脾边缘区b-细胞淋巴瘤)、原发性纵隔b-细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、淋巴浆细胞性淋巴瘤(即"瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症”)、毛细胞白血病(hcl)、免疫母细胞性大细胞淋巴瘤、前体b淋巴母细胞淋巴瘤和原发性中枢神经系统(cns)淋巴瘤；和t-细胞nhl，如前体t-成淋巴细胞性淋巴瘤/白血病、外周t细胞淋巴瘤(ptcl)(例如，皮肤t细胞淋巴瘤(ctcl)(例如，蕈样真菌病、塞扎里综合征)、血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤、结节外自然杀伤t细胞淋巴瘤、肠病型t-细胞淋巴瘤、皮下脂膜炎样t-细胞淋巴瘤、间变性大细胞淋巴瘤)；如上所述的一种或多种白血病/淋巴瘤的混合物；和多发性骨髓瘤)、重链病(例如，α链病、γ链病、μ链病)、血管母细胞瘤、炎性肌纤维母细胞瘤、免疫细胞淀粉样变性、肾癌(例如，肾母细胞瘤也被称作维尔姆斯瘤、肾细胞癌)、肝癌(例如，肝细胞癌(hcc)、恶性肝细胞瘤)、肺癌(例如，支气管癌、小细胞肺癌(sclc)、非小细胞肺癌(nsclc)、肺的腺癌)、平滑肌肉瘤(lms)、肥大细胞增多症(例如，系统性肥大细胞增多症)、骨髓增生异常综合征(mds)、间皮瘤、骨髓增生性障碍(mpd)(例如，真性红细胞增多症(pv)、特发性血小板增多症(et)、原因不明性髓样化生(amm)也称为骨髓纤维化(mf)、慢性特发性骨髓纤维化、慢性髓细胞性白血病(cml)、慢性中性粒细胞性白血病(cnl)、嗜酸细胞增多综合征(hes))、神经母细胞瘤、神经纤维瘤(例如，神经纤维瘤病(nf)1型或2型、神经鞘瘤病)、神经内分泌肿瘤(例如，胃肠胰神经内分泌肿瘤(gep-net)、类癌瘤)、骨肉瘤、卵巢癌(例如，囊腺癌、卵巢胚胎性癌、卵巢腺癌)、乳头状腺癌、胰腺癌(例如，胰腺腺癌(pancreaticandenocarcinoma)、导管内乳头状黏液性肿瘤(ipmn)、胰岛细胞癌)、阴茎癌(例如，阴茎和阴囊的佩吉特病)、松果体瘤、原始性神经外胚层肿瘤(pnt)、前列腺癌(例如，前列腺腺癌)、直肠癌、横纹肌肉瘤、涎腺癌、皮肤癌(例如，鳞状细胞癌(scc)、角化棘皮瘤(ka)、黑色素瘤、基底细胞癌(bcc))、小肠癌(例如，阑尾癌)、软组织肉瘤(例如，恶性纤维组织细胞瘤(mfh)、脂肪肉瘤、恶性外周神经鞘瘤(mpnst)、软骨肉瘤、纤维肉瘤、粘液肉瘤)、皮脂腺癌、汗腺癌、滑膜瘤、睾丸癌(例如，精原细胞瘤、睾丸胚胎性癌)、甲状腺癌(例如，甲状腺的乳头状癌、乳头状甲状腺癌(ptc)、甲状腺髓样癌)、尿道癌症、阴道癌症和外阴癌(例如，外阴的佩吉特病)。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物可用于治疗肺癌、头颈癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、肾癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、转移性黑色素瘤、腹膜或胸膜间皮瘤。在一些实施方案中，该增生性疾病是良性肿瘤。本文公开的或本领域已知的所有类型的良性肿瘤均预期在本发明的范围内。在一些实施方案中，该增生性疾病与血管生成有关。本文公开的或本领域已知的所有类型的血管生成均被认为在本发明的范围内。在一些实施方案中，该增生性疾病是炎症性疾病。本文公开的或本领域已知的所有类型的炎症性疾病均预期在本发明的范围内。在一些实施方案中，该炎症性疾病是类风湿关节炎。在一些实施方案中，该增生性疾病是自身炎症性疾病。本文公开的或本领域已知的所有类型的自身炎症性疾病均预期在本发明的范围内。在一些实施方案中，该增生性疾病是自身免疫性疾病。本文公开的或本领域已知的所有类型的自身免疫性疾病都被认为在本发明的范围内。在一些实施方案中，本文的聚合物或其药物组合物包含可用于治疗癌症的至少一种m或m'。在一些实施方案中，m或m′是治疗剂。在一些实施方案中，该治疗剂是抗癌剂。抗癌剂包括生物治疗性抗癌剂以及化学治疗剂。示例性的生物治疗性抗癌剂包括但不限于干扰素类，细胞因子类(例如肿瘤坏死因子、干扰素α、干扰素γ)，疫苗，造血生长因子，单克隆血清疗法，免疫刺激剂和/或免疫调节剂(例如il-1、2、4、6或12)，免疫细胞生长因子(例如gm-csf)和抗体(例如herceptin(曲妥珠单抗)、t-dm1、avastin(贝伐单抗)、erbitux(西妥昔单抗)、vectibix(帕尼单抗)、rituxan(利妥昔单抗)、bexxar(托西莫单抗))。示例性的化疗剂包括但不限于抗雌激素药(例如他莫昔芬、雷洛昔芬和甲地孕酮)，lhrh激动剂(例如戈斯卡林和亮丙瑞林)，抗雄激素药(例如氟他胺和比卡鲁胺)，光动力学疗法(例如vertoporfin(bpd-ma)、酞菁、光敏剂pc4和去甲氧基-竹红菌甲素a(2ba-2-dmha))，氮芥(例如环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷胺、苯丁酸氮芥、雌氮芥和美法仑)，亚硝基脲(例如卡莫司汀(bcnu)和洛莫司汀(ccnu))，烷基磺酸酯(例如白消安和曲奥舒凡)，三氮烯(例如达卡巴嗪、替莫唑胺)，含铂化合物(例如顺铂、卡铂、奥沙利铂)，长春花生物碱(例如长春新碱、长春碱、长春地辛和长春瑞滨)，紫杉烷(例如紫杉醇或紫杉醇等价物例如纳米颗粒白蛋白结合的紫杉醇(abraxane)，二十二碳六烯酸结合的紫杉醇(dha-紫杉醇、taxoprexin)，聚谷氨酸结合的紫杉醇(pg-紫杉醇、紫杉醇聚谷氨酸、ct-2103，xyotax)，肿瘤激活的前药(tap)ang1005(angiopep-2与三个紫杉醇分子结合)，紫杉醇-ec-1(与erbb2-识别肽ec-1结合的紫杉醇)，和葡萄糖缀合的紫杉醇，例如2'-紫杉醇甲基2-吡喃葡萄糖基琥珀酸酯；多西紫杉醇、泰素(taxol))，epipodophyllins(例如依托泊苷、磷酸依托泊苷、替尼泊甙、拓扑替康、9-氨基喜树碱、camptoirinotecan、伊立替康、克立那托、丝裂霉素c)，抗代谢物，dhfr抑制剂(例如甲氨蝶呤、二氯甲氨蝶呤、三甲曲沙、依达曲沙)，imp脱氢酶抑制剂(例如霉酚酸、噻唑呋林、利巴韦林和eicar)，核糖核苷酸还原酶抑制剂(例如羟基脲和去铁胺)，尿嘧啶类似物(例如5-氟尿嘧啶(5-fu)、氟尿苷、去氧氟尿苷、雷替曲塞、替加氟尿嘧啶，卡培他滨)，胞嘧啶类似物(例如阿糖胞苷(arac)，胞嘧啶阿拉伯糖苷(cytosinearabinoside)和氟达拉滨)，嘌呤类似物(例如巯嘌呤和硫鸟嘌呤)，维生素d3类似物(例如eb1089、cb1093和kh1060)，异戊二烯化抑制剂(例如洛伐他汀)，多巴胺能神经毒素(例如1-甲基-4-苯基吡啶鎓离子)，细胞周期抑制剂(例如星形孢菌素)，放线菌素(例如放线菌素d、更生霉素)，博来霉素(例如博来霉素a2、博来霉素b2，培洛霉素)，蒽环类药物(例如柔红霉素、多柔比星、聚乙二醇化多柔比星脂质体、伊达比星、表柔比星、吡柔比星、佐柔比星、米托蒽醌)，mdr抑制剂(例如维拉帕米)，ca2 atpase抑制剂(例如毒胡萝卜素)，伊马替尼，沙利度胺，来那度胺，酪氨酸激酶抑制剂(例如阿昔替尼(ag013736)、波舒替尼(ski-606)、西地尼布(recentintm、azd2171)，达沙替尼(bms-354825)，埃罗替尼()，吉非替尼()，伊马替尼(cgp57148b、sti-571)，拉帕替尼()，来他替尼(cep-701)，奈拉替尼(hki-272)，尼洛替尼()，semaxinib(semaxinib、su5416)，舒尼替尼(su11248)，托西尼布()，凡德他尼(zd6474)，伐拉尼布(ptk787、ptk/zk)，曲妥珠单抗()，贝伐单抗()，利妥昔单抗()，西妥昔单抗()，帕尼单抗()，雷珠单抗()，尼洛替尼()，索拉非尼()，依维莫司()，阿仑单抗()，吉姆单抗奥佐米星()，坦罗莫司()，enmd-2076，pci-32765，ac220，多韦替尼乳酸盐(tki258、chir-258)，bibw2992(tovoktm)，sgx523，pf-04217903，pf-02341066，pf-299804，bms-777607，abt-869，mp470，bibf1120()，ap24534，jnj-26483327，mgcd265，dcc-2036，bms-690154，cep-11981，tivozanib(av-951)，osi-930，mm-121，xl-184，xl-647和/或xl228)，蛋白酶体抑制剂(例如硼替佐米(velcade))，mtor抑制剂(例如雷帕霉素、坦罗莫司(cci-779)、依维莫司(rad-001)、地磷莫司、ap23573(ariad)、azd8055(astrazeneca)、bez235(novartis)、bgt226(norvartis)、xl765(sanofiaventis)、pf-4691502(pfizer)、gdc0980(genetech)、sf1126(semafoe)和osi-027(osi))，奥利默森，吉西他滨，洋红霉素，甲酰四氢叶酸，培美曲塞，环磷酰胺，达卡巴嗪，丙卡巴肼，泼尼松龙，地塞米松，喜树碱，普卡霉素，天冬酰胺酶，氨基蝶呤，甲基蝶呤，泊非霉素，美法仑，异长春碱，环氧长春碱，苯丁酸氮芥，曲贝替定，丙卡巴肼，圆皮海绵内酯(discodermolide)，洋红霉素，氨基蝶呤和六甲基三聚氰胺。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物包含可用于治疗高血压的至少一种m或m'。在一些实施方案中，m或m′是治疗剂。在一些实施方案中，该治疗剂是抗高血压药。抗高血压药的实例包括但不限于阿米洛利、氨氯地平、阿替洛尔、阿齐沙坦、贝那普利、苄氟噻嗪、倍他洛尔、比索洛尔、布新洛尔、布美他尼、坎地沙坦、卡托普利、卡替洛尔、卡维地洛、氯噻嗪、氯噻酮、西尼地平、氯维地平、地尔硫卓、多沙唑嗪、依那普利、依匹噻嗪、依普利酮、依普罗沙坦、依他尼酸、非洛地平、非马沙坦、福辛普利、呋塞米、氢氯噻嗪、吲达帕胺、吲哚拉明、厄贝沙坦、伊拉地平、拉贝洛尔、乐卡地平、左旋氨氯地平、赖诺普利、氯沙坦、甲氯噻嗪、美托拉宗、美托洛尔、莫昔普利、纳多洛尔、奈必洛尔、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奥美沙坦、氧烯洛尔、喷布洛尔、培哚普利、吲哚洛尔、酚苄明、酚妥拉明、泊利噻嗪、哌唑嗪、普萘洛尔、喹那普利、雷米普利、螺内酯、替米沙坦、特拉唑嗪、噻吗洛尔、妥拉唑啉、托拉塞米、群多普利、氨苯蝶啶、缬沙坦和维拉帕米。在一些实施方案中，本文所述的聚合物或其药物组合物与本文所述的一种或多种其他药剂组合给药。在一些实施方案中，该额外的药剂是抗癌剂。在一些实施方案中，该额外的药剂是抗高血压药。在一些实施方案中，本文所述的方法包括使细胞与有效量的本文所述的聚合物或其药物组合物接触。在一些实施方案中，该细胞是体外的。在一些实施方案中，该细胞是体内的。实施例为了可以更充分地理解本公开内容，阐述了以下实施例。提供本申请中描述的合成和生物学实施例以举例说明本文提供的化合物、药物组合物和方法，并且不以任何方式解释为限制其范围。在一些实施例中，根据报道的步骤30并进行修改，在回流条件下，在甲苯中由可商购的顺-5-降冰片烯-外-2,3-二甲酸酐和6-氨基己酸制备含可聚合的降冰片烯的片段(图1b)。可以通过液-液萃取容易地纯化纯产物g2-b2。按照文献步骤31由市售的炔丙基胺和丙烯酸叔丁酯还可制备炔烃和含酸片段(图1b)；缀合加成反应很容易在50℃的甲醇中进行。旋转蒸发足以除去溶剂，得到干净的产物g2-b1，没有观察到大量的副产物。使用常见的叔丁基保护化学来保护酸官能团，避免不希望的对剩余步骤的干扰或在炔烃位点官能化过程中可能出现的任何后续的不相容性。32然后使用碳二亚胺化学与n-(3-二甲基氨基丙基)-n’-乙基碳二亚胺盐酸盐(edc·hcl)和4-二甲基氨基吡啶(dmap)将两个片段g2-b1和g2-b2偶联，生成叔丁基保护的g2-m或g2-nb-炔-otbu(图1b)。使用小规模的柱色谱法纯化产物，但是由于不溶性副产物的存在量足以防止直接有效的柱色谱分离，因此需要提前大规模进行额外的液-液萃取。本文描述了示例性的全合成过程。g2-m被指定为最终产品，其中与以前的粘性凝胶状g1-m同类产品相比，被保护的酸可避免任何潜在的后续化学不相容性，同时提供坚固的易于处理的材料(图2)；该保护基团可以很容易地除去，而无需进行大量的分离工作，然后继续进行下一步(见下文)。29这种3步的汇集合成提供的g2-m的总产率为87％，与先前设计的43％的产率相比有显著提高。29而且，大大减少了产品纯化工作，同时提供了更好的可批量化，甚至可以达到数百克规模(图1a-b,2)。这种合成可以在学术和工业环境中轻松获得与romp兼容的单体，该单体还包含两个正交官能团，用于将感兴趣的试剂(例如小分子、治疗剂、诊断剂、预防剂)和聚合物进一步掺入该骨架中。接下来试图确定g2-m是否可以方便地多官化，并随后以类似于先前系统的方式转化为有用的多官能刷-臂星形聚合物(basp)np和/或有序的bbcp。9,27,33对于baspnp，可能需要第二代大分子单体(g2-mm)，其中将酸基团缀合到聚乙二醇(peg)链上，并任选通过可裂解的连接基将炔烃“点击(clicked)”到试剂上(例如通过点击化学反应)(图3)。8,11,16,29为此，例如在三氟乙酸/二氯甲烷溶液(tfa：dcm，1：1的比例)中对g2-m进行脱保护，得到酸中间体g2-nb-炔-cooh，将其通过旋转蒸发分离。然后使用在dcm中的edc·hcl、dmap和n-羟基琥珀酰亚胺(nhs)以获得活化的酯g2-nb-炔-nhs。接下来将胺封端的peg缀合到活化的酯上，并通过沉淀获得含炔的mmg2-炔-peg。使用cuaac化学和在dcm中的乙酸铜(i)，将紫杉醇缀合的四乙二醇叠氮化物ptx-n3容易地“点击”到mm上，在进行制备型gpc后得到g2-ptx-mm。类似地，可以将没有ptx的四乙二醇叠氮化物teg-n3“点击”到g2-炔-peg上作为空白mmg2-teg-mm。示例性的合成细节在本文中描述。bf-romp用于basp形成(图4a)。在一些实施例中，使thf中的mm与g3-cat以7∶1的比例反应，以形成寿命短的瓶刷聚合物，其聚合度(dp)为7。30分钟后，将活性聚合物添加到20当量(eq)的交联剂(xl)上，形成所需的basp。bf-romp也使用先前的第一代mm(g1-mm)设计进行以用於比较。通过凝胶渗透色谱法(gpc)分析反应混合物表明由g2-mm和g1-mm均能相似且有效地形成basp(图4b)。此外，支化的mm与未支化的peg-mm11,27在刷成型阶段进行共聚，然后交联得到basp，其也会产生gpc痕迹，其在由g2-mm或g1-mm开始的basp之间相似(图6)。如先前针对g1系统所报道的，这将有可能允许形成包含多个mm的瓶刷，以进行多组分basp或np负载调整。8,26,29此外，通过动态光散射(dls)和透射电子显微镜(tem)对生成的baspnp进行了表征(图4c)。由dls确定的流体动力学直径(dh)表明np在30-50nm范围内，这对于体内治疗/成像应用而言是非常理想的粒径(图4c)。34-37tem显示出令人满意的结果，尽管在40-70nm范围内的np尺寸稍大，如先前报道，这是由于tem样品制备过程中潜在的peg聚集引起的(图4c)。8,11,27总而言之，这些结果强烈表明了由g2-m生成的mm与先前设计之间的兼容性能，同时获得了极其简单、快速和可批量化的合成优势。接下来，将g2-m用缀合到正交官能团上的两种聚合物官能化。随后，这将提供在romp后的a-支链-bbbcp，先前已显示它们以有趣的方式自组装为三种不同的聚合物组合。9在此，基于文献方法合成了ps-支链-pla大分子单体(bmm)。38从g2-m-nhs开始，将活化的酯用3-氨基丙-1-醇置换，然后将叠氮化物封端的ps通过cuaac与炔烃反应。根据先前的步骤合成了叠氮化物封端的ps。9随后使用乙基-2-己酸锡(ii)催化的dl-丙交酯聚合反应从伯醇中生长聚丙交酯，以提供支链的ps-支链-pla大分子单体(g2-nb-ps-支链-pla)。然后，采用直接接枝法romp以类似于上述聚合的方式由g2-nb-ps-支链-plabmm制备bbcp，而没有交联步骤(图5a)。反应混合物的gpc显示在所有受检dp上从bmm到bbcp的高效转化(10、20和30)(图5b)。在高级光子源处进行了小角度x射线散射(saxs)，以研究热退火(145℃，在真空烘箱中，6小时)的g2-nb-ps-支链-plabmm及其相应的bbcp的自组装行为。虽然bmm的saxs轮廓显示出无序的形态，但随着bbcp变得更长，在dp＝10、20和30时清楚地观察到了螺旋(gyroid)形态(图5c)。这与先前对降冰片烯聚合物骨架的观察结果一致，即在两条不混溶的聚合物链之间提供了预先组织的界面。此外，这证明了两代单体之间的相容性。总之，本文报道了基于降冰片烯的兼容romp的单体系统的合成，该系统包含2个或更多个(例如3、4或5个)正交官能团以方便聚合物和/或小分子的缀合。该合成可能是快速、简单的和/或百克规模的。可将生成的mm进行直接接枝法romp，并成功形成baspnp和自组装的bbcp，这两者都是令人兴奋的平台，可用于从生物医学和药物输送到聚合物形态的多种应用。现在，无论从学术角度还是工业角度，都可以很容易地获得这种合成简单的三官能系统，从而可以进一步探索其巨大的潜力。用于romp的支链降冰片烯的简单、快速和可批量化的合成材料、通用方法和仪器除非另有说明，否则所有试剂均购自商业供应商，其无需进一步纯化即可使用。根据文献步骤制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat、39第一代大分子单体(g1-mm)前体g1-nb-炔-peg、40peg-mm、41交联剂xl41、teg-叠氮化物、42酸-teg-叠氮化物42和chex-叠氮化物28。液相色谱质谱法(lc/ms)和制备型hplc使用二元溶剂系统(mecn和h2o，含有0.1％ch3cooh)，在配备zorbaxsb-c18快速分辨ht色谱柱(lc/ms)和zorbaxsb-c18半制备型色谱柱(prep-hplc)的agilent1260lc系统上进行。使用jaigel-2.5hr色谱柱在laboace系统(japananalyticalindustry)上进行循环制备型hplc。尺寸排阻色谱法(sec)分析是在agilent1260infinity装置上进行的，其中串联两个shodexkd-806m色谱柱和具有在60℃下运行的0.025mlibrdmf流动相。使用wyattoptilabt-rex检测器监测每种化合物的示差折光率(dri)。对于含聚苯乙烯的样品，在agilent1260infinity系统中，在thf中，以0.1-1.0mg/ml的浓度进行凝胶渗透色谱法(gpc)，并用单分散线性聚苯乙烯标准品校准，并配有uv二极管阵列检测器和示差折光率(dri)检测器。gpc在35℃下以1ml/分钟的流速运行，并串联组装了三根色谱柱：agilenttechnologiesplgel5μm10e5a、10e4a和10e3a，尺寸均为300x7.5mm。柱色谱法在硅胶60f(emdmillipore,0.040–0.063mm)上进行。在工作频率为400(1h)和100(13c)mhz的brukeravanceiii-400波谱仪、工作频率为600(1h)和151(13c)mhz的avance-600波谱仪或在500(1h)和125(13c)mhz的varianinova500波谱仪上记录核磁共振(nmr)谱。相对于残留的非氘化溶剂的对应信号，以ppm为单位报告化学位移：cdcl3：δh＝7.26ppm和δc＝77.16ppm。使用电喷雾电离(esi)源，在brukerdaltonicsapexiv4.7tesla傅里叶变换离子回旋共振质谱仪(ft-icr-ms)上测量高分辨率质谱(hrms)。在使用芥子酸作为基质的brukeromniflex仪器上收集基质辅助激光解吸/电离飞行时间(maldi-tof)分析。使用wyatttechnologymobiusdls仪器进行动态光散射(dls)测量。在超纯水(milliq)、pbs缓冲液或5％葡萄糖溶液(也在超纯水中)中制备1.0mg/ml的样品；使用预先用压缩空气清洗过的一次性聚苯乙烯比色杯；将所得溶液通过0.4μmnalgene过滤器(pes膜)进入一次性聚苯乙烯比色杯中，该比色杯预先用压缩空气清洗。以10次采集为一组进行测量，并使用dls相关函数通过正则拟合方法计算平均流体动力学直径(wyatttechnology的dynamics7.4.0.72软件包)。tem图像是使用麻省理工学院材料科学与工程中心的feitecnai多功能tem(g2spirittwin,12kv)采集的。样品制备包括以下步骤：将5μl的1.0mg/mlbasp纳米颗粒水溶液移液到置于一层石蜡膜上的碳膜涂覆的200目铜网格(electronmicroscopysciences)上。然后，使用kimwipe的边缘在液滴的底部小心地吸收该溶液，在tem网格上留下纳米颗粒。然后通过加入一滴2wt％的乙酸双氧铀(electronicmicroscopysciences)对样品进行负染。3分钟后，将残留的乙酸双氧铀溶液小心地吸收到kimwipe上，并在分析之前将样品完全干燥。为了进行saxs测量，将得自romp反应的干燥样品用15-50μlthf湿润，形成浓稠的几乎不溶解的溶液。用刮刀或移液器吸头除去少量材料，并用于填充用作样品架(外径：24mm，内径：2mm，厚度：1mm)的圆形垫圈的孔。然后将样品放入真空烘箱中，抽真空，并加热到145℃持续6小时。使真空烘箱冷却过夜，然后排至大气。传输saxs是在阿贡国家实验室(argonnenationallab)的先进光子源(advancedphotonsource)处进行的。使用的样品到检测器的距离为1.9081m，光束的波长为电子顺磁共振(epr)波谱是在内布拉斯加州立大学使用装有频率计数器的brukercwx-频带波谱仪获得的。使用双模腔获得光谱；使用垂直于扫频磁场的振荡磁场(te102)记录所有波谱。将dpph粉末(g＝2.0037)用作g值参考。波谱计算是通过下表中列出的主要计算参数(programbybudil等人47)获得的，即氮氧化物旋转运动的相关时间(τ，单位为ns，其测量氮氧化物周围的微粘度)，以及海森堡交换频率(wex，107s-1，其随着碰撞的氮氧化物标记物局部浓度的增加而增加)。其他参数可以假定为常数，因为通过更改它们并不能提高拟合度。详细地，电子自旋与磁场之间的耦合的gii值为2.009、2.006和2.0037；电子自旋与氮核自旋之间的耦合的aii值为6g、6g和32g；固有线性宽度w1为3g。合成方案1)第二代支链降冰片烯前体：实施例1：g2-b1的合成.方案1：g2-b1的合成.g2-b1是根据文献方法并稍加修改进行制备的。43向圆底烧瓶(rbf)中加入炔丙胺(7.2ml,6.2g,0.11mol,2.2eq)和丙烯酸叔丁酯(7.6ml,6.7g,0.052mol,1.0eq)。加入甲醇(120ml)，并将反应混合物在氮气下于50℃搅拌24小时。然后在真空下浓缩溶液，得到g2-b1，为橙色液体(9.1g,96％产率)。g2-b1的大规模合成.向rbf中加入炔丙胺(43.2ml,37.1g,0.674mol,2.16eq)和丙烯酸叔丁酯(45.7ml,40.0g,0.312mol,1.00eq)。加入甲醇(720ml)，并将反应混合物在氮气下于50℃搅拌24小时。然后将溶液真空浓缩，得到g2-b1，为橙色液体(56.1g,98％产率)。hrms-esi：c10h17no2的计算值：m/z＝184.1338[m h] ；实测值：184.1346[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh3.43(d,j＝2.4hz,2h),2.92(t,j＝6.4hz,2h),2.45(t,j＝6.4hz,2h),2.22(t,j＝2.4hz,1h),2.04(b,1h),1.44(s,9h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc172.1,82.1,80.8,71.5,44.3,38.3,35.8,28.3。g2-b1的1h和13cnmr波谱数据分别如图6和7所示。实施例2：g2-b2的合成.方案2：g2-b2的合成.g2-b2是根据文献方法并稍加修改进行制备的。44将顺-5-降冰片烯-外-2,3-二甲酸酐(0.50g,3.0mmol,1.0eq)和6-氨基己酸(0.48g,3.7mmol,1.2eq)加入到装有冷凝器的rbf中。然后加入甲苯(15ml)，将该溶液在120℃下搅拌过夜。然后将混合物冷却至室温，并在真空下浓缩。然后加入dcm，将该溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到产物，为白色固体(0.83g,96％产率)。g2-b2的大规模合成.将顺-5-降冰片烯-外-2,3-二甲酸酐(75.0g,0.456mol,1.00eq)和6-氨基己酸(71.9g,0.548mol,1.20eq)加入到装有冷凝器的rbf中。然后加入甲苯(2.25l)，将该溶液在120℃下搅拌过夜。然后将混合物冷却至室温，并在真空下浓缩。然后加入dcm，将该溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到产物，为白色固体(121.5g,96％产率)。hrms-esi：c15h19no-4的计算值：m/z＝276.1241[m-h]-；实测值：276.1234[m-h]-。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh6.28(t,j＝1.8hz,2h),3.46(t,j＝7.4hz,2h),3.27(t,j＝1.6hz,2h),2.67(d,j＝1.2hz,2h),2.34(t,j＝7.6hz,2h),1.69-1.61(m,2h),1.59-1.53(m,2h),1.52-1.49(dt,j＝9.6,1.6,1h),1.38-1.31(m,2h),1.25-1.19(m,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc179.2,178.2,137.9,47.9,45.3,42.8,38.5,33.8,27.5,26.5,24.3。g2-b2的1h和13cnmr波谱数据分别如图8和9所示。实施例3：g2-nb-炔-otbu的合成.方案3：g2-nb-炔-otbu的合成.向rbf中加入g2-b1(400mg,2.18mmol,1.0eq)、g2-b2(908mg,3.27mmol,1.5eq)、n-(3-二甲基氨基丙基)-n’-乙基碳二亚胺盐酸盐(edc·hcl)(628mg,3.27mmol,1.5eq)、4-二甲基氨基吡啶(dmap)(133mg,1.09mmol,0.5eq)和dcm(90ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(meoh/dcm)，得到白色固体的产物(899mg,93％产率)。g2-b2的大规模合成.向rbf中加入g2-b1(45.0g,0.246mol,1.0eq)、g2-b2(102g,0.368mol,1.5eq)、edc·hcl(70.6g,0.368mol,1.5eq)、dmap(15.0mg,0.123mol,0.5eq)和dcm(4.50l)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。然后加入dcm，并将粗混合物用水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到灰白色固体的产物(94.2g,87％产率)。hrms-esi：c25h34n2o5的计算值：m/z＝443.2540[m h] ；实测值：443.2556[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh6.27(t,j＝2.0hz,2h),4.21(d,j＝2.8hz,1h),4.09(d,j＝2.4hz,1h),3.69(t,j＝7.2hz,1h),3.63(t,j＝6.8hz,1h),3.45(t,j＝7.6hz,2h),3.26(t,j＝1.8hz,2h),2.66(d,j＝1.2hz,2h),2.54(td,j＝7.1,1.3hz,2h),2.36(t,j＝7.4hz,2h),2.28(t,j＝2.4hz,0.5h),2.19(t,j＝2.6hz,0.5h),1.69-1.62(m,2h),1.59-1.53(m,2h),1.51-1.49(dt,j＝10.0,1.6hz,1h),1.43(d,j＝6.0hz,9h),1.38-1.30(m,2h),1.22-1.20(m,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.1,172.6,172.3,171.4,170.3,137.8,81.4,80.7,79.1,78.9,72.6,71.8,47.8,45.2,43.0,42.8,42.7,38.5,34.7,34.1,34.0,33.0,32.8,28.1,28.0,27.6,26.7,24.6,24.4。g2-nb-炔-otbu的1h和13cnmr波谱数据分别如图10和11所示。实施例4：g2-nb-炔-nhs的合成.方案4：g2-nb-炔-nhs的合成.otbu的脱保护.将g2-nb-炔-otbu(200mg)加入到rbf中。然后加入tfa和dcm(1：1)的溶液(13ml)。将混合物搅拌20分钟，导致g2-nb-炔-otbu完全脱保护。然后在真空下浓缩该溶液，得到g2-nb-炔-cooh，然后可将其直接用于g2-nb-炔-nhs的合成。为了表征，将浓缩的g2-nb-炔-cooh重新溶解在dcm中，用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到白色固体的g2-nb-炔-cooh(166mg,94％产率)。hrms-esi：c21h26n2o5的计算值：m/z＝387.1914[m h] ；实测值：387.1926[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh6.28(t,j＝2.0hz,2h),4.25(d,j＝2.4hz,0.8h),4.12(d,j＝2.4hz,1.2h),3.79(t,j＝7.0hz,0.8h),3.69(t,j＝6.6hz,1.2h),3.46(t,j＝7.4hz,2h),3.26(t,j＝1.8hz,2h),2.72-2.67(重叠,4h),2.38(t,j＝7.4hz,2h),2.32(t,j＝2.4hz,0.6h),2.22(t,j＝2.6hz,0.4h),1.70-1.63(m,2h),1.60-1.54(m,2h),1.52-1.49(d,j＝10.0hz,1h),1.38-1.28(m,2h),1.22-1.20(d,j＝9.2hz,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.6,178.3,176.0,174.6,173.5,172.7,138.0,79.0,78.7,73.1,72.3,48.0,47.9,45.3,43.2,42.9,42.7,38.9,38.7,34.1,33.2,33.0,32.9,32.4,27.7,27.5,26.7,26.6,24.5,24.4。g2-nb-炔-cooh的1h和13cnmr波谱数据分别如图12和13所示。g2-nb-炔-nhs的合成.向rbf中加入g2-nb-炔-cooh(175mg,0.452mmol,1.0eq)、n-羟基琥珀酰亚胺(nhs)(78.0mg,0.678mmol,1.5eq)、edc·hcl(130mg,0.678mmol,1.5eq)、dmap(27.6mg,0.226mmol,0.5eq)和dcm(5ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到白色固体的产物(171mg,78％产率)。hrms-esi：c25h29n3o7的计算值：m/z＝483.2078[m h] ；实测值：484.2056[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh6.26(t,j＝2.0hz,2h),4.24(d,j＝2.8hz,0.6h),4.10(d,j＝2.4hz,1.4h),3.85(t,j＝7.2hz,0.6h),3.74(t,j＝6.4hz,1.4h),3.44(t,j＝7.4hz,2h),3.25(t,j＝1.8hz,2h),2.99-2.95(m,2h),2.82(s,4h),2.65(s,2h),2.40-2.34(m,2h),2.31(t,j＝2.4hz,0.7h),2.25(t,j＝2.4hz,0.3h),1.70-1.62(q,j＝7.5hz,2h),1.60-1.52(m,2h),1.50-1.48(dt,j＝10.0,1.6hz,1h),1.38-1.28(m,2h),1.21-1.18(d,j＝10.0,1.6hz,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.2,173.2,172.3,169.1,168.9,167.6,166.4,137.9,78.8,78.6,73.1,72.7,47.9,45.3,43.0,42.9,42.4,39.1,38.7,38.6,34.3,33.1,32.9,30.6,30.2,27.7,26.7,25.7,24.5,24.4。g2-nb-炔-nhs的1h和13cnmr波谱数据分别如图14和15所示。实施例5：g2-nb-炔-nhs的合成.方案5：g2-nb-炔-丙醇的合成.将g2-nb-炔-nhs(640mg,1.32mmol,1.0eq)在20ml玻璃小瓶中干燥，然后将小瓶抽真空并用n2回填三次。将起始原料溶解在13ml无水dcm中。通过注射器加入纯净的3-氨基丙-1-醇(150mg,2.0mmol,1.5eq)，随后形成白色沉淀。20分钟后，通过lcms确定该反应完成，并将该反应混合物直接加载至二氧化硅柱上。将该物质使用0→8％meoh/dcm梯度的色谱法纯化，并将该产物用约6％meoh洗脱。分离出无色粘稠油状的产物(483mg,83％产率)。hrms-esi：1hnmr(600mhz,cdcl3)δ7.01(m,0.61h),6.84(t,j＝6.0hz,0.34h),6.23(t,j＝1.8hz,2h),4.14(d,j＝2.5hz,0.72h),4.05(d,j＝2.5hz,1.24h),3.72(t,j＝7.0hz,1.29h),3.62(t,j＝6.6hz,1.35h),3.57(t,j＝5.8hz,0.92h),3.54(t,j＝5.7hz,1.29h),3.40(t,j＝6.9hz,h),3.32(m,2h),3.20(s,1h),2.62(s,2h),2.48(t,j＝6.5hz,2h),2.33(t,j＝7.5hz,2h),2.30(d,j＝2.4hz,0.64h),2.21(d,j＝2.5hz,0.36h),1.56-1.66(m,4h),1.51(p,j＝7.4,6.8hz,2h),1.46(d,j＝9.8hz,1h),1.32–1.23(m,2h),1.15(d,j＝9.8hz,1h)。13cnmr(151mhz,cdcl3)δ178.20,178.13,173.47,172.72,171.86,170.85,137.77,79.47,78.53,77.34,77.12,76.91,72.90,71.88,59.72,59.26,50.48,47.78,45.11,43.91,43.50,42.73,42.70,38.51,38.42,38.41,36.83,36.30,35.53,35.02,34.55,32.90,32.41,32.08,31.89,27.48,27.39,26.51,26.45,24.44,24.33。g2-nb-炔-丙醇的1h和13cnmr波谱数据分别如图16和17所示。2)第二代多点击的(multi-click)降冰片烯前体：实施例6：g2-nb-炔2-otbu的合成.方案6：g2-nb-炔2-otbu的合成.按照与上述相同的步骤，使用tfa和dcm(1：1)的溶液将g2-nb-炔-otbu脱保护。将混合物搅拌20分钟，导致g2-nb-炔-otbu的完全脱保护。然后将溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到白色固体的g2-nb-炔-cooh。向rbf中加入g2-nb-炔-cooh(1.49g,3.86mmol,1.0eq)、edc·hcl(0.740g,3.86mmol,1.0eq)、dmap(0.267g,2.19mmol,0.6eq)、g2-b1(0.530g,2.89mmol,0.75eq)和dcm(100ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到浅黄色粘稠油状的产物(1.34g,84％产率,由g2-nb-炔-otbu获得79％产率)。hrms-dart：c31h42n3o6的计算值：m/z＝552.3068[m h] ；实测值：552.3044[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)：δh6.26(t,j＝1.8hz,2h),4.21-4.09(m,4h),3.79-3.60(m,4h),3.46-3.41(m,2h),3.24(t,j＝1.8hz,2h),2.79-2.70(m,2h),2.64(s,2h),2.57-2.50(m,2h),2.38-2.32(m,2h),2.28-2.25(m,1h),2.21-2.17(m,1h),1.68-1.61(m,2h),1.59-1.52(m,2h),1.50-1.47(dt,j＝10.0,1.6hz,1h),1.42(s,9h),1.36-1.28(m,2h),1.19(1h,d,j＝9.6hz).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.1,173.0,172.5,172.4,171.4,171.2,171.1,170.3,170.2,170.1,137.9,81.6,81.4,81.0,80.9,79.5,79.2,79.1,78.7,77.4,73.1,72.8,72.5,72.2,71.9,71.8,47.9,45.2,43.8,43.7,43.6,43.5,43.3,43.30,42.9,42.8,39.1,38.6,38.5,34.7,34.6,34.4,34.2,34.1,33.1,32.9,32.3,32.0,31.9,28.2,28.1,27.7,26.8,24.7,24.5。g2-nb-炔2-otbu的1h和13cnmr波谱数据分别如图64和65所示。实施例7：g2-nb-炔2-nhs的合成.方案7：g2-nb-炔2-nhs的合成.按照与上述类似的步骤，使用tfa和dcm(1：1,30mltfa在30mldcm中)的溶液将g2-nb-炔2-otbu(7.02g,12.7mmol)脱保护。将混合物搅拌3小时，导致g2-nb-炔2-otbu完全脱保护。然后将dcm(70ml)加入到该反应混合物中，将溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到灰白色固体的g2-nb-炔2-cooh(6.24g,99％产率)。向rbf中加入g2-nb-炔2-cooh(1.87g,3.77mmol,1.0eq)、edc·hcl(1.09g,5.67mmol,1.5eq)、dmap(0.114g,0.94mmol,0.25eq)、nhs(0.653g,5.68mmol,1.5eq)和dcm(100ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到白色固体的产物(1.27g,57％产率,由g2-nb-炔2-otbu获得56％产率)。hrms-dart：c31h37n4o8的计算值：m/z＝593.2606[m h] ；实测值：593.2617[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)：δh6.26(t,j＝1.6hz,2h),4.27-4.12(m,4h),3.90-3.68(m,4h),3.44(td,j＝7.4,2.4hz,2h),3.24(s,2h),3.02-2.96(m,2h),2.85-2.73(m,6h),2.65(s,2h),2.39-2.21(m,4h),1.69-1.62(m,2h),1.59-1.52(m,2h),1.51-1.48(dt,j＝9.6,1.7hz,1h),1.37-1.29(m,2h),1.20(1h,d,j＝9.6hz).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.2,173.1,172.6,171.9,171.1,170.9,169.1,168.9,167.5,166.4,137.9,79.8,79.6,79.3,78.7,78.3,78.2,77.4,73.6,73.3,73.1,72.7,72.6,71.9,47.9,45.3,44.0,43.8,43.6,43.4,43.1,42.9,42.8,42.4,42.3,39.2,39.1,39.038.6,35.0,34.8,34.5,34.1,33.1,32.9,32.8,32.4,32.3,31.9,30.6,30.4,30.2,30.1,27.7,26.9,26.8,25.7,24.7,24.5。g2-nb-炔2-nhs的1h和13cnmr波谱数据分别如图66和67所示。实施例8：g2-nb-炔3-otbu的合成.方案8：g2-nb-炔3-otbu的合成.按照与上述相同的步骤，使用tfa和dcm的溶液将g2-nb-炔2-otbu脱保护。将该混合物搅拌3小时，导致g2-nb-炔2-otbu完全脱保护。然后将溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到灰白色固体的g2-nb-炔2-cooh。向rbf中加入g2-nb-炔2-cooh(0.458g,0.92mmol,1.0eq)、edc·hcl(0.196g,1.02mmol,1.1eq)、dmap(0.070g,0.57mmol,0.6eq)、g2-b1(0.130g,0.71mmol,0.75eq)和dcm(20ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到黄色粘稠油状的产物(0.340g,55％产率,由g2-nb-炔2-otbu获得54％产率)。hrms-dart：c37h49n4o7的计算值：m/z＝661.3596[m h] ；实测值：661.3589[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)：δh6.27(t,j＝1.8hz,2h),4.22-4.10(m,6h),3.82-3.63(m,6h),3.47-3.41(m,2h),3.26(s,2h),2.85-2.72(m,4h),2.66(s,2h),2.59-2.53(m,2h),2.42-2.18(m,5h),1.71-1.63(m,2h),1.61-1.54(m,2h),1.52-1.49(d,j＝10.0,1h),1.43(s,9h),1.39-1.27(m,2h),1.21(d,j＝9.6hz,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.2,173.0,172.6,172.5,171.8,171.7,171.3,171.2,171.0,170.7,170.3,170.2,137.9,81.6,81.4,81.0,80.9,79.6,79.3,79.1,78.9,78.7,77.3,73.2,72.9,72.7,72.6,72.2,71.9,71.8,49.3,47.9,45.3,43.8,43.6,43.4,43.1,42.9,39.2,39.0,38.7,38.6,34.6,34.4,34.2,34.1,33.1,32.9,32.4,32.2,32.0,31.8,28.2,28.1,27.7,26.8,24.7,24.5。g2-nb-炔3-otbu的1h和13cnmr波谱数据分别如图68和69所示。实施例9：g2-nb-炔3-nhs的合成.方案9：g2-nb-炔3-nhs的合成.按照与上述类似的步骤，使用tfa和dcm(1：1,20mltfa在20mldcm中)的溶液将g2-nb-炔3-otbu(1.68g,2.54mmol)脱保护。将混合物搅拌3小时，导致g2-nb-炔3-otbu完全脱保护。然后将dcm(40ml)加入到该反应混合物中，将溶液用1mhcl、水和盐水洗涤。收集有机层，经na2so4干燥，并在真空下浓缩，得到灰白色固体的g2-nb-炔3-cooh(1.50g,97％产率)。向rbf中加入g2-nb-炔3-cooh(1.50g,2.48mmol,1.0eq)、edc·hcl(0.713g,3.72mmol,1.5eq)、dmap(0.151g,1.24mmol,0.5eq)、nhs(0.428g,3.72mmol,1.5eq)和dcm(100ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到白色固体的产物(1.10g,63％产率,由g2-nb-炔3-otbu获得61％产率)。hrms-dart：c37h44n5o9的计算值：m/z＝702.3134[m h] ；实测值：702.3132[m h] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)：δh6.27(s,2h),4.26-4.12(m,6h),3.88-3.66(m,6h),3.44(td,j＝7.6,2.4hz,2h),3.25(s,2h),3.03-2.95(m,2h),2.86-2.69(m,8h),2.65(s,2h),2.39-2.18(m,5h),1.69-1.48(m,5h),1.37-1.27(m,2h),1.20(d,j＝11.6hz,1h).13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc178.2,173.0,172.9,172.6,171.8,171.7,171.3,169.1,168.9,167.6,137.9,79.8,79.6,79.3,79.0,78.3,78.2,77.4,73.6,73.3,73.1,72.8,72.7,72.6,72.5,71.9,47.9,45.3,43.9,43.8,43.5,43.4,43.1,42.9,42.8,42.4,39.2,39.1,38.6,35.0,34.9,34.4,34.1,33.1,32.9,32.4,32.3,32.2,30.2,30.1,29.8,27.7,26.8,25.7,24.7,24.5。g2-nb-炔-丙醇的1h和13cnmr波谱数据分别如图70和71所示。3)叠氮化物前体：实施例10：ptx-叠氮化物的合成.方案10：ptx-叠氮化物的合成.向rbf中加入紫杉醇(260mg,0.304mmol,1.0eq)、酸-teg-叠氮化物(107mg,0.457mmol,1.5eq)、edc·hcl(87.6mg,0.457mmol,1.5eq)、dmap(18.6mg,0.152mmol,0.5eq)和dcm(40ml)。将反应混合物搅拌过夜，然后在真空下浓缩。将粗混合物进行柱色谱法纯化(etoac/己烷)，得到白色固体的产物(275mg,85％产率)。hrms-esi：c55h64n4o18的计算值：m/z＝1091.4108[m na] ；实测值：1091.4129[m na] 。1hnmr(400mhz,cdcl3,ppm)δh8.14(d,j＝7.2hz,2h),7.74(d,j＝7.2hz,2h),7.60(tt,j＝7.4,1.7hz,1h),7.53-7.47(重叠,3h),7.43-7.33(重叠,7h),7.30(d,j＝4.8hz,1h),6.29(s,1h),6.26(t,j＝9.2hz,1h),6.03(dd,j＝9.2,2.8hz,1h),5.69(d,j＝7.2hz,1h),5.54(d,j＝2.8hz,1h),4.97(dd,j＝7.6,2.2hz,1h),4.44(m,1h),4.30(t,2h),4.19(t,2h),3.83–3.75(重叠,2h),3.68–3.62(重叠,3h),3.59–46(重叠,6h),3.25(t,j＝5.0hz,2h),2.59–2.52(重叠,2h),2.46(s,3h),2.41(dd,j＝15.6,9.2hz,1h),2.25–2.19(t,j＝6.0hz,1h),2.20(s,3h),1.94(s,3h),1.91–1.84(m,2h),1.68(s,3h),1.23(s,3h),1.13(s,3h)。13cnmr(100mhz,cdcl3,ppm)：δc,203.9,171.4,169.9,167.9,167.5,167.1,142.8,137.0,133.9,133.8,132.9,132.0,130.4,129.3,129.2,128.9,128.7,128.6,127.4,126.9,84.6,81.2,79.2,77.4,76.6,75.7,75.2,74.5,72.2,72.1,71.0,70.8,70.7,70.6,69.9,68.4,58.6,52.9,50.6,45.7,43.3,35.7,35.6,26.9,22.8,22.3,20.9,14.9,9.7。ptx-叠氮化物的1h和13cnmr波谱数据分别如图20和21所示。实施例11：chexw-n3的合成.方案11：chexw-n3的合成.将chex-n3(0.267g,0.77mmol,3.2mmol)装入含有yne3-oh(0.060g,0.241mmol,1.0当量)的小瓶中。将该瓶转移到手套箱中，向其中加入cuoac(0.005g,0.041mmol,0.17mmol)和无水dcm(3ml)。将该反应在室温下搅拌1小时，之后lc-ms表明该反应完成。将反应物通过硅胶塞(10：1dcm：meoh)过滤。该物质无需纯化即可直接用于下一步。向含有dcc(0.096g,0.465mmol)的小瓶中加入14-叠氮基-3,6,9,12-四氧杂十四烷酸(0.092g,0.332mmol)。将该反应搅拌过夜，之后lc-ms表明仍然存在大量起始原料。然后将dmap(0.022g)加入到该反应中，并且该反应在三个小时内完成。过滤并通过制备型凝胶渗透色谱法纯化，得到橙色油状的chexw-n3(0.165g,0.11mmol,46％产率，经两步)。实施例12：ptxw-n3的合成.方案12：炔3-nhs的合成.炔3-nhs的操作步骤：在室温下，将炔3-cooh(0.400g,1.14mmol,1当量)、edc-hcl(0.332g,1.74mmol,1.5当量)、dmap(.0741g,0.61mmol,0.54当量)和n-羟基琥珀酰亚胺(0.370g,3.22mmol,2.9当量)在dcm中混合12小时。挥发物蒸发后，将残余物在硅胶上使用20：1dcm：meoh洗脱液纯化。随后使用制备型凝胶渗透色谱法(chcl3)纯化，得到白色粉末的炔3-nhs(0.306g,0.68mmol,60％)。1hnmr(cdcl3,400mhz)：4.19(s,2h),4.10(t,6h,j＝2.6hz),3.51(s,6h),2.98(t,2h,j＝7.2hz),2.83(s,4h),2.76(t,2h,7.2hz),2.43(t,3h,j＝2.4hz)13cnmr(cdcl3,100mhz)：170.6,168.9,167.7,79.8,74.4,68.7,64.1,58.7,44.0,28.8,26.3,25.6hrms-esi：c22h25no9的计算值：m/z＝470.1422[m na] ；实测值：470.1426[m na] 。ptxw-n3的操作步骤：将炔3-nhs(0.048g,0.107mmol,1当量)、ptx-n3(0.375g,0.350mmol,3.3当量)、三(苄基三唑基甲基)胺(tbta,0.027g,0.040mmol,0.4当量)和四(乙腈)铜(i)六氟磷酸盐(0.0265g,0.050mmol,0.5当量)加入到小瓶中，并溶于chcl3(1.5ml)中。在接下来的24小时内添加两批四(乙腈)铜(i)六氟磷酸盐(.0202g .0200g)，在2小时后，通过lc-ms显示反应完成。将该溶液经氧化铝过滤，并通过制备型凝胶渗透色谱法(chcl3)纯化，得到白色粉末的ptx3-nhs中间体(0.232g,.063mmol,59％产率)。将一部分该中间体(0.223g,0.061mmol,1当量)溶于chcl3中，并加入在0.2mlchcl3中的11-叠氮基-3-6-9-三氧杂十一烷胺(0.033g,0.151mmol,2.5当量)。将该反应在室温搅拌12小时，并通过制备型凝胶渗透色谱法(chcl3)纯化，得到无色粉末状的ptxw-n3(0.154g,0.041mmol,67％产率)。ptxw-n3的maldi波谱如图46所示。实施例13：telw-n3的合成.方案13：telw-n3的合成.将tel-n3(0.802g,0.959mmol,3.2当量)和炔3-oh(0.075g,0.300mmol,1当量)装入小瓶中，并转移到手套箱中，向其中加入10ml新鲜制备的在dcm中的cuoac/pph3溶液(分别为3mm和6mm)。将该反应在室温下搅拌12小时，此时lc-ms表明反应完成。然后将反应物通过二氧化硅(10：1dcm：meoh)过滤，得到tel3oh中间体，将其无需纯化即可用于下一步(0.560g)。将一部分该物质(0.501g,～0.181mmol)加入到含有edc-hcl(0.120g,1.00mmol)、叠氮基-3,6,9,12-四氧杂十四烷酸(0.132g,0.477mmol)和dmap(.dcm(10ml)的小瓶中，并将该反应在室温下搅拌3小时，之后，lc-ms指示该反应完成。蒸发挥发物，将残余物通过制备型凝胶渗透色谱法(chcl3)纯化，得到白色粉末的telw-n3(0.512g,0.178mmol,59％，经两步)。4)第二代支链降冰片烯大分子单体：实施例14：g2-nb-炔-peg的合成.方案14：g2-nb-炔-peg的合成.根据文献步骤并稍加修改制备g2-nb-炔-peg。40向圆底烧瓶(rbf)中加入g2-nb-炔-nhs(0.260g,0.538mmol,1.24eq)和o-(2-氨基乙基)聚(乙二醇)(1.30g,0.434mmol,1.0eq)。然后加入dmf(26.0ml)，并将所得溶液搅拌过夜。然后将该溶液滴加到搅拌的二乙醚(300ml)中，得到白色沉淀的g2-nb-炔-peg。然后将混合物离心(4000rpm,15分钟)，然后可以将乙醚倒出。将白色固体用乙醚洗涤，然后再离心和倾析两次，得到纯的白色固体g2-nb-炔-peg(1.37g,94％产率)。1hnmr和maldi波谱分别如图18和19所示。实施例15：g2-nb-teg-mm的合成.方案15：g2-nb-teg-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(150.0mg,0.044mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(14.5mg,0.066mmol,1.5eq)和dcm(2.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(119mg,74％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图22和23中。实施例16：g2-ptx-mm的合成.方案16：g2-ptx-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(113.6mg,0.033mmol,1.0eq)、ptx-叠氮化物(50.0mg,0.047mmol,1.4eq)和dcm(2ml)。然后加入一小撮cuoac，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤该反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(114mg,76％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图24和25中。实施例17：g2-nb-炔2-peg的合成.方案17：g2-nb-炔2-peg的合成.根据文献步骤并稍加修改制备g2-nb-炔2-peg。40向圆底烧瓶(rbf)中加入g2-nb-炔2-nhs(70mg,0.118mmol,1.2eq)和o-(2-氨基乙基)聚(乙二醇)(295.3mg,0.098mmol,1.0eq)。然后加入dmf(4.0ml)，并将所得溶液搅拌过夜。然后将溶液滴加到搅拌的二乙醚(150ml)中，得到白色沉淀的g2-nb-炔2-peg。然后将混合物进行离心(4000rpm,15分钟)，然后可以将乙醚倒出。将该白色固体用乙醚洗涤，然后再离心和倾析两次，得到纯的白色固体的g2-nb-炔2-peg(313.3mg,94％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图72和73中。实施例18：g2-nb-炔3-peg的合成.方案18：g2-nb-炔3-peg的合成.根据文献步骤并稍加修改制备g2-nb-炔3-peg。40向圆底烧瓶(rbf)中加入g2-nb-炔3-nhs(0.767g,1.09mmol,1.2eq)和o-(2-氨基乙基)聚(乙二醇)(2.74g,0.913mmol,1.0eq)。然后加入dmf(44.0ml)，并将所得溶液搅拌过夜。然后将该溶液滴加到搅拌的二乙醚(150ml)中，得到白色沉淀的g2-nb-炔3-peg。然后将混合物进行离心(4000rpm,15分钟)，然后可以将乙醚倒出。将该白色固体用乙醚洗涤，然后再离心和倾析两次，得到纯的白色固体的g2-nb-炔2-peg(2.81g,86％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图74和75中。实施例19：g2-nb-teg-peg的合成.方案19：g2-nb-teg-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(150.0mg,0.044mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(14.5mg,0.066mmol,1.5eq)和dcm(2.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～1小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(119mg,74％产率)。实施例20：g2-nb-teg2-peg的合成.方案20：g2-nb-teg2-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔2-peg(130.0mg,0.037mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(19.7mg,0.090mmol,2.4eq)和dcm(3.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～2.5小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(110mg,75％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图77和78中。实施例21：g2-nb-teg3-peg的合成.方案21：g2-nb-teg3-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔2-peg(130.0mg,0.036mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(28.6mg,0.130mmol,3.6eq)和dcm(3.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～3小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(120.4mg,78％产率)。1hnmr和maldi波谱分别示于图79和80中。实施例22：g2-nb-chex-peg的合成.方案22：g2-nb-chex-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(99.0mg,0.029mmol,1.0eq)、chex-叠氮化物(12.3mg,0.035mmol,1.2eq)和dcm(2.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～1小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(90.0mg,82％产率)。epr和maldi波谱分别示于图81a和82中。实施例23：g2-nb-chex2-peg的合成.方案23：g2-nb-chex2-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔2-peg(150.0mg,0.043mmol,1.0eq)、chex-叠氮化物(46.0mg,0.132mmol,3.0eq)和dcm(5.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～3小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(150mg,83％产率)。epr和maldi波谱分别示于图81b和83中。实施例24：g2-nb-chex3-peg的合成.方案24：g2-nb-chex3-peg的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔3-peg(591.1mg,0.166mmol,1.0eq)、chex-叠氮化物(207.8mg,0.596mmol,3.6eq)和dcm(9.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～6小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(682mg,89％产率)。epr和maldi波谱分别示于图81c和84中。实施例25：chexwi-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(10.0mg,3.0μmol,1.0eq)、chexw-n3(6.0mg,4.0μmol,1.3eq)和dcm(0.1ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(一小撮)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～2小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为淡黄色固体。实施例26：ptxwi-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔-peg(60.0mg,0.018mmol,1.0eq)、ptxw-n3(100.0mg,0.027mmol,1.5eq)和dcm(3.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(12.1mg)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(19小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(88.7mg,70％产率)。ptxwi-mm的maldi波谱如图47所示。实施例27：telii-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔2-peg(400.0mg,0.115mmol,1.0eq)、tel-n3(250.0mg,0.287mmol,2.5eq)和dcm(20ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(28.2mg,0.230mmol,2.0eq)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(～4小时)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为淡黄色固体。telii-mm的maldi波谱如图49所示。实施例28：telw-mm的合成.向小瓶中加入g1-nb-炔-peg(100.0mg,0.03mmol,1.0eq)、telphw-n3(135.0mg,0.045mmol,1.5eq)和dcm(3.0ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(5.5mg,0.045mmol,1.5eq)和三苯基膦(pph3)(24.0mg,0.092mmol,3.0eq)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(过夜)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为淡黄色固体。telw-mm的maldi波谱如图54所示。实施例29：telwiii-mm的合成.向小瓶中加入g2-nb-炔3-peg(10.0mg,2.79μmol,1.0eq)、telphw-n3(42.0mg,14.0μmol,5.0eq)和dcm(0.9ml)。然后加入乙酸亚铜(i)(cuoac)(1.7mg,14.0μmol,5.0eq)和三苯基膦(pph3)(7.3mg,28.0μmol,10.0eq)，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成(过夜)，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为淡黄色固体。5)第一代支链降冰片烯大分子单体：实施例30：g1-teg-mm的合成.方案25：g1-teg-mm的合成.向小瓶中加入g1-nb-炔-peg(340.0mg,0.1mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(33.0mg,0.15mmol,1.5eq)和dcm(2ml)。然后加入一小撮cuoac，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(227mg,63％产率)。g1-teg-mm的1hnmr和maldi波谱分别示于图26和27中。实施例31：g1-ptx-mm的合成.方案26：g1-ptx-mm的合成.向小瓶中加入g1-nb-炔-peg(113.6mg,0.033mmol,1.0eq)、ptx-叠氮化物(50.0mg,0.047mmol,1.00eq)和dcm(2ml)。然后加入一小撮cuoac，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(127mg,85％产率)。g1-ptx-mm的1hnmr和maldi波谱分别示于图28和29中。实施例32：g1-teg-peg的合成.方案27：g1-teg-peg的合成.向小瓶中加入g1-nb-炔-peg(340.0mg,0.1mmol,1.0eq)、teg-叠氮化物(33.0mg,0.15mmol,1.5eq)和dcm(2ml)。然后加入一小撮cuoac，并将反应混合物在氮气下搅拌。通过lc-ms追踪点击反应的完成，并在完全转化后通过0.45μm过滤器(nalgene)过滤反应混合物。将粗混合物在真空下浓缩，再溶解于氯仿中，并进行循环制备型hplc，得到纯产物，为白色固体(227mg,63％产率)。g1-teg-mm的1hnmr和maldi波谱分别示于图26和27中。6)第二代支链降冰片烯嵌段大分子单体：实施例33：g2-nb-ps-丙醇的合成.方案28：g2-nb-ps-丙醇的合成.根据先前公开的步骤，将g2-nb-炔-丙醇(287mg,0.71mmol,1.0eq)与ps-n3(mn＝4700da,根据先前公开的步骤合成)45(3.99g,0.848mmol,1.2eq)反应。45将该产物分离为白色固体(2.92g,81％产率)。1hnmr波谱和gpc痕迹分别如图30和32所示。实施例34：g2-nb-ps-支链-pla的合成.方案29：g2-nb-ps-支链-pla的合成的合成.g2-nb-ps-丙醇(1.36g,0.267mmol,1.0eq)用作大分子引发剂，用于乙基-2-己酸锡(ii)催化的dl-丙交酯(1.54g,10.6mmol,39.7eq)的开环聚合。根据先前公开的步骤进行聚合。根据先前公开的步骤进行聚合。46通过1hnmr确定pla的mn为3.8kda。1hnmr波谱和gpc痕迹分别如图31和32所示。7)刷-臂星形聚合物(basp)和瓶刷嵌段共聚物(bbcp)合成的一般步骤：所有basp合成均在n2气氛下的手套箱中进行；然而，在环境条件下预期会有类似的结果。所有romp反应均遵循相同的通用步骤，该步骤已由先前发表的文献中进行了修改。28,40-45实施例35：g2-teg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(4.7mg,7.96μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g2-teg-mm(10.0mg,2.79μmol,7.0eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(35.8μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(19.9μl,0.40μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例36：g2-teg-peg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(6.6mg,11.15μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g2-teg-mm(7.0mg,1.95μmol,3.5eq)和peg-mm(6.3mg,1.95μmol,3.5eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(50.2μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(27.9μl,0.56μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例37：g2-ptx-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(3.8mg,6.44μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g2-ptx-mm(10.0mg,2.25μmol,7.0eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(29.0μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(16.1μl,0.32μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例38：g2-ptx-peg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(5.3mg,9.01μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g2-ptx-mm(7.0mg,1.58μmol,3.5eq)和peg-mm(5.1mg,1.58μmol,3.5eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(40.6μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(22.5μl,0.45μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例39：g1-teg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(4.7mg,7.93μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g1-teg-mm(10.0mg,2.78μmol,7.0eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(35.7μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(19.8μl,0.40μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例40：g1-teg-peg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(6.5mg,11.11μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g1-teg-mm(7.0mg,1.94μmol,3.5eq)和peg-mm(6.3mg,1.94μmol,3.5eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(50.0μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(27.8μl,0.55μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例41：g1-ptx-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(3.8mg,6.42μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g1-ptx-mm(10.0mg,2.25μmol,7.0eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(29.0μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(16.0μl,0.32μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例42：g1-ptx-peg-basp的合成向含有搅拌棒的xl小瓶中加入xl(5.3mg,8.99μmol,20.0eq)。向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g1-ptx-mm(7.0mg,1.57μmol,3.5eq)和peg-mm(5.1mg,1.57μmol,3.5eq)。在第三个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(0.02m的thf溶液)。然后将thf(40.4μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(22.5μl,0.45μmol,1.0eq)，得到所需的7：1比例的mm：g3-cat，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温下搅拌30分钟；然后将活刷溶液添加到xl小瓶中以开始交联过程，并将聚合混合物在室温下搅拌6小时。为了终止聚合，然后加入一滴乙基乙烯基醚。将新形成的纳米颗粒转移到2ml超纯水中的8kdmw截止透析管(spectrumlaboratories)中，并将溶液用水进行透析(100mlx3,每6小时交换一次溶剂)。然后将纳米颗粒冻干，得到白色固体。实施例43：ps-支链-plabbcp的合成在含有搅拌棒的bmm小瓶中，将g2-nb-ps-支链-pla(50.0mg)溶于50μl的thf中。在另一个小瓶中，新鲜制备grubbs第三代双吡啶基催化剂g3-cat的溶液(5mg/ml的thf溶液)。然后将合适体积的g3-cat溶液(以达到所需的聚合度(dp))添加到mm小瓶中。将反应混合物在室温搅拌2.5小时。为了终止聚合反应，然后加入几滴乙基乙烯基醚。实施例44：g2-teg40的合成(代表性的瓶刷物合成)向含有搅拌棒的mm小瓶中加入g2-teg-mm(15.9mg,4.43μmol,40.0eq)。在另一个小瓶中，新鲜制备g3-cat的溶液(0.005m的thf溶液)。然后将thf(66.5μl)加入到mm小瓶中，随后加入g3-cat溶液(22.2μl,0.11μmol,1.0eq)，得到所需的40的dp，同时获得0.05m的总mm浓度，得到黄色溶液。将反应混合物在室温搅拌3小时。为了终止聚合反应，然后加入一滴乙基乙烯基醚。实施例45：g1-teg40、g2-teg240、g2-chex40、g2-chex240的合成按照与g2-teg40报道的相同方式制备聚合物。使用0.005mg3-cat溶液和适当的mm溶液制备dp40的瓶刷物，以确保最终mm浓度为0.05m，并且mm与g3-cat的比例为40：1(dp＝40)。实施例46：具有不同dp的g2-teg3和g2-chex3的合成按照与g2-teg40报道的相同方式制备聚合物。使用0.005mg3-cat溶液和适当的mm溶液制备合适dp(10、25、40、55、70)的瓶刷物，以确保最终mm浓度为0.05m以及所需的mm与g3-cat的比例(dp)。使用0.02mg3-cat制备dp10的瓶刷物，并搅拌60分钟。将dp55和70的瓶刷物搅拌6小时。等同方案和范围在权利要求中，例如“一个”、“该”和“所述”可能是指一个或一个以上，除非上下文中有相反的指示或其他明确指示。对于在一或多个组成员之间包含“或”的权利要求或说明书，如果所述组的一个、一个以上或全部成员均存在、采用或与给定产物或过程在其他方面相关，则被认为是满足要求的，除非有相反的指示或从上下文中可以明显看出。本发明包括实施方案，其中该组中仅有一个成员存在、采用或与给定产物或过程在其他方面相关。本发明包括实施方案，其中该组中一个以上或全部成员存在、采用或与给定产物或过程在其他方面相关。除非有相反的指示或从上下文中可以明显看出。此外，本发明包括所有的变化、组合和排列，其中一个或多个所列权利要求中的一个或多个限制、要素、字句和描述性术语被引入到另一权利要求中。例如，从属于另一权利要求的任意权利要求可被修改以包括从属于同一基础权利要求的任意其他权利要求中的一种或多种限定。当要素以列表呈现，例如，以马库什组形式，该要素的各子集也均被公开，且任意要素可从该组中除去。应理解，在一般情况下，当本发明或本发明的各方面被指定包括具体要素和/或特征时，本发明的一些实施方案或本发明的各方面由这种要素和/或特征组成，或基本上由这种要素和/或特征组成。出于简明的目的，那些实施方案没有在本文中具体阐述。还应注意，术语“包括”和“包含”旨在是开放性的且允许包括其他要素或步骤。当给出范围时，包括端点。此外，除非另外提及或在上下文和本领域技术人员的理解中有其他明确指示，用范围表达的值可采用在本发明不同实施方案中所陈述的范围内的任意具体值或子范围，至该范围的下限单位的十分之一，除非上下文中另有明确说明。本申请是指各种出版的专利、公开的专利申请、期刊和其他出版物，将其全部引入本文作为参考。如果在所引用的任意参考文献和本申请之间存在冲突，应以本说明书为准。此外，落入现有技术中的本发明的任意具体实施方案可从任一项或多项权利要求中明确排除。因为这种实施方案被认为是本领域技术人员已知的，即使该排除在本文中未明确提及，它们也可被排除。本发明的任意具体实施方案可出于任意原因从任意权利要求中排除，无论是否涉及现有技术的存在。本领域技术人员将理解或能够通过使用不超出常规的实验确定出许多与本文所述具体实施方案相当的内容。本文所述的具体实施方案的范围不旨在被上述说明书所限定，而是在所附权利要求中提及。那些本领域技术人员将理解，在不背离如权利要求所限定的本发明的精神或范围内的情况下，可对本说明书进行各种变化和修饰。文献1.rzayev,j.:molecularbottlebrushes:newopportunitiesinnanomaterialsfabrication.acsmacroletters2012,1,1146-1149.2.sheiko,s.s.；sumerlin,b.s.；matyjaszewski,k.:cylindricalmolecularbrushes:synthesis,characterization,andproperties.progressinpolymerscience2008,33,759-785.3.lee,h.-i.；pietrasik,j.；sheiko,s.s.；matyjaszewski,k.:stimuli-responsivemolecularbrushes.progressinpolymerscience2010,35,24-44.4.xia,y.；olsen,b.d.；kornfield,j.a.；grubbs,r.h.:efficientsynthesisofnarrowlydispersedbrushcopolymersandstudyoftheirassemblies:theimportanceofsidechainarrangement.journaloftheamericanchemicalsociety2009,131,18525-18532.5.xia,y.；kornfield,j.a.；grubbs,r.h.:efficientsynthesisofnarrowlydispersedbrushpolymersvialivingring-openingmetathesispolymerizationofmacromonomers.macromolecules2009,42,3761-3766.6.verduzco,r.；li,x.；pesek,s.l.；stein,g.e.:structure,function,self-assembly,andapplicationsofbottlebrushcopolymers.chemicalsocietyreviews2015,44,2405-2420.7.miyake,g.m.；piunova,v.a.；weitekamp,r.a.；grubbs,r.h.:preciselytunablephotoniccrystalsfromrapidlyself-assemblingbrushblockcopolymerblends.angewandtechemieinternationaledition2012,51,11246-11248.8.barnes,j.c.；bruno,p.m.；nguyen,h.v.t.；liao,l.；liu,j.；hemann,m.t.；johnson,j.a.:usinganrnaisignatureassaytoguidethedesignofthree-drug-conjugatednanoparticleswithvalidatedmechanisms,invivoefficacy,andlowtoxicity.journaloftheamericanchemicalsociety2016,138,12494-12501.9.kawamoto,k.；zhong,m.；gadelrab,k.r.；cheng,l.-c.；ross,c.a.；alexander-katz,a.；johnson,j.a.:graft-throughsynthesisandassemblyofjanusbottlebrushpolymersfroma-branch-bdiblockmacromonomers.journaloftheamericanchemicalsociety2016,138,11501-11504.10.ren,j.m.；mckenzie,t.g.；fu,q.；wong,e.h.h.；xu,j.；an,z.；shanmugam,s.；davis,t.p.；boyer,c.；qiao,g.g.:starpolymers.chemicalreviews2016,116,6743-6836.11.liao,l.；liu,j.；dreaden,e.c.；morton,s.w.；shopsowitz,k.e.；hammond,p.t.；johnson,j.a.:aconvergentsyntheticplatformforsingle-nanoparticlecombinationcancertherapy:ratiometricloadingandcontrolledreleaseofcisplatin,doxorubicin,andcamptothecin.journaloftheamericanchemicalsociety2014,136,5896-5899.12.b.r.；weitekamp,r.a.；miyake,g.m.；xia,y.；atwater,h.a.；grubbs,r.h.:rapidself-assemblyofbrushblockcopolymerstophotoniccrystals.proceedingsofthenationalacademyofsciences2012,109,14332-14336.13.fox,m.e.；szoka,f.c.；fréchet,j.m.j.:solublepolymercarriersforthetreatment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2 3 当前第1页1 2 3
技术特征：1.式(i)的大分子单体或其盐：
其中：
ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；
a为1至20之间的整数，包括端点在内；
m在每种情况下独立地为氢或试剂；
m在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；
l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中：
在每种情况下，取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；
在每种情况下，取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；
条件是当m在每种情况下为氢时，–l(m)m在至少一种情况下包含点击化学柄；
rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；
b在每种情况下独立地为1至20之间的整数，包括端点在内；
e为1至10之间的整数，包括端点在内；
x为orc或n(rd)2，其中：
rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；并且
rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基。
2.式(ii)的大分子单体或其盐：
其中：
ra在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；
a为1至20之间的整数，包括端点在内；
m′在每种情况下独立地为试剂；
m′在每种情况下独立地为2至10之间的整数，包括端点在内；
l在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基或取代或未取代的c2-200杂亚炔基，其中：
在每种情况下，取代或未取代的c1-200亚烷基、取代或未取代的c2-200亚烯基、取代或未取代的c2-200亚炔基、取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；
在每种情况下，取代或未取代的c2-200杂亚烷基、取代或未取代的c2-200杂亚烯基和取代或未取代的c2-200杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；
rb在每种情况下独立地为氢、卤素、或取代或未取代的c1-6烷基；
b在每种情况下独立地为1至20之间的整数，包括端点在内；
e为1至10之间的整数，包括端点在内；
x为orc或n(rd)2，其中：
rc为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基、氧保护基或离去基团；
rd在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-1000烷基、取代或未取代的c2-1000烯基、取代或未取代的c2-1000炔基、取代或未取代的c1-1000杂烷基、取代或未取代的c2-1000杂烯基、取代或未取代的c2-1000杂炔基，两个rd一起形成取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂芳基部分、或氮保护基；并且
r1在每种情况下独立地为氢、卤素、取代或未取代的c1-6烷基，或键合到同一碳上的两个r1一起形成氧代基团。
3.式(iii)的化合物或其盐：
其中：
l1在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-20亚烷基或取代或未取代的c2-20杂亚烷基；
x1为o或nri，其中
ri独立地为氢、取代或未取代的c1-10烷基、取代或未取代的c2-10烯基、取代或未取代的c1-10杂烷基、取代或未取代的c2-10杂烯基或氮保护基；
w、y和z各自独立地为氢、取代或未取代的c1-100亚烷基、取代或未取代的c2-100杂亚烷基、或式(i)的基团，条件是w、y或z的至少一种情况是式(i)的基团，
其中式(i)为：
4.根据权利要求3的化合物或其盐，其中l1为取代或未取代的c1-20亚烷基。
5.根据权利要求3的化合物或其盐，其中l1为取代或未取代的c2-20杂亚烷基。
6.根据权利要求3的化合物或其盐，其中l1在至少一种情况下包括聚合物链。
7.根据权利要求3的化合物或其盐，其中该聚合物链在至少一种情况下为取代或未取代的聚乙烯。
8.根据权利要求3的化合物或其盐，其中该聚合物链在至少一种情况下为取代或未取代的聚乙二醇。
9.根据权利要求3的化合物或其盐，其中x1为o。
10.根据权利要求3的化合物或其盐，其中x1为nri，其中：
ri独立地为氢、取代或未取代的c1-10烷基、取代或未取代的c2-10烯基、取代或未取代的c1-10杂烷基、取代或未取代的c2-10杂烯基或氮保护基。
11.根据权利要求3的化合物或其盐，其中w、y和z的至少一种情况是式(i)的基团。
12.根据权利要求3的化合物或其盐，其中w、y和z在每种情况下独立地为式(i)的基团。
13.根据权利要求1的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
14.根据权利要求2的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
15.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
其中p为1至10之间的整数，包括端点在内。
16.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
17.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
其中e为2至10之间的整数，包括端点在内。
18.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
其中：
p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；和
e为2至10之间的整数，包括端点在内。
19.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体或其盐：
其中e为2至10之间的整数，包括端点在内。
20.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在每种情况下为氢。
21.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在至少一种情况下为氢。
22.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在每种情况下为卤素。
23.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在至少一种情况下为卤素。
24.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在每种情况下为未取代的c1-6烷基。
25.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。
26.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在每种情况下为取代的c1-6烷基。
27.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中ra在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。
28.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在每种情况下为氢。
29.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在至少一种情况下为氢。
30.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在每种情况下为卤素。
31.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在至少一种情况下为卤素。
32.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在每种情况下为未取代的c1-6烷基。
33.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。
34.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在每种情况下为取代的c1-6烷基。
35.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rb在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。
36.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在每种情况下为氢。
37.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在至少一种情况下为氢。
38.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在每种情况下为卤素。
39.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在至少一种情况下为卤素。
40.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在每种情况下为未取代的c1-6烷基。
41.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在至少一种情况下为未取代的c1-6烷基。
42.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在每种情况下为取代的c1-6烷基。
43.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中r1在至少一种情况下为取代的c1-6烷基。
44.根据权利要求2的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体：
45.根据权利要求2的大分子单体或其盐，其中该大分子单体是下式的大分子单体：
46.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中a为2至20之间的整数，包括端点在内。
47.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中a为4、5或6。
48.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为取代或未取代的c2-200亚炔基。
49.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为取代或未取代的c2-200杂亚炔基。
50.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个或多个碳和/或一个或多个杂原子独立地被取代或未取代的杂亚芳基所替换。
51.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个或多个碳和/或一个或多个杂原子独立地被所替换，其中标记为“*”的氮原子相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。
52.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为取代或未取代的c2-200杂亚烷基，其中该取代或未取代的c2-200杂亚烷基中的一个碳或一个杂原子被所替换，其中标记为“*”的氮原子相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。
53.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下包括
其中：
p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；
lf在每种情况下独立地为取代或未取代的c2-180杂亚烷基；
–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；和
标记为“*”的氮原子相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。
54.根据权利要求53的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为
55.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下包括
其中：
p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；
q在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；
r在每种情况下独立地为0至10之间的整数，包括端点在内；
s在每种情况下独立地为0或1；
t在每种情况下独立地为0至10之间的整数，包括端点在内；
–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；和
标记为“*”的氮原子相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。
56.根据权利要求55的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为
57.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下包括
其中：
p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内；
lc在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-180亚烷基；
–lb–la–在每种情况下独立地为–c(＝o)o–、–oc(＝o)–、–c(＝o)nre–或–nrec(＝o)–，其中re在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基；和
标记为“*”的氮原子相比标记为“***”的连接点更靠近标记为“**”的连接点。
58.根据权利要求57的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下为
59.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中lc在每种情况下独立地为被一个或多个以下实例取代的c1-180亚烷基：取代或未取代的苯基和/或取代或未取代的c1-6烷基。
60.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下包括聚合物链。
61.根据权利要求60的大分子单体或其盐，其中该聚合物链在至少一种情况下为取代或未取代的聚乙烯。
62.根据权利要求60的大分子单体或其盐，其中该聚合物链在至少一种情况下为取代或未取代的聚乙二醇。
63.根据权利要求61或62的大分子单体或其盐，其中至少一种情况下的该聚合物链的重均分子量为300g/mol至10,000g/mol之间、300g/mol至3,000g/mol之间、300g/mol至1,000g/mol之间、1,000g/mol至10,000g/mol之间、1,000g/mol至3,000g/mol之间、或3,000g/mol至10,000g/mol之间，包括端点在内。
64.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下包括氨基酸或肽。
65.根据权利要求64的大分子单体或其盐，其中该肽在至少一种情况下由3至60个、3至30个、3至10个、10至60个、10至30个、或30至60个氨基酸组成，包括端点在内。
66.根据权利要求64或65的大分子单体或其盐，其中该氨基酸在每种情况下为天然氨基酸。
67.根据权利要求64或65的大分子单体或其盐，其中该氨基酸在至少一种情况下为非天然氨基酸。
68.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下可通过紫外线照射裂解。
69.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下可通过水解、还原或氧化裂解。
70.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少一种情况下可通过与酶接触而裂解。
71.根据权利要求68-70中任一项的大分子单体或其盐，其中在紫外线照射、水解、还原、氧化或与酶接触10分钟、1小时、6小时、12小时、1天、2天、3天、5天或7天后，可裂解的l的所有情况中至少有50％被裂解。
72.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，条件是–l(m)m在至少一种情况下包含1个点击化学柄。
73.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，条件是–l(m)m在至少一种情况下包含2、3、4或5个点击化学柄。
74.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，条件是–l(m)m在每种情况下独立地包含点击化学柄。
75.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该点击化学柄在至少一种情况下包含亚烯基或亚炔基。
76.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该点击化学柄在至少一种情况下包含内部亚烯基或亚炔基。
77.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该点击化学柄在至少一种情况下包含末端亚烯基或亚炔基。
78.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该点击化学柄在至少一种情况下为–c≡ch、任选独立地与一个或多个取代或未取代的苯基稠合的取代或未取代的环辛炔基、取代或未取代的环丙烯基、取代或未取代的环丁烯基、任选独立地与一个或多个取代或未取代的苯基稠合的取代或未取代的反式-环辛烯基、或取代或未取代的
79.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该点击化学柄在每种情况下为–c≡ch。
80.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下为–(ch2)p–c≡ch，其中p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内。
81.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下为–ch2–c≡ch。
82.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下包含2、3、4或5个–(ch2)p–c≡ch，其中p在每种情况下独立地为1至10之间的整数，包括端点在内。
83.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下包括：
其中ld在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-10亚烷基，或取代或未取代的c2-10杂亚烷基。
84.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下包括：
85.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中–l(m)m在至少一种情况下包括：
其中le在每种情况下独立地为取代或未取代的c1-50亚烷基、取代或未取代的c2-50亚烯基、取代或未取代的c2-50亚炔基、取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基或取代或未取代的c2-50杂亚炔基，其中：
在每种情况下取代或未取代的c1-50亚烷基、取代或未取代的c2-50亚烯基、取代或未取代的c2-50亚炔基、取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基和取代或未取代的c2-50杂亚炔基中的一个或多个碳任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换；和
在每种情况下取代或未取代的c2-50杂亚烷基、取代或未取代的c2-50杂亚烯基和取代或未取代的c2-50杂亚炔基中的一个或多个杂原子任选独立地被取代或未取代的亚碳环基、取代或未取代的杂亚环基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的杂亚芳基所替换。
86.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在至少两种情况下彼此不同。
87.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在所有情况下都互不相同。
88.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中l在所有情况下都相同。
89.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m在至少一种情况下为氢。
90.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m在每种情况下为氢。
91.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′为药剂。
92.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该药剂为治疗剂、诊断剂或预防剂。
93.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在至少一种情况下为治疗剂、诊断剂或预防剂。
94.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在每种情况下独立地为治疗剂、诊断剂或预防剂。
95.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在至少一种情况下为治疗剂。
96.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在每种情况下独立地为治疗剂。
97.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该治疗剂在至少一种情况下为抗癌剂。
98.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗癌剂在至少一种情况下如本文所述。
99.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗癌剂在至少一种情况下选自：乙酸阿比特龙、abvd、abve、abve-pc、ac、ac-t、ade、曲妥珠单抗-美坦新偶联物、双马来酸阿法替尼、阿地白介素、阿仑珠单抗、阿那曲唑、三氧化二砷、菊欧文氏菌天冬酰胺酶、阿昔替尼、阿扎胞苷、beacopp、贝林司他、盐酸苯达莫司汀、bep、贝伐珠单抗、比卡鲁胺、博来霉素、博纳吐单抗、硼替佐米、波舒替尼、本妥昔单抗、白消安、卡巴他赛、苹果酸卡博替尼、caf、卡培他滨、capox、卡铂、卡铂-紫杉醇、卡非佐米、卡莫司汀、卡莫司汀植入剂、色瑞替尼、西妥昔单抗、苯丁酸氮芥、苯丁酸氮芥-泼尼松、chop、顺铂、氯法拉滨、cmf、copp、copp-abv、克唑替尼、cvp、环磷酰胺、阿糖胞苷、达拉非尼、达卡巴嗪、放线菌素d、达沙替尼、盐酸柔红霉素、地西他滨、地加瑞克、地尼白介素2、地舒单抗、地努图希单抗、多西他赛、盐酸多柔比星、盐酸多柔比星脂质体、安扎鲁胺、盐酸表柔比星、epoch、盐酸厄洛替尼、依托泊苷、磷酸依托泊苷、依维莫司、依西美坦、fec、磷酸氟达拉滨、氟尿嘧啶、folfiri、folfiri-bevacizumab、folfiri-cetuximab、folfirinox、folfox、fu-lv、氟维司群、吉非替尼、盐酸吉西他滨、吉西他滨-顺铂、吉西他滨-奥沙利铂、醋酸戈舍瑞林、hyper-cvad、替伊莫单抗、伊布替尼、ice、艾代拉里斯、异环磷酰胺、甲磺酸伊马替尼、咪喹莫特、伊匹木单抗、盐酸依立替康、伊沙匹隆、醋酸兰瑞肽、二甲苯磺酸拉帕替尼、来那度胺、仑伐替尼、来曲唑、亚叶酸钙、醋酸亮丙瑞林、阿糖胞苷脂质体、洛莫司汀、盐酸氮芥、醋酸甲地孕酮、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、丝裂霉素c、盐酸米托蒽醌、mopp、奈拉滨、尼洛替尼、纳武单抗、奥滨尤妥珠单抗、oepa、奥法木单抗、off、奥拉帕利、美琥他辛、oppa、奥沙利铂、紫杉醇、紫杉醇白蛋白-稳定的纳米颗粒制剂、pad、帕博西尼、帕米膦酸二钠、帕尼单抗、帕比司他、盐酸帕唑帕尼、培门冬酶、聚乙二醇干扰素α-2b、聚乙二醇干扰素α-2b、派姆单抗、培美曲塞二钠、培妥珠单抗、普乐沙福、泊马度胺、盐酸泊那替尼、普拉曲沙、强的松、盐酸丙卡巴肼、镭223二氯化物、盐酸雷洛昔芬、雷莫芦单抗、r-chop、重组hpv二价疫苗、重组人乳头瘤病毒、九价疫苗、重组人乳头瘤病毒、四价疫苗、重组干扰素α-2b、瑞戈非尼、利妥昔单抗、罗米地新、磷酸鲁索替尼、司妥昔单抗、sipuleucel-t、甲苯磺酸索拉非尼、stanfordv、苹果酸舒尼替尼、tac、柠檬酸他莫昔芬、替莫唑胺、坦罗莫司、沙利度胺、噻替派、盐酸拓扑替康、托瑞米芬、托西莫单抗和碘i131、托西莫单抗、tpf、曲美替尼、曲妥珠单抗、vamp、凡德他尼、veip、威罗菲尼、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春新碱脂质体、酒石酸长春瑞滨、维莫德吉、伏立诺他、xeliri、xelox、ziv-阿柏西普和唑来膦酸。
100.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗癌剂在至少一种情况下为紫杉醇。
101.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该治疗剂在至少一种情况下为抗高血压药。
102.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗高血压药在至少一种情况下如本文所述。
103.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗高血压药在至少一种情况下选自：阿米洛利、氨氯地平、阿替洛尔、阿齐沙坦、贝那普利、苄氟噻嗪、倍他洛尔、比索洛尔、布新洛尔、布美他尼、坎地沙坦、卡托普利、卡替洛尔、卡维地洛、氯噻嗪、氯噻酮、西尼地平、氯维地平、地尔硫卓、多沙唑嗪、依那普利、依匹噻嗪、依普利酮、依普罗沙坦、依他尼酸、非洛地平、非马沙坦、福辛普利、呋塞米、氢氯噻嗪、吲达帕胺、吲哚拉明、厄贝沙坦、伊拉地平、拉贝洛尔、乐卡地平、左旋氨氯地平、赖诺普利、氯沙坦、甲氯噻嗪、美托拉宗、美托洛尔、莫昔普利、纳多洛尔、奈必洛尔、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奥美沙坦、氧烯洛尔、喷布洛尔、培哚普利、吲哚洛尔、酚苄明、酚妥拉明、泊利噻嗪、哌唑嗪、普萘洛尔、喹那普利、雷米普利、螺内酯、替米沙坦、特拉唑嗪、噻吗洛尔、妥拉唑林、托拉塞米、群多普利、氨苯蝶啶、缬沙坦和维拉帕米。
104.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该抗高血压药在至少一种情况下为替米沙坦。
105.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在至少一种情况下为诊断剂。
106.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在每种情况下为诊断剂。
107.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该诊断剂为含氮氧化物的试剂。
108.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该诊断剂在至少一种情况下为造影剂。
109.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中该造影剂在至少一种情况下为磁共振信号增强剂、x射线衰减剂、超声波散射剂或超声波移频剂。
110.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中作为试剂的m或m′的至少两种情况彼此不同。
111.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中作为试剂的m或m′在所有情况下彼此不同。
112.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在所有情况下都是相同的。
113.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m在至少一种情况下为1。
114.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m在每种情况下为1。
115.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中m或m′在至少一种情况下为2、3、4或5。
116.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中b在每种情况下独立地为2至20之间的整数，包括端点在内。
117.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中b在每种情况下独立地为2、3、4、5或6。
118.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中b在每种情况下为2。
119.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中e为1。
120.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中e为2至10之间的整数，包括端点在内。
121.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中e为2、3或4。
122.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中：
rc为氢、取代或未取代的c1-6烷基、氧保护基或离去基团；和
rd在至少一种情况下为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氮保护基。
123.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中x为–orc，其中rc为氧保护基或离去基团。
124.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中x为–oh。
125.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rc或至少一种情况下的rd为取代或未取代的c50-1000杂烷基。
126.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rc或至少一种情况下的rd为其中：
n为1至300之间的整数，包括端点在内；和
rf为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氧保护基。
127.根据前述权利要求中任一项的大分子单体或其盐，其中rc或至少一种情况下的rd为其中：
u为1、2、3、4、5或6；
rg在每种情况下独立地为氢、卤素或取代或未取代的c1-6烷基；
v为1至300之间的整数，包括端点在内；和
rf为氢、取代或未取代的c1-6烷基或氧保护基。
128.制备权利要求1-127中任一项的大分子单体或其盐的方法，所述方法包括使式(d)的化合物或其盐
与式horc或hn(rd)2的化合物或其盐偶联。
129.制备权利要求2-127中任一项的大分子单体或其盐的方法，所述方法包括使式(e)的化合物或其盐
与式horc或hn(rd)2的化合物或其盐偶联。
130.根据权利要求128或129的方法，其中该偶联步骤是在用于将羧酸与醇或胺偶联的试剂存在下进行的。
131.根据权利要求128-129中任一项的方法，所述方法包括使式(a)或(f)的化合物或其盐
与式(b)或(g)的化合物或其盐偶联，
以提供式(c)或(h)的化合物或其盐，
其中rh为氧保护基；并进一步包括脱保护式(c)或式(h)的化合物或其盐，以提供式(d)或式(e)的化合物或其盐。
132.制备权利要求2-127中任一项的大分子单体的方法，所述方法包括使下式的化合物或其盐与式(iii)的化合物偶联以提供式(ii)的大分子单体，
133.聚合物，其通过在易位催化剂存在下聚合权利要求1-127中任一项的大分子单体或其盐制备。
134.聚合物，其通过在易位催化剂存在下聚合权利要求1-127中任一项的第一大分子单体或其盐和权利要求1-127中任一项的第二大分子单体或其盐制备，其中第一大分子单体的m或m′的至少一种情况不同于第二大分子单体的m或m′的至少一种情况。
135.根据权利要求133-134中任一项的聚合物，其中该聚合物包含至少100个选自式(ia)、式(iia)和式(za)的重复单元或其盐：
其中：
“1”、“2”、“3”、“4”、“5”和“6”中的每一个独立地是选自下列的端基：氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、任选取代的羟基、任选取代的氨基和任选取代的巯基；或代表与式(ia)、式(iia)或式(za)结构相连的键。
136.根据权利要求135的聚合物，其中该聚合物包含选自式(ia)和式(za)的重复单元。
137.根据权利要求135的聚合物，其中该聚合物包含选自式(iia)和式(za)的重复单元。
138.根据权利要求133-134中任一项的聚合物，其中该易位催化剂是过渡金属易位催化剂或grubbs催化剂。
139.根据权利要求133-134中任一项的聚合物，其中该易位催化剂是下式：
140.根据权利要求133-139中任一项的聚合物，其中该聚合物的重均分子量为3,000g/mol至1,000,000g/mol之间、3,000g/mol至100,000g/mol之间、3,000g/mol至10,000g/mol之间、10,000g/mol至1,000,000g/mol之间、10,000g/mol至100,000g/mol之间、或100,000g/mol至1,000,000g/mol之间，包括端点在内。
141.根据权利要求133-140中任一项的聚合物，其中m或m′在至少一种情况下为治疗剂、诊断剂或预防剂。
142.制备权利要求133-140中任一项的聚合物的方法，所述方法包括在易位催化剂存在下聚合权利要求1-127中任一项的大分子单体或其盐。
143.制备权利要求133-140中任一项的聚合物的方法，所述方法包括在易位催化剂存在下聚合权利要求1-127中任一项的第一大分子单体或其盐和权利要求1-127中任一项的第二大分子单体或其盐，其中第一大分子单体中的m或m′的至少一种情况不同于第二大分子单体中的m或m′的至少一种情况。
144.药物组合物，其包含权利要求141的聚合物以及任选的药学上可接受的赋形剂。
145.试剂盒，其包括：
权利要求133-141中任一项的聚合物或权利要求144的药物组合物；和
使用该聚合物或该药物组合物的说明书。
146.向受试者递送治疗剂、诊断剂或预防剂的方法，所述方法包括向受试者给药权利要求141的聚合物或权利要求144的药物组合物。
147.向细胞递送治疗剂、诊断剂或预防剂的方法，所述方法包括使细胞与权利要求141的聚合物或权利要求144的药物组合物接触。
148.根据权利要求147的方法，其中该细胞是体外的。
149.根据权利要求147的方法，其中该细胞是体内的。
150.在有此需要的受试者中治疗疾病或病症的方法，所述方法包括向有此需要的受试者给药或植入治疗有效量的：
权利要求133-141中任一项的聚合物；或
权利要求144的药物组合物；
其中m或m′在至少一种情况下为治疗剂。
151.在有此需要的受试者中预防疾病或病症的方法，所述方法包括向有此需要的受试者给药或植入预防有效量的：
权利要求133-141中任一项的聚合物；或
权利要求144的药物组合物；
其中m或m′在至少一种情况下为预防剂。
152.在有此需要的受试者中诊断疾病或病症的方法，所述方法包括向有此需要的受试者给药或植入诊断有效量的：
权利要求133-141中任一项的聚合物；或
权利要求144的药物组合物；
其中m或m′在至少一种情况下为诊断剂。
153.根据权利要求152的方法，其中所述疾病为增生性疾病。
154.根据权利要求152的方法，其中所述疾病为癌症。
155.根据权利要求152的方法，其中所述病症为慢性病症。
156.根据权利要求152的方法，其中所述病症为高血压。
技术总结本文公开了用于制备和使用支链的多官能大分子单体，其含有开环易位的可聚合降冰片烯基、一个或多个能够进行点击化学反应的反应位点和能够进行偶联反应的末端酰基；支链的多负载大分子单体；和相应的聚合物的方法、组合物、系统和试剂盒。各种实施方案表明，本文公开的大分子单体和聚合物显示出对试剂的负载量前所未有的控制。这些物质有可能用于治疗疾病和病症，例如癌症和高血压。
技术研发人员：J.A.约翰逊;N.加拉赫;F.沃希多夫;Y.蒋;H.V.阮
受保护的技术使用者：麻省理工学院
技术研发日：2018.06.29
技术公布日：2020.06.09
